Действующее вещество

Периндоприла терт-бутиламин, индапамид. СОСТАВ 1 таблетка содержит 2 мг периндоприла терт-бутиламину и 0,625 мг индапамида, или 4 мг периндоприла терт-бутиламину и 1,25 мг индапамида, или 8 мг периндоприла терт-бутиламину и 2,5 мг индапамида.
Вспомогательные вещества кальция хлорид, гексагидрат; лактоза моногидрат, кросповидон; целлюлоза микрокристаллическая натрия гидрокарбонат; кремния диоксид водный; магния стеарат.

Фармакологическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов АПФ. Периндоприл и диуретики. 

Фармакодинамика

Ко-Пренеса - это комбинация периндоприла терт-бутиламиновои соли, ингибитора АПФ и индапамид, сульфонамидный диуретика. Его фармакологическое действие обусловлено свойствами каждого компонента (периндоприла и индапамида) и их аддитивным синергизмом. Фармакологический механизм действия.
Ко-Пренеса характеризуется дополнительным усилением антигипертензивного действия обоих компонентов.
Связан с периндоприлом.
Периндоприл является ингибитором АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II, сосудосуживающее вещество; кроме того, фермент стимулирует секрецию альдостерона надпочечниковой системы, а также вызывает распад вазодилататорного агента брадикинина с образованием неактивного гептапептида.
Ингибирование АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что повышает активность ренина в плазме крови (за счет угнетения отрицательной обратной связи на высвобождение ренина) и снижает секрецию альдостерона. Периндоприл оказывает гипотензивное действие у пациентов с низким и нормальным уровнем ренина в плазме крови.
Это приводит к уменьшению периферического сопротивления сосудов благодаря действию на сосуды мышц и почек без задержания соли и воды или рефлекторной тахикардии при постоянном лечении.
Периндоприл действует через свой активный метаболит - периндоприлата. Другие метаболиты неактивны.
Периндоприл уменьшает нагрузку на сердце путем вазодилататорного эффекта на вены, который, возможно, вызванный изменениями в метаболизме простагландинов (снижение преднагрузки) путем снижения общей периферической резистентности (снижение постнагрузки).
В исследованиях, проведенных с участием пациентов с сердечной недостаточностью, наблюдалось снижение давления наполнения левого и правого желудочков; снижение общего сопротивления периферических сосудов; увеличение сердечного выброса и нормализация сердечного индекса; увеличение регионального кровообращения в мышцах.
Значительно улучшаются показатели тестов с физической нагрузкой.
Связан с индапамидом.
Индапамид - это производный сульфонамида с кольцом индола, фармакологически родственный с тиазидными диуретиками. Индапамид уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте. Он повышает выделение натрия и хлора в мочу, в меньшей степени выделение калия и магния, таким образом приводит к увеличению диуреза и антигипертензивного действия.

Влияние низкодозовой комбинации Ко-Пренеса, 2 мг/0,625 мг, сердечно-сосудистую заболеваемость и летальность не изучались.
Связана с периндоприлом.
Периндоприл проявляет активность при слабой, умеренной и тяжелой артериальной гипертензии. Он снижает систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении лежа, так и в положении стоя. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч после однократного приема препарата и длится не менее 24 часов. Периндоприл имеет высокий уровень окончательного блокирования ингибитора АПФ (примерно 80%) через 24 часа после приема.
У пациентов с обратной реакцией стабилизация артериального давления происходит в среднем в течение 1 месяца лечения и поддерживается без появления тахифилаксии.
Прекращение лечения не сопровождается синдромом отмены.
Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами и улучшает эластичность крупных артерий, корректирует структурные изменения в артериях и вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка. Дополнительная терапия тиазидным диуретиком приводит к дополнительному синергизму.
Комбинация ингибитора АПФ и тиазиду уменьшает риск гипокалиемии, вызванной диуретиком по сравнению с одним компонентом.
Связана с индапамидом.
Индапамид как монотерпия имеет антигипертензивный эффект длится 24 часа. Это происходит при дозах, при которых диуретический эффект является слабым.
Его антигипертензивное действие пропорционально улучшению соответствия артерий и снижению общей и артериолярную сосудистой резистентности. Индапамид снижает гипертрофию левого желудочка.
При увеличении дозы тиазидных диуретиков и тиазид-родственных диуретиков противогипертонические эффект достигает своего предела, а побочные эффекты продолжают увеличиваться. Если лечение неэффективно, дозу следует увеличивать.
Более того, было доказано, что при кратковременном, среднем и долгосрочном лечении пациентов с артериальной гипертензией индапамид не влияет на метаболизм липидов (триглицеридов, липопротеидов низкой и высокой плотности) не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

Фармакокинетика

Сопутствующий прием периндоприла и индапамида не изменяет их фармакокинетические свойства по сравнению с приемом отдельных составляющих. Связана с периндоприлом.
После приема периндоприл быстро всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 100. Период полувыведения периндоприла из плазмы крови составляет 100.
Периндоприл является пролекарством, 27% от общего количества периндоприла всосавшийся превращается в активный метаболит периндоприлата. Кроме этого, образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается в течение 3-4 часов.
Поскольку наличие пищи в желудке приводит к снижению преобразования периндоприла на периндоприлата и потому - к уменьшению биодоступности, периндоприл следует применять перорально как разовую дозу утром перед приемом пищи.
Был продемонстрирован линейный взаимосвязь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме крови. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л/кг. Связывание с белками незначительное (с АПФ связывается менее 20% периндоприлата), но зависит от концентрации.
Периндоприлат выводится с мочой, а период полувыведения несвязанной фракции составляет около 17 часов, приводя к стабильному состоянию течение 4 дней.
У лиц пожилого возраста и пациентов с сердечной или почечной недостаточностью снижается выведение периндоприлата. При нарушении функции почек рекомендуется изменять дозу в зависимости от степени нарушения (клиренс креатинина).
Периндоприлат выводится из кровообращения путем диализа, его клиренс составляет 70 мл / мин.
При циррозе печени изменяется кинетика периндоприла, при этом печеночный клиренс начальной молекулы уменьшается наполовину, однако количество образовавшегося периндоприлата не меняется, поэтому при этом заболевании дозу препарата можно не менять.
Фармакокинетические параметры препарата являются неизменными у пациентов с нарушением функции почек.

Способ применения и дозы
Для перорального применения.
Ко-Пренеса, 2 мг/0,625 мг
Обычная доза составляет 1 таблетку Ко-Пренеса, 2 мг/0,625 мг, в сутки в виде однократного дозирования, которую желательно принять утром перед приемом пищи. Если артериальное давление не регулируется в течение одного месяца лечения, дозу можно удвоить.
Ко-Пренеса, 4 мг/1,25 мг
Таблетки Ко-Пренеса, 4 мг/1,25 мг, показаны пациентам, у которых артериальное давление соответственно не регулируется монотерапией только периндоприлом.
Обычная доза составляет 1 таблетку Ко-Пренеса, 4 мг/1,25 мг в сутки в виде однократного дозирования, которую желательно принять утром перед приемом пищи.
При возможности рекомендуется индивидуальное титрование дозы по компонентам. Таблетку Ко-Пренеса, 4 мг/1,25 мг, следует назначать, когда артериальное давление соответственно не регулируется таблетками Ко-Пренеса, 2 мг/0,625 мг (когда это допустимо).
При наличии клинических показаний принимается решение о непосредственном переходе от монотерапии периндоприлом к приему таблеток Ко-Пренеса, 4 мг/1,25 мг.
Ко-Пренеса, 8 мг/2,5 мг
Таблетки Ко-Пренеса, 8 мг/2,5 мг, показаны для лечения артериальной гипертензии как замена у пациентов, уже принимающих периндоприл и индапамид параллельно в тех же дозах.
Обычная доза составляет 1 таблетку Ко-Пренеса, 8 мг/2,5 мг в сутки в виде однократного дозирования, которую желательно принять утром перед приемом пищи.
Максимальная суточная доза составляет 1 таблетку Ко-Пренеса, 8 мг/2,5 мг.

Условия и срок хранения
Срок годности– 3 года. Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.