Описание
до растворения: жёлтый или желтовато-зелёный комковатый порошок.

после растворения: раствор препарата, полученного при определении времени растворения, должен быть жёлтого или желтовато-зелёного цвета, без видимых частиц или осадка.

Состав
1 флакон содержит:

активное вещество: теноксикама - 20 мг;

вспомогательные вещества:

маннитол - 57,33 мг,

натрия гидроксида -3,28 мг,

трометамола-3,00 мг,

метабисульфита натрия - 2,00 мг,

эдетата натрия - 0,20 мг;
1 ампула с растворителем содержит - 2 мл воды дистиллированной.

Фармокологическое действие
Фармакотерапевтическая группа:

нестероидные противовоспалительные средства.

Код ATX: М01АС02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Окситен оказывает выраженное и длительное анальгезирующее, противовоспалительное, а также жаропонижающее действие. Механизм связан с ингибированием фермента циклооксиназы (угнетает активность циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2), что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также прочих тканях организма.

Кроме того, Окситен снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления.

При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и отечность.

 
Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность 100%. Сmах достигается

через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения - 0,15 л/кг.

Отличительной особенностью препарата является большая продолжительность действия. Его период полувыведения Т1/2 равен 60-75 ч. В печени гидроксилируется. Легко проходит гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная - с желчью.

Показания
Показан для симптоматического лечения следующих воспалительных и дегенеративных — заболеваний опорно-двигательного аппарата:

остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит.

Болевой синдром:

тендинит, бурсит, радикулит, периартрит. Купирование боли при остром подагрическом артрите, первичной дисменореи.

Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. в анамнезе), гастрит тяжелого течения; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); гемофилия, гипокоагуляция печеночная и/или почечная недостаточность, воспалительные заболевания ЖКТ, прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, состояние после проведения АКШ; подтверждённая гиперкалиемия, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, беременность, период лактации.

Побочные действия
    Наиболее часто - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. ульцерогенное действие, связанное с нарушением синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка), диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, гастрит, эзофагит, кровотечение из эрозий, язв, а также ректальные и геморроидальные кровотечения.

-     Кроме того, возможны: головная боль, головокружение, тремор, возбуждение, бессонница или сонливость, раздражение и опухание глаз.

-     Аллергические реакции могут проявляться синдромом Лайела, синдромом Стивенса - Джонсона, крапивницей, зудом.

-     Возможны: алопеция, фотосенсибилизация, изменения ногтей.

Взаимодействие
Антациды снижают скорость всасывания теноксикама, но не влияют на степень его поглощения. При одновременном применении с циметидином, низкомолекулярным гепарином, парентеральными пенициллинами и препаратами золота клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

Теноксикам хорошо связывается с сывороточным альбумином и, как и другие НПВП, может усиливать эффекты варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при лечении теноксикамом совместно с антикоагулянтами и пероральными гликемическими препаратами, особенно на начальных этапах. Взаимодействия с дигоксином отмечено не было.

Теноксикам, как и другие НПВП, снижает эффективность антигипертензивных препаратов. При совместном применении с сердечными гликозидами НПВП могут усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации, повысить уровень сердечных гликозидов в плазме.

С осторожность следует принимать в сочетании с:

-     циклоспорином (повышается риск нефротоксичности);

-     фторхинолонами (повышается риск развития судорог);

-     препаратами лития (повышается риск интоксикации литием), если же прием теноксикама в таком сочетании всё же предусмотрен, то необходимо увеличить частоту контроля концентрации лития в организме и предупредить пациента о достаточном поступлении жидкости в организм и симптомах интоксикации;

-     диуретиками (снижается эффективность диуретиков, повышается риск нефротоксичности НПВП);

-     метотрексатом (повышается риск интоксикации, поскольку НПВП снижают элиминацию метотрексата);

-     кортикостероидами (повышается риск желудочно-кишечных кровотечений).

Следует избегать одновременного применения двух и более НПВП, из-за повышенного риска побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ).

