Апирекс

Лекарственная форма: Сироп 100 мл

Состав
Каждая 5 мл суспензия содержит: ибупрофена 100 мг

Вспомогательные вещества: глицерин, сахарин натрия дигидрат, сахароза сорбит 70%, метилпарабен натрия, бензоат натрия, цитрат натрия, хлорид натрия, апельсиновый аромат, краситель желтый закат Е110.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препараты Код АТС: М01АЕ01 Ибупрофен это производное пропионовой кислоты с болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Терапевтические эффекты ибупрофена являются результатом действия неселективного ингибитора на цикло-оксигеназ ИЗО enzyms (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Ибупрофен проявил снижение в синтезе простагландинов..

Экспериментальные данные показывают, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов, когда они дозируются одновременно.

В одном исследовании, когда одна доза ибупрофена 400 мг была принята в течение 8 часов до или в течение 30 минут после немедленного высвобождения дозирования аспирина (81 мг), снизился эффект аспирина на формирование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, ограничения этих данных и неопределенности в отношении экстраполяции данных в условия ex-vivo к клинической ситуации означает, что никакие выводы не могут быть сделаны для регулярного использования ибупрофена, и клинически значимых эффектов при маловероятным использовании ибупрофена не наблюдается. Фармакокинетические свойства:

Общие свойства Абсорбция Ибупрофен всасывается с биоэквивалентностью в соотношении 80-90% желудочно-кишечным трактом. После приема внутрь. Стах достигается при диапазоне 1-2 часа. Когда принимается параллельно с пищей, АУК меньше, чем при приеме натощак и его скорость поглощения задерживается.

Еда не влияет на общую био доступность. Ибупрофен связывается с плазмой крови в большом соотношении (99%) и объем распределения у взрослых составляет 0.12-0.2 л / кг: Как и другие препараты с высокой плазмой связывания белка (99%), среднее значение объема распределения составляет меньше чем 0.12-0.2 л / кг.

Биотрансформация Ибупрофен включается в обмен (веществ) с CYP2C9 sitocrom Р450 в почках, как 2-гидрокси ибупрофен и 3-карбоксилбупрофен, которые являются праймерами неактивных метаболитов.

После введения перорально, количество ибупрофена в менее 90% показало окислительные метаболиты в мочевом и глюкуронид соединении. Очень небольшое количество ибупрофена не меняется и не выводится.

ВыведениеПериод полувыведепия составляет 2 часа.

В основном ибупрофен выводится в течение 24 часов.

 

Показания
 ПЕДИАТРИЧЕСКАЯ СУСПЕНЗИЯ АПИРЕКС:

• для краткосрочной терапии для лечение умеренных болей у детей в возрасте 6 месяцев и в возрасте старше 6 месяцев,

• Лечение юношеского ревматоидного артрита

 

Применение при беременности и кормлении грудью
Использование во время беременности и в период лактации: Общая рекомендация Беременность категория: С / D (3 триместра.). Беременные женщины / женщины принимающие контрацептивы Если ибупрофен используется в течение первого и второго триместра беременности, доза для применения должна быть низкой и период лечения должен быть коротким.

Беременность Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и / или развитие плода. Данные, полученные из эпидемиологических исследований вызвали обеспокоенность в связи с повышенным риском выкидыша и развитием сердечных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранней стадии беременности.

У животных, применение простагландина ингибитора синтеза показало увеличение потери пред и пост-имплантации и эмбриона и выкидыша.

Кроме того, увеличение случаев развития различных пороков, включая сердечно-сосудистых пороков были зарегистрированы у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов so время органогенеза. Ибупрофен не рекомендуется во время первого и второго триместра, если нет необходимости.

Если ибупрофен используется в течение первого и второго триместра беременности, доза применения должна быть низкой и период лечения должен быть коротким.

В третьем триместре беременности, все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать следующее:

• Сердечная-токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензии);

• Нарушение функции почек, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности;

Мать и новорожденный могут столкнуться со следующими рисками, в конце беременности;

• Возможное кровотечение из-за анти-агрегирующего эффекта, который может произойти даже при очень низких дозах;;

• Подавление маточного сокращения, в результате чего вызывает задержку или затянувшиеся роды.

