Состав
АКРИДОЛ 3.125 (Карведилол 3.125 мг Таблетки)

Каждая таблетка, непокрытая оболочкой содержит:

Карведилола БФ       3.125 мг

Наполнители в достаточном количестве

АКРИДОЛ 6.25 (Карведилол 6.25 мг Таблетки)

Каждая таблетка, непокрытая оболочкой содержит:

Карведилола БФ                     6.25 мг

Наполнители в достаточном количестве Краситель:

Хинолин Желтый

АКРИДОЛ 12.5 (Карведилол 12.5 мг Таблетки)

Каждая таблетка, непокрытая оболочкой содержит:

Карведилола БФ                     12.5 мг

Наполнители в достаточном количестве Краситель:

Эритрозин

Фармокологическое действие
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА С АТХ Кодом:
Карведилол : Альфа и бета блокаторы.
АТХ Код: C07AG02
 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Адренолитическое, антиангинальное, антигипертензивное, сосудорасширяющее, антиоксидантное.

Фармакодинамика:
Оказывает сочетанное неселективное бета - блокирующее, альфа, - блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа, - рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие. Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы.
Совокупность сосудорасширяющего действия и бета - адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровохшается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приеме бета - адреноолокаторов; карведилол незначительно уменьшает ЧСС, сохраняя при этом почечный кровоток и функцию почек.
Антигипертензивный эффект развивается быстро - через 2-Зч после однократного приема и продолжается в течение 24ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 нед. У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред-и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови. У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры. Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно - систолический и конечно - диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Во время лечения карведилолом соотношение холестерина липопротеидов высокой плотности / липопротеидов низкой плотности не изменяется.
 

Фармакокинетика:
После приема внутрь карведилол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Смах в плазме крови достигается через 1ч после приема препарата. Биодступность составляет 25%. Концентрация в плазме крови и доза находятся в линейной зависимости. Прием пищи не влияет на биодоступность и величину в плазме крови, но увеличивает лишь Тмах. Связывание с белками плазмы крови высокое и составляет 98-99%. Объем распределения - около 2л/кг, и увеличивается (на 80%) в случае нарушений функции печени (за счёт уменьшения эффекта «первого прохождения» через печень). Метаболизируется преимущественно в печени за счёт интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются 3 активных метаболита, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе. Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых. Так как карведилол выводится в основном через ЖКТ, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией. При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза, а Смах в плазме крови - в 5 раз выше, чем в норме.
 

Печеночная недостаточность: По сравнению со здоровыми субъектами, больные с циррозом печени показывают высокие концентрации карведилола (приблизительно от 4 до 7 раз) после однократной терапии.
Почечная недостаточность: Не смотря на то, что карведилол в основном метаболизируется в печени, были сообщения о повышении плазменных концентраций карведилола у больных с нарушенной почечной функцией.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказания
•    повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;
•    сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
•    синдром слабости синусового узла, AV блокада II - III степени;
•    бронхиальная астма, выраженные нарушения функции печени;
•    метаболический ацидоз;
•    беременность и период лактации;
•    детский и юношеский возраст до 18 лет;
•    совместное в/в введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств. 
 

Побочные действия
В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость в рту, боль в животе, диарея или запор, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правильно в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии, со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: экзатема, крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, очень редко-анафилактоидная реакция.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Со стороны сердечно - сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, отеки нижних конечностей.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Взаимодействие
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики. При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последного и может увеличиваться время AV проведения. Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови. Ингибиторы микросомального окисления усиливают, а индукторы - ослабляют гипотензивный эффект карведилола. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (разерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной бладикардии. При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего. Одновременное назначение кпонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия: начальная доза 6.25 -12.5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза - 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема). ИБС: начальная доза - 12.5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза -100 мг/сут, разделенная на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза - 3.125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед, до 6.25 мг, затем до 12.5 мг, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным.

У пациентов массой тела менее 85 кг целевая доза - 50 мг/сут; более 85 кг- 75-100 мг/сут.

АКРИДОЛ (карведилол) также показан для ведения эссенциальной гипертензии, он может быть использован один или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками.

ДОЗИРОВКА ДОЛЖНА БЫТЬ ИНДИВИДУАЛИЗИРОВАНА И ДОЛЖЕН БЫТЬ ПРОВЕДЕН ТЩАТЕЛЬНЫЙ МОНИТОРИНГ В ТЕЧЕНИЕ ПЕРИОДА ЛЕЧЕНИЯ.

Рекомендуемая начальная доза 3.125 мг два раза в сутки течение двух недель. Если данная доза хорошо переносится, она может быть увеличена до 6.25 мг по два раза в сутки. Затем дозировка должна удваиваться каждые 2 недели до самого высокого уровня переносимого больным.

В начале введения каждой новой дозы, больной должен быть обследован на симптомы головокружения и спутанности ясного сознания в течение одного часа. Максимальная рекомендуемая доза 25 мг два по два раза в сутки у больных с массой тела менее 85 кг (187 фунтов) и 50 мг по два раза в сутки для больных массой тела более 85 кг. Перед увеличением каждой дозы больной должен быть оценен на наличие симптомов ухудшения сердечной недостаточности, вазодилатации (головокружение, спутанность сознания, симптоматическая гипотензия) или брадикардии, чтобы определить переносимость АКРИДОЛА. Кратковременное ухудшение сердечной недостаточности может быть улучшено с помощью повышения доз диуретиков, а также иногда может потребоваться снижение доз АКРИДОЛА или его временное прекращение.

Доза АКРИДОЛА не должна быть увеличена, пока симптомы ухудшения сердечной недостаточности или вазодилатация не стабилизируются.

Передозировка
Передозировка может вызвать серьезную гипотонию, брадикардию, сердечную недостаточность, кардиогенный шок и остановку сердца, бронхоспазмы, рвоту, нарушение сознания и генерализованные судороги. Больной должен находиться под наблюдением в условиях интенсивной терапии. Промывание желудка или фармакологически вызванная рвота может использоваться вскоре после приема пищи. Следующими средства можно назначить при чрезмерной брадикардии; атропин, 2 мг в/в, чтобы поддержать сердечно-сосудистую функцию: глюкагоны, от 5 до10 мг в/в быстро в течение 30 секунд, с последующим непрерывным вливанием со скоростью 5 мг/час, симпатомиметики (добутамин, изопреналин, адреналин) в дозах согласно массе тела и эффекту.

Если доминирует периферическая вазодилатация, необходимо, назначить адреналин или, норадреналин с непрерывным контролем циркулярной системы. Для терапии стойкой брадикардии, должна быть назначена терапия с водителем ритма. Для бронхоспазмов, нужно дать бронхорасширители или аминофиллин в/в.

В случае судорог, рекомендуются медленные в/в инъекции дйазепама или клонозепама.

Специальные указания
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 нед. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков.

При этом не следует увеличивать дозу Акридола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного. Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридолом. Акридол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом. Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридола.

Форма выпуска
3 блистера по 10 таблеток каждый, упакованный в первичную картонную коробку наряду с инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С в сухом и защищенном от света месте.

Препарат отпускать только по рецепту.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.