ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, овальной формы, от белого до кремово-белого цвета, с отметкой 250 или 500 на одной стороне в зависимости от содержания активного вещества;

СОСТАВ
1 таблетка содержит цефуроксима ( в виде цефуроксима аксетилу) 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, масло растительное жирное;

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, краситель белого цвета, содержит титана диоксид (Е 171).

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины.

Код АТС J01D C02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика. Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима – антибиотика цефалоспоринового ряда II поколения, активный против широкого спектра распространенных патогенов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу. Цефуроксим устойчив к беталактамаз бактерий. Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено нарушением синтеза компонентов клеточной стенки бактерии.

Цефуроксим активен против большинства видов перечисленных ниже микроорганизмов:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (включая резистентные к ампициллину штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia.

Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

К цефуроксиму такие резистентные микроорганизмы: Clostridium difficile, штаммы Pseudomonas, штаммы Campylobacter, Acinetobacter colcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis, штаммы Legionella. Некоторые штаммы следующих микроорганизмов также резистентные к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, штаммы Enterobacter, штаммы Citrobacter, штаммы Serratia, Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика. Абсорбцияпосле перорального применения цефуроксима аксетил медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови до цефуроксима. Абсорбция препарата ускоряется, если применять его после еды. Биодоступность препарата составляет 37 % при применении натощак и 52 % – при применении после еды.

Распределение: в отличие от внутривенного введения, когда пиковая концентрация в плазме достигается очень быстро, препарат достигает пиковой концентрации через 2-3 часа в случае приема после еды. Для доз 250 мг, 500 мг и 1 г пиковые концентрации в плазме составляли соответственно 2 – 3 мг/л, 4 – 6 мг/л, 5 – 8 мг/л и 9 – 14 мг/л. Поскольку абсорбция цефуроксима в форме суспензии является более медленной, в этом случае он достигает низких концентраций в плазме, а его системная доступность уменьшается (4 – 17%). Период полувыведения цефуроксима из плазмы составляет 1 – 1,5 часа. Коэффициент связывания цефуроксима с белками плазмы колеблется от 50 % до 33 % в зависимости от методики измерения. Цефуроксим пересекает гематоэнцефалический барьер и достигает терапевтической концентрации в центральной нервной системе.

Метаболизм: цефуроксим не подвергается метаболизму.

Вывод: цефуроксим выводится путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции. В случае одновременного применения с пробенецидом показатель площади под кривой „концентрация – время” возрастает примерно на 50 %. Цефуроксим подвергается диализу.

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ
Лечение таких системных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекций ЛОР-органов:

фарингита и тонзиллита;
среднего отита;
синусита.
Инфекций нижних дыхательных путей:

обострение хронического бронхита или вторичных бактериальных инфекций на фоне острого бронхита.
Инфекций мочевых путей

неосложненных инфекций мочевых путей.
Инфекций кожи и мягких тканей

неосложненных инфекций кожи и мягких тканей.
Гонорея

неосложненная уретральная или эндоцервикальная гонорея, вызванная положительными или отрицательными к пенициллиназе штаммами возбудителя, и неосложненная ректальная гонорея, вызванная негативными к пенициллиназе штаммами возбудителя заболевания.
У взрослых и детей старше 12 лет – для лечения ранних стадий болезни Лайма, а также для предотвращения развития поздних стадий болезни Лайма.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Обычно продолжительность курса лечения составляет 7 дней (5-10 дней). Для оптимальной абсорбции цефуроксима аксетил следует применять после приема пищи.

Взрослые:

Заболевания с легким и средне тяжелым течением: по 250 мг два раза в день.

Инфекции мочевых путей: по 125 или 250 мг два раза в день (так как таблетка, покрытая пленочной оболочкой, не делится, следует применять препараты, содержащие цефуроксим, в другой лекарственной форме).

Инфекции дыхательных путей от легкой до средней степени тяжести (например, бронхит): по 250 мг два раза в день.

Тяжелые инфекции дыхательных путей или при подозрении на пневмониюпо 500 мг два раза в день.

Пиелонефрит: по 250 мг два раза в день.

Болезнь Лайма (взрослые и дети старше 12 лет: по 500 мг два раза в день в течение 20 дней.

Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Если инфекции вызванные бета-гемолитическими стрептококками группы А, для предотвращения остром ревматическом нападения или остром гломерулонефрита терапия должна длиться минимум 10 дней.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты цефуроксима аксетилу обычно носят легкий и временный характер. Как и в случае с другими цефалоспоринами, иногда возникают мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожная эритема, крапивница, лихорадка, зуд, сывороточная болезнь и в единичных случаях – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксия. Цефуроксима аксетил может вызвать такие реакции желудочно-кишечного тракта, как диарея, рвота и тошноту. Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, сообщалось о единичных случаях развития псевдомембранозного колита. Также сообщалось о головной боли.

Во время терапии цефуроксима аксетилом наблюдались эозинофилия и временное повышение уровня печеночных ферментов (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза и холестерин низкой плотности). Редко сообщалось о случаях тромбоцитопении и лейкопении. Как и в случае с другими цефалоспоринами, очень редко сообщалось о желтуху.