В заключение, ибупрофен противопоказан при третьем триместре.

Кормление грудью В ограниченных исследованияхсибупрофен появляется в грудном молоке в очень низкой концентрации, и с малой вероятностью может отрицательно повлиять на грудное вскармливание ребенка.

Ибупрофен так же не рекомендуется кормящям матерям.

Женская фертильность Ибупрофен может отрицательно влиять на рождаемость.

Не рекомендуется во время беременности.

Ибупрофен может привести к ухудшению женской фертильности вследствие воздействия на овуляцию.

Требуется прекращение лечение ибупрофеном у забеременевших женщин.

 

Противопоказания
Гиперчувствительность к ибупрофену или любому из наполнителей в продукте.

Пациенты, которые ранее проявили реакции гиперчувствительности (например, астма, ринит или крапивница) на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Последний триместр беременности. Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (клубочковая фильтрация <30 мл / м В.) Увеличение кровотечение.

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанное с предыдущими НПВП терапиями.

Желудочно-кишечные заболевания (язвенный колит, болезнь Крона, рецидивирующая язвенная болезнь или кровотечение)

(два или более отдельных эпизодов проверенного изъязвления или кровотечения).

Тяжелая сердечная недостаточность. До и после хирургического вмешательства.

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА:

Частота/ Дозировка / и продолжительность: Для детей 20 - 30 мг / кг на массу тела в день. Используйте ложку, шприц или Дозирующее устройство для достижения:

Возраст Доза Период 6 месяц -1 год (если более 7 кг) 2,5 мл (50 мг) 3 раза в день 1-2 года 2,5 мл (50 мг) 3-4 раза в день 3-7 лет 5 мл (100 мг) 3-4 раза в день 8-12 лет 10 мл (200 мг) 3-4раза вдень Препарат следует принимать 4 раза в день (каждые 6 часов).

При ревматоидном артрите, 40 мг / кг на массу тела в день.

Взрослые Предлагаемая доза составляет 1200-1800 мг. У некоторых пациентов 600-1200 мг / сут.

Если доза увеличивается до остановки острой фазы в тяжелых и острых случаях, это приемлемо.

Суточная доза не должна превышать 2400 мг/сут.

Так при необходимости доза может быть увеличена до 3200 мг.

В этом состоянии, пациент должен находиться под наблюдением

 

Побочные действия
Следующие побочные реакции и при пероральном назначении ибупрофена схожи с другими НПВП Они перечислены по

системно-органному классу и по частоте использования очень часто (и 1/10); часто {>100, <1/10): редко (й1/1,000, <1/100); редко

(й 1/10,000, <1/1,000): очень редко {<1/10,000), включая отдельные сообщения.

СИСТЕМНО-ОРГАННЫЙ КЛАСС Частота Нежелательные эффекты Инфекции и инвазия редко ринит редко Асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчонка, кожные заболевания смешанного типа}, ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и расстройств ориентации Нарушение лимфатической системы и крови редко Тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия и гемолитическая анемия. Нарушения метаболизма и питания редко анафилактическая реакция Психические расстройства редко Бессонница, тревога редко Депрессия, спутанность сознания, Расстройства нервной системы часто Головная боль, головокружение редко Парестезия редко Оптический неврит, Сонливость Проблемы со зрением редко Проблемы со зрением редко Токсичная оптическая невропатия Проблемы со слухом редко Проблемы со слухом редко Звон в ушах, головокружение Нарушения дыхательных путей редко Астма, бронхоспазм,

Одышка Желудочно-кишечные расстройства часто Диарея, тошнота, рвота, Боль в животе, метеоризм, запор, желудочно-кишечные кровотечения редко Гастрит, язва двенадцатиперстной кишки, язва желудка редко Желудочно-кишечные перфорации

Очень редко панкреатит неизвестный Колит и синдром Крона Г епатобилиарные расстройства редко Гепатит, печеночная дисфункция редко печеночное расстройство Очень редко Печеночная недостаточность Заболевания кожи и подкожной ткани часто сыпь на коже редко зуд, крапивница, отек Квинке, реакции фоточувствительности редко Синдром Стивенса-Джонсона, токсический кожный некролиз, эритема мультиформная

Почечные заболевания и заболевания мочевыводящих путей редко Нефрит, нефротоксичный синдром и почечная недостаточность Общие нарушения и местные часто вялость реакции редко отек

Лечение При случайном или чрезмерном потребление должно быть выполнено симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием пациентов,.

