Фармакокинетика

Абсорбция быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125мг, 250 мг. 500мг максимальная концентрация 1.5-3 мкг/мл; 3.5-5 мкг/мл, 5-7,5 соответственно. Действие развивается через 15-30 мин после применения и дпится 8 ч.

Время достижения максимальной концентрации после перорального приема 1-2 ч.

Имеет большой объем распределения высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода.

При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины.

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости около 20%. Связь с белками плазмы - 17%

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения 1-1.5 ч.

Фильтрации (20%), печенью 10-20%. и в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой Выводится на 50-70% почками B небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения, увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания

Амоксициллин показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных нерезистентными к препарату бактериями:

инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и пор-органов (ангина, острый средний отит, фарингит, бронхит, воспаление легких, абсцесс лепкого);

инфекционные заболевания мочеполовой системы (уретрит, пиелонефрит, пиелит, хронический бактериальный простатит, эпидидимит, цистит, аднексит, септический аборт, эндометрит и др.);

инфекции ЖКТ: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами;

инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с ингибиторами протонного насоса, кларитромицином или метронидазолом);

инфекции кожи и мягких тканей,

лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз);

эндокардит (в т.ч. профилактика эндокардита при проведении стоматологических процедур).

Противопоказания

повышенная чувствительность к пенициллину и другим компонентам препарата;

повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбопенемы (возможность перекрестной реакции);

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень частые более 10%; частые менее 0,01%. от 1 до 10%, нечастые от 0.1 до 1%, редкие от 0,01 до 0,1%, очень редкие

Со стороны ССС частые интервала От тахикардия, флебит: редкие снижение АД, очень редкие удлинение

Со стороны крови и лимфатической системы: частые эозинофилия, лейкопения; редкие нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, очень редкие анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения.

Со стороны нервной системы: частые сонливость, головная боль, головокружение; редкие нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая невропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания, судороги, очень редкие нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации. гиперстезия,

Со стороны мочеполовой системы: редкие креатинина в сыворотке крови. интерстициальный нефрит, увеличение концентрации

Со стороны ЖКТ и печени: дисбактериоз, изменение вкуса, стоматит, глоссит; частые тошнота, диарея, увеличение печеночных показателей (АЛТ, АСТ, щелочная фосфотаза, у-глютамиптрансфераза), увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови; редкие рвота, диспепсия, боль в области эпигастрия, гепатит, холестатическая желтуха, очень редкие острая печеночная недостаточность, диарея с примесью крови, поевдомембранозный колит, появление черной окраски языка.

Как принимать, курс приема и дозировка Внутрь, до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0.5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции 0.75-1 г 3 раза в сутки.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым 1.5-2 г 3 раза в сутки или по раза в сутки. 1-1.514

При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) взрослым довга день в 3-4 приема.

Специальные указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, мени и почве. Возможно развитие суперинфекции на счет роста нечувствительной нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яришя Герксгеймера).

У пациентов, имеющих вих повышенную чувствительность - пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов. снижанощих перистальтику кишечника, можно использовать каолин или атталульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенродержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: Указан на упаковке.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Указа