Нежелательно применять Окситен с салицилатами, так как последние способны замещать теноксикам при связывании с белками и тем самым увеличивать клиренс и объем распределения теноксикама, а так же из-за повышенного риска побочных реакций (особенно со стороны ЖКТ). НПВП не должны использоваться в течении 8 - 12 дней после приема мифепристона, так как могут снизить эффективность последнего.

Как принимать, курс приема и дозировка
Инъекции: вводятся внутримышечно или внутривенно.

Таблетки: желательно принимать по 1 табл. 1 раз в день после еды.

При острых приступах подагры: инъекции 1-2 раза в сутки в течение 2-3 дней, затем по 1 таблетке 1 раз в день в течение 5 дней.

При ревматическом заболевании суставов: инъекции 1 раз в день в течение 2 дней, затем по 1 таблетке 1 раз в день в течение месяца

При болевом синдроме: 20-40 мг (в инъекциях или таблетках) 1 раз в сутки до прекращения болей.

При альгодисменорее: по 1 таблетке 1 раз в день до начала или во время менструального цикла.

Пожилые пациенты: назначать с осторожностью, т.к. на фоне сопутствующего лечения или нарушений функций почек, печени или сердечно-сосудистой системы повышается вероятность проявления побочных эффектов в сравнении с более молодыми пациентами. Дети: препарат назначается с осторожностью в виду отсутствия достаточной информации об использовании теноксикама у детей.

При достаточно низких концентрациях альбумина в плазме крови (напр., нефротический синдром) или при высоких концентрациях билирубина применять с осторожностью, в связи с высоким сродством теноксикама к белкам плазмы.

При почечной недостаточности пациентам с клиренсом креатинина более 25 мл/мин необходим тщательный контроль врача без коррекции режима дозирования. У пациентов с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин применяется с осторожностью в виду отсутствия достаточной информации об использовании теноксикама у таких пациентов.

У пациентов с нарушениями функции печени применяется с осторожностью в виду отсутствия достаточной информации об использовании теноксикама у таких пациентов. Продолжительность терапии: лечение острых расстройств опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 дней. В исключительных случаях продолжительность терапии может быть продлена до 14 дней.

Передозировка
Клинический опыт по передозировке препарата Окситен для инъекций отсутствует.

Специальные указания
При применении Окситена следует тщательно следить за функцией ЖКТ.

При обнаружении первых признаков ульцерогенеза или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует немедленно отменить.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек (в т.ч. обусловленными сахарным диабетом) и печени, нефротическим синдромом, застойной сердечной недостаточностью, у пациентов, принимающих диуретики или потенциально нефротоксические препараты.

При почечной недостаточности пациентам с клиренсом креатинина более 25 мл/мин необходим тщательный контроль врача без коррекции режима дозирования. У пациентов с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин применяется с осторожностью в виду отсутствия достаточной информации об использовании теноксикама у таких пациентов.

С осторожностью применяют теноксикам у пациентов с нарушениями функции печени. Окситен способен задерживать ионы калия, натрия, лития, а также воду в организме, что вызывает отёк. В связи с этим, у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, Окситен может ухудшать течение указанных заболеваний.

Должное внимание следует уделить при назначении теноксикама пациентам с неконтролируемой гипертензией, сердечной недостаточностью, ИБО, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, а также до начала долгосрочной терапии больных с фактором риска кардиоваскулярных заболеваний, таких как гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Окситен снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, что следует иметь в виду при предстоящих оперативных вмешательствах.

Особенно осторожно следует применять Окситен лицам пожилого возраста, т.к. на фоне сопутствующего лечения или нарушений функций почек, печени или сердечно-сосудистой системы повышается вероятность проявления побочных эффектов в сравнении с более молодыми пациентами.

Использование в период беременности и лактации:

Противовопоказано. Вследствие применения препарата во время беременности, возможно удлинение срока беременности, задержка родов и слабая родовая деятельность (в результате снижения синтеза простагландинов, стимулирующих ритмическую сократительную активность миометрия).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Форма выпуска
Лиофилизированный порошок для инъекций 20 мг во флаконах в комплекте с растворителем (вода для инъекций, 2 мл).

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Срок годности
3 года.