Рекомендуется использовать активированный уголь в течение 1 часа после вывода потенциальных токсических количеств.

В качестве альтернативы у взрослых, рекомендуется промывание желудка в течение 1 часа после приема лекарства. Мочеиспускание. Почечную и печеночную функции следует тщательно контролировать. Пациенты должны находиться под наблюдением не менее 4 часов после приема потенциально токсичных количеств препарата.

Судороги, часто наблюдаемые или продолжаемые в течение длительного времени, следует устранять с внутривенном введением диазепама. Другие меры предосторожности можно рассматривать в зависимости от клинического состояния больных.

Обратитесь в ближайшее отделение токсикологического информационного центра за дополнительной информацией.

В СЛУЧАЕ НЕОЖИДАННОЙ РЕАКЦИИ, ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ВРАЧОМ.

Взаимодействие
Ибупрофен следует использовать с осторожностью в сочетании с: Антикоагулянтами (dicumarole группа, warfarine): Экспериментальные исследования показали, что ибупрофен укрепляет влияние на время кровотечения из-за варфарина Циклопидином: НПВП не используются с циклопидином из-за ингибирования функции тромбоцита. Метотрексатом: НПВП, как сообщается, ингибирует метотрексата канальцевую секрецию. Существует потенциал увеличения плазмы метотрексата.

С осторожностью следует применять при параллельном приеме НПВП с метотрексатом.

Аспирином (ацетилсалициловая кислота): Экспериментальные данные показывают, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов, когда они назначаются одновременно.

Тем не менее, ограничения этих данных и неопределенности в отношении экстраполяции данных экс-естественных условиях к клинической ситуации означает, что никакие точные выводы не могут быть сделаны для регулярного использования Ибупрофена, и никакие клинически значимые эффекты не наблюдаются при случайном использовании ибупрофена (см. раздел 5.1).

Сердечные гликозиды (Ехр: дигоксин): НПВП может усугубить сердечную недостаточность, снизить СЙФ и повысить е уровень гликозид плазмы.

• Мифепристоном: Эффективность лекарственного препарата может уменьшиться из-за простагландина НПВП. Лечение НПВП с простагландином не осуществляется одновременно, так как возможно отрицательно воздействие на созревание шейки матки мифепристона или простагландинов и прекращение беременности.

Алкоголем: Не принимайте алкоголь с ибупрофеном, так как это может увеличить желудочно-кишечные неблагоприятные эффекты, такие как кровотечение.

Другими анальгетиками: Избегайте использование двух или более НПВП, так как это может увеличить риск побочных эффектов. Дозы ибупрофена следует регулировать с осторожностью в сочетании с: антигипертензивными средствами (ингибиторы ADE, блокаторы рецепторов ангиотензина, бета-блокаторы, диуретики и препараты, применяемые при гипертензии (антагонисты рецепторов, бозентана)): НПВС может уменьшить антигипертензивный эффект (см. раздел 4.4).

При использовании НПВП, добавляются ЦОГ-2 селективные ингибиторы с ингибиторами ADE и ангиотензин-LL антагонистами одновременно, что может вызвать повышенный риск серьезной почечной недостаточности у больных с почечными расстройствами (например обезвоженные или пожилые пациенты).

Таким образом, препарат следует с осторожностью принимать больным с почечной недостаточностью, особенно пациентам пожилого возраста.

Пациенты должны быть гидратизированы после комбинированного лечения и во время лечения, их функцию почек следует регулярно контролировать (см. раздел 4.4).

Мочегонными средствами (тиазидные диуретики), которые могут увеличить риск нефротоксичности НПВП. НПВП могут ингибировать мочегонный эффектфуросемида благодаря ингибированию синтеза - простагландинов.

