Торговое название

Неболитокс

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Гель для наружного применения 50 г

Состав

1 г геля содержит:

активные вещества: нимесулид 10 мг, метилсалицилат 100 мг, ментол ВР 50 мг

вспомогательные вещества: карбомер 940 (Карбопол 940), динатрия эдетат, кислота лимонная безводная, полиоксил гидрированного касторового масла, пропиленгликоль, 2-пропанол, спирт бензиловый, триэтаноламин, вода очищенная.

Описание

Однородный гель желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Препараты для местного применения при суставной и мышечной боли. Прочие препараты.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение в тканях в области нанесения геля - 70%, биодоступность - 30%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет 1,5 - 2,5 часа, максимальная концентрация (Сmax) составляет 3,5 - 6,5 мг/мл. связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Доля свободной фракции в крови составляет 1%. Объем распределения - 0,19 - 0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Фармакодинамика

Нимесулид - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС) из класса сульфонанилидов, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и антиагрегантным действием. Нимесулид - селективный ингибитор циклооксигеназы 2, механизм действия нимесулида связан с ингибированием протеинкиназы С, фосфодиэстеразы типа IV и протеиназ, с ингибированием гистамина и высвобождением (TNF-α), с синтезированием фактора активации тромбоцитов (ФАТ).

Неболитокс гель, содержащий метилсалицилат, ментол, является эффективным в качестве анальгезирующего средства.

Метилсалицилат является производным салициловой кислоты и обладает раздражающим действием, что приводит к высвобождению субстанции Р из нейронов. Уменьшение аккумуляции субстанции Р в нервных окончаниях приводит к уменьшению болевых ощущений. Метилсалицилат при нанесении на кожу вызывает анальгетический эффект и снижение мышечного напряжения за счет рецепторов, находящихся в мышечной ткани, независимо от влияния эфферентных нервных окончаний. Метилсалицилат тормозит синтез простагландинов в результате угнетения циклооксигеназ, что уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей.