Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики после однократного внутривенного введения 500 мг/100 мл левофлоксацина следующие: максимальная концентрация в плазме (Cmax  )  — 6,27 мкг/мл, период полувыведения (Т  1/2  ) — 6,28 часа, связь с плазмой. белки 30 – 40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу.

В печени незначительная часть окисляется и/или деацетилируется. Выводится преимущественно почками, клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией.

При почечной недостаточности снижение клиренса препарата и его выведения через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IY, ингибирует синтез ДНК и вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как in vitro, так и in vivo.

Показания к применению

Инфекции и воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

Внегоспитальная пневмония

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

При осложненных инфекциях кожи и мягких тканей левофлоксацин можно применять только при нецелесообразности применения других антибактериальных средств, обычно рекомендуемых для лечения этих инфекций.

Острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей.

Хронический бактериальный простатит

Сибирская язва: постконтактная профилактика и лечение;

Противопоказания

- Инфузионный раствор левофлоксацина 5 мг/мл нельзя применять:

У пациентов с повышенной чувствительностью к левофлоксацину, любому хинолону или любому из вспомогательных веществ.

у больных эпилепсией

У пациентов с заболеваниями сухожилий в анамнезе, связанными с приемом фторхинолонов

у детей и подростков

во время беременности

у кормящих женщин.

Дозировка и способ применения

Медленное внутривенное введение.

Доза зависит от типа и тяжести инфекции, чувствительности предполагаемого возбудителя. Продолжительность введения 250 мг (50 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 30 минут, 500 мг (100 мл инфузионного раствора) - 60 минут 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести течения заболевания. Лечение левофлоксацином, как и любую другую антибиотикотерапию, следует продолжать в течение как минимум 48–72 часов после стихания симптомов и нормализации острого воспаления. Лечение левофлоксацином после первоначального применения препарата для внутривенного введения может быть завершено соответствующим назначением левофлоксацина для перорального применения, которое считается подходящим для конкретного пациента. Учитывая биоэквивалентность парентеральной и пероральной форм, можно использовать одинаковую дозировку.

Продолжительность лечения включает внутривенное и пероральное лечение. Переход от внутривенного к пероральному лечению зависит от клинической ситуации, но обычно составляет от 2 до 4 дней.

Побочные эффекты

Информация, приведенная ниже, основана на клиническом и постмаркетинговом опыте.

Группы создаются в зависимости от частоты и воздействия, а побочные эффекты представлены в порядке тяжести.

Общий (/1/100, <1/10)

- Бессонница, головная боль, головокружение.

- Тошнота, рвота, диарея

- Увеличение активности ферментов печени, например: аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (АЛП), гаммаглутамилтранспептидазы (ГГТП).

- Флебит

- реакция в месте инъекции (боль, покраснение)

Нечасто (≥1/1000, <1/100)

- Грибковая инфекция, включая Кандидозную инфекцию.

- устойчивость к патогенам

- Лейкопения, эозинофилия

- Анорексия

- Беспокойство

- Затуманенность сознания, повышенная возбудимость.

- Сонливость, тремор, дисгевзия.

- Головокружение

- нехватка воздуха

- Боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор.

- Повышение уровня билирубина в крови

- сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз

- Артралгия, миалгия

- Повышение уровня креатинина в крови

- Астения

Редко (≥1/10 000, <1/1 000)

- Тромбоцитопения, нейтропения

- ангионевротический отек, гиперчувствительность.

- гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом - психотические реакции (например, галлюцинации, паранойя)

- Депрессия, возбуждение

- Необычные сны, кошмары

- судороги - парестезии

- Нарушения зрения, такие как нечеткость зрения. - Звон в ушах.

- Тахикардия, учащение пульса.

- Гипотония

- Заболевания сухожилий, в том числе тендиниты (например, тендинит ахиллова сухожилия)

- мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов с миастенией гравис.

Острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)

- Пирсексия

неизвестная частота

- Панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия

- анафилактический шок (иногда анафилактические и анафилактоидные реакции могут возникать даже после первой дозы препарата)

- анафилактоидный шок (иногда реакции слизистых оболочек могут наблюдаться даже после приема первой дозы препарата)

- Гипергликемия

- Гипогликемическая кома - психотические расстройства с опасным для самого больного поведением, включая суицидальные мысли или попытки суицида.

- Периферическая сенсорная нейропатия - Периферическая сенсомоторная нейропатия - Паросмия, включая аносмию

- Дискинезия, экстрапирамидные расстройства

- Агезия

- Слабость

- Доброкачественная внутричерепная гипертензия

- Временная потеря зрения (см. «Особые указания»)

- потеря, нарушение слуха

- Желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.

- желудочковая аритмия и трепетание-фибрилляция желудочков (наблюдаются преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. «Особые указания и «Передозировка»).

- Бронхоспазм, аллергический пневмонит.

- Диарея - геморрагическая, в очень редких случаях может отмечаться наличие энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита (см. «Особые указания»), панкреатита.

- Желтуха и тяжелые поражения печени, в том числе с летальным исходом, острая печеночная недостаточность, преимущественно у больных с тяжелым течением заболевания (см. «Особые указания»), гепатит.

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, реакция фоточувствительности (см. «Особые указания»).

Лейкоцитоклассический васкулит, стоматит

- Рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия) (см. «Противопоказания» и «Особые указания»)

- Йог, ломающий мышцы

- Артрит

- Боль (включая боль в спине, груди и конечностях)

Другие побочные эффекты, связанные с применением фторхинолонов, включают:

Приступы порфирии у больных порфирией.