Таким образом, это может уменьшить влияние антигипертензивного тиазида.

Аминогликозидами: НПВП может уменьшить ликвидацию аминогликозид, (особенно у недоношенных детей).

Литием: Ибупрофен, как было показано производит высокий уровень лития в плазме и снижает почечный клиренс лития.

Избегайте комбинацию с литием, если плазменные уровни лития не контролируемы и доза лития не снижается. НПВП может уменьшить ликвидацию лития. Избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, СИОЗС (например пароксетин, флуоксетин, sertallne): Повышенный риск желудочно-кишечных кровотечении SSRI и NSAJD а также увеличение риска с комбинированной терапии.

Этот механизм связан с уменьшением обратного захвата в тромбозитс серотонине (см. раздел 4.4.).

Циклоспорином: Повышенный риск нефротоксичности из-за снижения синтеза простациклина в почках. Таким образом, при комбинированной терапии слдует контролировать функцию почек.

Циклоспорин: Возможен повышенный риск нефротоксичности при приеме НПВП с такролимусом.

В целях уменьшения синтеза простациклина в почках, существует возможность повышенного риска нефротоксичности после приема НПВП и такролимуса одновременно.

Таким образом, функцию почек следует тщательно контролировать во время комбинированного лечения. Метотрексат: Существует потенциал увеличения плазмы метотрексата у пациентов с почечной недостаточностью.

Функцию почек следует тщательно контролировать во время комбинированного лечения. С осторожностью следует применять НПВП при параллельном приеме с метотрексатом в течение 24 часов. Кортикостероиды: риск специфически желудочно-кишечного изъязвления или кровотечения. Антитромботические вещества (например клопидогрел):

Повышенныйриск желудочно-кишечных кровотечений. CYP2C9 ингибиторы: Увеличение ибупрофен экспозиции (CYP2C9 подложки) с лечением CYP2C9 ингибиторов Ибупрофена (CYP2C9 подложки). Увеличение экспозиции S (+)-ибупрофен в соотношении 80-100% в исследовании, проведенном с вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9), доза ибупрофена может быть снижена, при лечении с высокой дозой ибупрофена с мощным ингибиторы CYP2C9 как вориконазол или флуконазол Экстракты лекарственных трав: Гинкго может вызвать риск кровотечения с НПВП.

Хинолоновые антибиотики: данные на животных показывают, что НПВП может повысить риск судорог, связанных с хинолон антибиотиками.

Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны могут быть подвергнуты повышенному риску развития судорог.

Взаимодействие с другими лекарствами были проведены только у взрослых.

Передозировка
Токсичность Симптомы токсичности наблюдаются при приеме доз до 100 мг / кг у детей и взрослых.

Кроме того, поддерживающее лечение может потребоваться в любом состоянии.

Симптомы Симптомами являются головная боль, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея редко, нарушения ориентации, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, обмороки, а иногда и судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в значительных случаях отравлениях.

Симптомы проявляются в течение 4-6 часов после приема дозы.

Общие симптомы, рвота, тошнота, боль в животе и головокружение.

Лечение При случайном или чрезмерном потреблении должно быть выполнено симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием пациентов.

Рекомендуется использовать активированный уголь в течение 1 часа после вывода потенциальных токсических количеств.

В качестве альтернативы у взрослых, рекомендуется промывание желудка в течение 1 часа после приема лекарства. Мочеиспускание. Почечную и печеночную функции следует тщательно контролировать.

Пациенты должны находиться под наблюдением не менее 4 часов после приема потенциально токсичных количеств препарата. Судороги, часто наблюдаемые или продолжаемые в течение длительного времени, следует устранять с внутривенном введением диазепама.

Другие меры предосторожности можно рассматривать в зависимости от клинического состояния больных.

Обратитесь в ближайшее отделение токсичного информационного центра за дополнительной информацией.

Форма выпуска
ФОРМА ВЫПУСКА: 100 мл стеклянная бутылка янтарного цвета, пластиковая крышка, 5 мл полиэтиленовая ложка и инструкция по применению в картонной коробке.

Условия хранения
Храните при комнатной температуре ниже 25 ° С. Храните вдали от света.