Описание
Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа- адренорецепторов.

Состав
Капсула с модифицированным высвобождением содержит: Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг. Вспомогательные вещества: сахарные шарики, маннит, сахароза, тальк, гипромеллоза, этилцеллюлоза, ди-этилфталат. Состав капсулы:1кепеза оксид красный, железа оксид черный, титана диоксид, железа оксид желтый, желатин.

Фармокологическое действие
ФАРМАКОДИНАМИКА 
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1А и α1D находящиеся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшает выраженность симптомов обструкции и раздражения, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата. Эти эф-фекты долгое время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени отсрочивают проведение хирургической операции или катетеризации. Антагонисты α1-адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление (АД) путем снижения периферического тонуса сосудов. Препарат не вызывает клинически значимого снижения системного АД. 
ФАРМАКОКИНЕТИКА 
Всасывание Тамсулозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), а его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Однородность всасы-вания достигается в том случае, когда пациент принимает Тамсапрост в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер. После приема однократной дозы препарата Тамсапрост после еды максимальная концентрация (Смах) тамсу-лозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 часов. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) Смах тамсулозина приблизительно на две трети выше той, которая достигается после приема однократной дозы. Распределение У мужчин тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначительный (примерно 0,2 л/кг). Метаболизм Тамсулозина гидрохлорид не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Элиминация Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой, при этом около 9% дозы пре-парата выделяется в неизмененном виде. После приема однократной дозы препарата Тамсапрост после еды и при равновесной концентрации в плазме крови периоды полувыведения составляют примерно 10 и 13 часов соответственно.

Показания
Лечение дизурических симптомов нижних отделов мочевыделительного тракта, обусловленных доброкачест-венной гиперплазией предстательной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не применяют у женщин.

Противопоказания
- установленная повышенная чувствительность к компонентам препарата: - ортостатическая гипотензия; - выраженная печеночная недостаточность. ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ Препарат не применяют у детей.

Побочные действия
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от > 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от а 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Со стороны нервной системы: часто - головокружение (до 1,3%); нечасто - головная боль; редко - обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия. Со стороны органов дыхания и средостения: нечасто - ринит. Со стороны органов ЖКТ: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, крапивница, зуд; редко - ангионевротический отек; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение эякуляции; очень редко - приапизм. Общие расстройства: нечасто - астения.

Взаимодействие
Исследования по взаимодействию с другими лекарственными препаратами проводились только у взрослых. Не было отмечено неблагоприятных лекарственных взаимодействий при назначении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом или теофиллином. Одновременный приём препарата с циметидином приводит к повышению концентрации тамсулозина в плазме крови, а приём с фуросемидом - к снижению плазменной концентрации препарата, однако при этом концентрации остаются в пределах допустимого уровня. Таким образом, коррекции дозы в таких случаях не требуется. В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на уровень свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин, в свою очередь, не влияет на свободную фракцию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость выведения тамсулозина. При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может повышаться концентрация тамсулозина гидрохлорида в плазме крови. При одновременном применении тамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) показатели AUC и Сmах тамсулозина возрастали в 2,8 раза и 2,2 раза, соответственно. Рекомендуется избегать совместного применения тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 у пациентов с замедленным метаболизмом субстратов CYP2D6. Тамсулозина гидрохлорид с осторожностью назначают совместно с сильными (например, кетоконазол) и умеренными (например, эритромицин) ингибиторами изофермента CYP3A4. При одновременном назначении тамсулозина с пароксетином (сильный ингибитор CYP2D6) показатели Сmах и AUC тамсулозина возрастали в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное назначение других антагонистов α1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

Как принимать, курс приема и дозировка
Препарат принимают внутрь по 1 капсуле в сутки после приема пищи (с 24-часовым интервалом), запивая достаточным количеством воды. Капсулу следует глотать, не разжевывая, иначе возможно нарушение контро-лируемого длительного высвобождения активного компонента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Передозировка
Симптомы: При передозировке тамсулозина гидрохлорида возможно выраженное снижение артериального давления. Подобный эффект наблюдали при передозировке различной степени тяжести. Максимальная доза тамсулозина гидрохлорида, принятая при непреднамеренной передозировке, составила 12 мг. При этом у пациента развилась выраженная головная боль, не потребовавшая госпитализации. Лечение: При острой артериальной гипотензии следует обеспечить поддержку функции сердечнососудистой системы. Перевод пациента в горизонтальное положение может восстановить нормальное артериальное давление и частоту сердечных сокращений. При неэффективности этих мероприятий возможно проведение мер, направленных на увеличение объёма циркулирующей крови, а также введение вазопрессоров. Необходимы оценка функции почек в динамике и проведение поддерживающей терапии. В связи с тем, что тамсулозин активно связывается с белками, гемодиализ, вероятно, неэффективен. Целесообразно проведение мероприятий, направленных на уменьшение абсорбции препарата из ЖКТ, в частности, инициация рвоты. Для лечения отравлений большими дозами препарата целесообразно проведение промывания желудка, приём активированного угля или осмотических слабительных, таких как натрия сульфат.

Специальные указания
С осторожностью применять при следующих состояниях: терминальные стадии хронической почечной не-достаточности (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в том числе орто-статическая), тяжелая печеночная недостаточность. Как и при применении других блокаторов α1-адренорецепторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может снижаться АД. при этом изредка отмечали потерю сознания. При появлении первых признаков орто-статической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить до исчезновения симптомов гипотензии, в дальнейшем регулярно контролировать уровень АД. Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз с целью исключения таких забо-леваний, симптомы которых могут быть подобными симптомам доброкачественной гиперплазии предстательной железы. До начала лечения и регулярно во время терапии следует проворить пальцевое ректальное обсле-дование и при необходимости контролировать уровень простатспецифического антигена. При операционном вмешательстве по поводу катаракты на фене приема препарата возможно развитие интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка ), что следует учитывать хирургу во время предоперационной подготовки пациента и проведения операции. ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и-занятии другими потенциально опасными видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением. 10 капсул в блистере. 2,3 или 9 блистеров вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
4 года отдаты производства. Не применять по истечении срока годности.