Антибиотики цефалоспоринового ряда имеют тенденцию к всасыванию из мембраны эритроцитов и реагируют с антителами к препарату. В результате может спостергиатися положительная реакция Кумбса (то есть возможное влияние на перекрестную совместимость крови). Очень редко наблюдались случаи гемолитической анемии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Препарат противопоказан пациентам с известной аллергией на антибиотики цефалоспоринової и пенициллиновой группы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Передозировка цефалоспоринов может вызвать раздражение оболочек головного мозга с последующими конвульсиями. Сывороточные уровни цефуроксима можно снижать гемодиализом и перитонеальным диализом. Лечение стационарное.

ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Перед началом терапии препаратом Енфексия необходимо провести тщательный опрос пациента относительно предыдущих случаев реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам. Наблюдалась и четко задокументированной перекрестная гиперчувствительность среди бета-лактамных антибиотиков, которая может возникать у 10 % пациентов с аллергией на пенициллины в анамнезе. Препарат следует с осторожностью применять для лечения пациентов с реакцией гиперчувствительности на пенициллины в анамнезе. При возникновении клинически значимой реакции на препарат его применение следует прекратить и начать соответствующую терапию. Серьезные реакции гиперчувствительности могут требовать лечения эпинефрином и других мер неотложной помощи, включая применение кислорода, внутривенных жидкостей, внутривенных препаратов, кортикостероидов, прессорных аминов и терапию дыхательных путей. Существуют сообщения о случаях псевдомембранозного колита после применения почти всех антибактериальных средств, включая цефуроксим; степень тяжести псевдомембранозного колита в этих случаях варъируется от легкого до такого, что угрожает жизни. Лечение антибиотиками влияет на нормальную флору кишечника и может вызвать избыточный рост клостридий. Исследования показали, что одной из основных причин колита, связанного с антибиотиками, является токсин, его продуцируемые Clostridium difficile.

Как и в случае с другими антибиотиками широкого спектра действия, длительное применение цефуроксима аксетилу может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов (штаммов Candida, энтерококков и Clostridium difficile). Если во время терапии возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры.

Существуют сообщения о возникновении реакции Яриша-Герксгеймера после терапии цефуроксима аксетилом. Это является результатом бактерицидного действия цефуроксима аксетилу на спирохету Borrelia burgdorgeri, которая является патогеном-возбудителем болезни Лайма. Пациентов следует информировать о возможности такой реакции, которая часто возникает во время антибиотикотерапии болезни Лайма и не требует дополнительного вмешательства.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, цефуроксима аксетил следует с осторожностью назначать пациентам со случаями колита в анамнезе. Безопасность и эффективность цефуроксима аксетилу не установлены у пациентов с нарушением абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Таких пациентов были исключены из клинических исследований цефуроксима аксетилу.

Цефалоспорины могут вызвать снижение протромбинової активности. В группу риска входят пациенты с печеночной или почечной недостаточностью, с плохим алиментарным статусом, а также пациенты, которые в течение длительного времени применяют противомикробную терапию, либо пациенты, состояние которых было ранее стабилизирован терапией антикоагулянтами. У пациентов, входящих в группы повышенного риска, следует контролировать протромбиновое время; таким пациентам также показан прием экзогенного витамина К.

Беременность и лактация

Хотя экспериментальные исследования репродуктивной функции не показали ухудшение репродуктивности и опасности для плода, цефуроксима аксетил, как и другие лекарственные средства, следует применять с осторожностью в первые месяцы беременности.

Поскольку цефуроксима аксетил попадает в женское молоко, на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Не выявлено.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Препараты, уменьшающие кислотность желудка, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетилу по сравнению с его биодоступностью при монотерапии, а также имеют тенденцию отрицательно влиять на абсорбцию после приема пищи.

Цефалоспорины следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют диуретические средства, поскольку есть подозрение, что комбинация этих средств может отрицательно влиять на функцию почек.

Влияние на лабораторные анализы и лекарственные средства: поскольку при проведении ферицианидного теста могут быть получены ложно-отрицательные результаты, уровне глюкозы в крови или сыворотке у пациентов, которые принимают цефуроксима аксетил, рекомендуется определять методами на основе гексокиназы или глюкозоксидази.

Наличие цефуроксима не влияет на результаты количественного определения креатинина сыворотки или мочи при применении метода на основе щелочного пикрату.

В условиях in vitro аминогликозиды выступали антагонистами к бета-лактамным антибиотикам. Поэтому при одновременном применении эти препараты следует вводить через различные пути.

Пробенецид может увеличивать период полувыведения цефуроксима аксетилу вследствие замедления его почечного выведения. Следовательно, при одновременном применении этих лекарственных средств следует соблюдать осторожность.

УСЛОВИЯ И СРОК ХРАНЕНИЯ
Срок годности – 2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 30 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.

УПАКОВКА
По 10 таблеток в стрипе; по 1 стрипу в картонной коробке.