Лекарственные формы

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска Эффералган®

Супп. ректальные 80 мг: 12 шт.

 

Супп. ректальные 150 мг: 12 шт.

 

Супп. ректальные 300 мг: 12 шт.

 

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эффералган®

Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, глянцевые.

 

1 супп.

парацетамол 80 мг

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (твердый жир) - 920 мг.

 

6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

 

Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, глянцевые.

 

1 супп.

парацетамол 150 мг

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (твердый жир) - 850 мг.

 

6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

 

Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, глянцевые.

 

1 супп.

парацетамол 300 мг

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические (твердый жир) - 1000 мг.

 

6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

 

Клинико-фармакологическая группа: Анальгетик-антипиретик

Фармако-терапевтическая группа: Анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакологическое действие

Эффералган суппозитории содержат парацетамол, который блокирует циклооксигеназу (ЦОГ)-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

 

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.

 

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

 

Абсорбция парацетамола при ректальном введении медленнее, чем при пероральном приеме. Cmax в плазме достигается через 2-3 ч после введения. Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Связывание с белками плазмы низкое, 10-25%. Проникает через ГЭБ.

 

Метаболизм и выведение

 

Метаболизм происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

 

Т1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизмененном виде выводится менее 5%.

 

Показания препарата Эффералган®

у детей в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в т.ч. головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Суппозитории по 80 мг применяются у детей с массой тела от 6 до 8 кг (в возрасте от 3 до 5 месяцев), суппозитории по 150 мг применяются у детей с массой тела от 10 до 14 кг (в возрасте от 6 месяцев до 3 лет), суппозитории по 300 мг применяются у детей с массой тела от 20 до 30 кг (в возрасте от 5 до 10 лет).

Режим дозирования

Препарат применяют ректально. Освободив суппозиторий из упаковки, ввести в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника).

 

Средняя разовая доза Эффералгана зависит от массы тела ребенка и составляет 15 мг/кг 4 раза/сут (каждые 4-6 ч). Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг.

 

Детям с массой тела от 6 до 8 кг (возраст от 3 до 5 месяцев) вводят по 1 суппозиторию (80 мг) 4 раза/сут каждые 4-6 ч.

 

Детям с массой тела от 10 до 14 кг (возраст от 6 месяцев до 3 лет) вводят по 1 суппозиторию (150 мг) 4 раза/сут каждые 4-6 ч.

 

Детям с массой тела от 20 до 30 кг (возраст от 5 до 10 лет) вводят по 1 суппозиторию (300 мг) 4 раза/сут каждые 4-6 ч.

 

Следует соблюдать регулярные промежутки между применением суппозиториев - от 4 до 6 ч.

 

Не следует применять более 4 суппозиториев в сутки.

 

Продолжительность лечения

 

В виду возможного локального токсического действия применение суппозиториев более 4 раз в день не рекомендуется, продолжительность применения должна быть максимально короткой: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства.

 

При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.

 

У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера, обезвоживанием или массой тела до 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г.

 

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, тенезмы.

 

Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, некроз печени, гепатиты, повышение активности печеночных ферментов.

 

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения.

 

Со стороны свертывающей системы крови: снижение или увеличение протромбинового индекса.

 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

 

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, снижение АД (как симптом анафилаксии).

 

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, раздражение в области анального прохода.

 

При появлении побочных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

 

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или другим компонентам препарата;

тяжелые нарушения функции печени или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии;

тяжелые нарушения функции почек;

заболевания крови;

дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

ранний грудной возраст (до 3 месяцев);

недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения).

С осторожностью: препарат следует применять с осторожностью при нарушении функции почек, печени, синдроме Жильбера, дегидратации, гиповолемии, а также анорексии, булимии, кахексии или хроническом дефиците питания (недостаточный запас глутатиона в печени).

 

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

 

При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч при КК менее 10 мл/мин, не менее 6 ч - при КК более или равном 10 мл/мин.

 

Не следует применять препарат, если у ребенка диарея.

 

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени или декомпенсированном заболевании печени в активной стадии.

 

Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени, синдроме Жильбера.

 

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение противопоказано в раннем грудном возрасте (до 3 месяцев).

Особые указания

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

 

При применении препарата более недели необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

 

Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может приводить к серьезным повреждениям печени.

 

Существует риск развития передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (в связи с низким уровнем запасов глутатиона в гепатоцитах) и у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени.

 

Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата Эффералган® и других препаратов, содержащих парацетамол.

 

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности использование препарата следует прекратить.

 

Передозировка

Симптомы: признаками острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 ч после приема. Прием парацетамола в дозе 140 мг/кг массы тела у детей вызывает разрушение клеток печени, приводящее к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу.

 

Через 12-48 ч после приема могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени (АЛТ, ACT), ЛДГ и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина. Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через 1 или 2 дня и достигает максимума через 3-4 дня.

 

Лечение: при появлении симптомов отравления рекомендуется прекращение приема препарата и немедленная госпитализация. Следует взять образцы крови для начального определения уровня парацетамола в плазме крови. Проводится промывание желудка в случае перорального приема препарата, прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), введение антидота ацетилцистеина (в/в или перорально) в сроки до 8 ч после приема препарата. Ацетилцистеин может быть эффективен даже спустя 16 ч после передозировки. Также проводят симптоматическое лечение.

 

Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

 

При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

 

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности.

 

Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

 

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).

 

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

 

Салициламид увеличивает Т1/2 парацетамола.

 

Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола, (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), т.к. парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4 суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

 

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита глутатиона (в т.ч. пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением питания и хроническим алкоголизмом). Рекомендован тщательный мониторинг с целью выявления признаков нарушения кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с выской анионной разницей, включая определение 5-оксопролина в моче.

 

Следует информировать лечащего врача о применении препарата Эффералган® при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови.

 

Условия хранения препарата Эффералган®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Срок годности препарата Эффералган®

Срок годности - 3 года. Не использовать препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается без рецепта.