Состав
Около 25% общей массы кпавулановой кислоты и 18% общего амоксицилина плазмы связано с белком. Очевидная доля распределения составляет около 0,3 - 0,41 / кг для амоксицилина и около 0,2 л /кг для кпавулановой кислоты.

Фармокологическое действие
Амоксициллин представляет собой бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, который активен как против грамположительных, так и грамотрицательных организмов. Сама клавулановая кислота обладает минимальным антибактериальным действием. Однако путем необратимого связывания с бета-лактамазами, продуцируемыми многими штаммами организмов, обычно устойчивыми к бета-лактамазам, продуцируемым многими штаммами организмов, обычно устойчивыми к пеницилинам, клавулановая кислота защищает гидролиз амоксицилина. Клавулановая кислота, как было показано в пробирке, чтобы быть необратимым ингибитором бета-лактамаз, продуцируемых многих бактерий, включая: кишечной палочки; Гемофильной инфекции; Klebsiella pneumanoiae; Bacteroides fragilis; Золотистый стафилококк, а также Proteus вульгарного; Proteus Mirabilis и Neisseria гонореи. Бета-ляктямэзы 1-го типа классификации Ричмонда-Сайкса не инактивируются кпавулановой кислотой, и это включает те, которые производятся Enterobacter, Citrobacter и Seratia marcescens, а также BHflbiAcinetobacter и Providencia и индольный положительный Proteus. Комбинация амхициллина и кпавулановой кислоты показала in vitro, чтобы иметь синергическое действие против устойчивых к амоксициллину организмов. Нет никаких доказательств антагонизма. (Активность in vitro не обязательно подразумевает эффективность in vivo).

Показания
БУСТИМ предназначен для лечения инфекций, вызванных всеми организмами, чувствительными к амоксициллину, а также теми организмами, которые продуцируют бета-лактамазы, чувствительные к кпавулановой кислоте. Это включает: - Инфекции верхних дыхательных путей (средний отит) - . Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит) - Инфекции мочеполовой системы - Инфекции кожи и мягких тканей.

Применение при беременности и кормлении грудью
Использовать при беременности Безопасность БУСТИМ во время беременности не установлена. Амоксициллин распространяется в грудном молоке. Хотя существенные проблемы у людей не были зарегистрированы, использование амоксициллина кормящих матерей может привести к сенсибилизации, диарее, кандидозу и кожной сыпью у младенца.

Противопоказания
Терапия должна быть прекращена, если возникает кожная сыпь. Если возникает серьезная анафилактическая реакция, БУСТИМ следует прекратить, и пациента будут лечить обычными агентами: адреналином, кортикостероидами и антигистаминами. Пациентам, которые, как известно, гиперчувствительны к пенициллину, следует назначить антибиотик другого класса. Однако сенсибилизированные пациенты могут также реагировать на цефалоспорины и другие бета- лактамные антибиотики. Десенсибилизация может быть необходима, если лечение пенициллином является необходимым. БУСТИМ следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на лекарства. Уход необходимо, если даны очень высокие дозы пенициллина, особенно если функция почек плохая, из-за риска нейротоксичности. Уход также необходим, если большие дозы калия или натриевых солей даются пациентам с нарушенной функцией почек или сердечной недостаточностью. Почечный и гематологический статус следует контролировать во время длительной и высокодозной терапии. Пациенты с сифилисом могут испытывать реакцию Яриша-Херксхаймера, могут наблюдаться такие симптомы, как лихорадка, озноб, головная боль и реакции на месте поражения. Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или там, где существует серьезный риск увеличения местного повреждения, например, при атрофии зрительного нерва. Контакта с пенициллином следует избегать, так как может возникнуть сенсибилизация кожи. БУСТИМ-терапия изменяет нормальную бактериальную флору и может привести к над-инфекции с устойчивыми к пенициллину организмами, включая Pseudomonas или Candida, особенно при длительном применении.

Побочные действия
Наиболее распространенными побочными эффектами являются реакции гиперчувствительности; особенно кожная сыпь; иногда возникает анафилаксия и иногда смертельный исход. Сообщалось, что гепатит и холестатическая желтуха сочетаются с амоксициллином с клавулановой кислотой; компонент клавулановой кислоты был замешан. Мультиформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз и эксфолиативный дерматит также иногда приписываются амоксициллину с клавулановой кислотой. Однако кожные высыпания являются наиболее распространенными побочными эффектами и обычно являются либо уртикарными, либо макулопапулезными; уритарные реакции типичны для гиперчувствительности пенициллина. Частота макулопапулезной сыпи особенно высока у пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом. Сообщалось о гемолитической анемии и нейтропении. Лечение с помощью БУСТИМ может вызвать побочные эффекты желудочно-кишечного тракта, особенно тошноту поноса, часто возникают рвота, больной рот или язык или черный волосатый язык, как правило, после введения через рот и связаны с дозой и могут быть сведены к минимуму путем введения лекарственного средства в начале еды. Кроме того, поскольку эти симптомы особенно связаны с компонентом клавуланата калия, где возникают эти желудочно-кишечные симптомы и требуется более высокая концентрация амоксициллина, следует рассмотреть вопрос о назначении дополнительного амоксициллина отдельно. Сообщалось также о псевдомембрановом колите. Лечение с помощью БУСТИМ может привести к выбору устойчивых штаммов организмов, и поэтому необходимо проводить тестирование чувствительности, чтобы продемонстрировать целесообразность терапии. Сообщалось о монолитном разрастании, таком как вагинит и молочница.

Взаимодействие
Пробенецид уменьшал почечно-трубчатую секрецию амоксициллина, но не влиял на экскрецию клавулановой кислоты. Параллельное использование с БУСТИМ может привести к увеличению и увеличению уровня амоксициллина в крови, но не к клавулановой кислоте. БУСТИМ может снизить эффективность оральных контрацептивов, и пациенты должны быть предупреждены соответствующим образом. Сопутствующее введение аллопуринола и ампициллина существенно увеличивает частоту кожных высыпаний у пациентов, получающих оба агента, по сравнению с пациентами, получающими только ампициллин. Неизвестно, является ли это потенцирование выпадения ампициллина из-за аллопуринола или гиперурикемии, присутствующей у этих пациентов. Тетрациклины и другие базостеостатические лекарства могут влиять на бактерицидноедействие амоксициллина.

Как принимать, курс приема и дозировка
Пути введения: пероральная доза Обычные дозы для лечения инфекции. Пациенты в возрасте 12 недель (3 месяца) и старше От умеренных до умеренных инфекций 25 мг/3,6 кг/день Тяжелые инфекции и средний отит, Синусит, инфекции нижних дыхательных путей 45 мг/ 6,5 кг/день

Передозировка
Передозировка с амоксициллином обычно протекает бессимптомно. Однако желудочно-кишечные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, могут быть очевидными, и симптомы дисбаланса воды и электролита следует рассматривать симптоматично. Адекватное потребление жидкости и выход мочи необходимо поддерживать, чтобы свести к минимуму возможность возникновения кристаллурии. Амоксициллин можно удалить из кровообращения путем гемодиализа. Молекулярная масса, степень связывания белка и фармакокинетический профиль клавулановой кислоты вместе с информацией от одного пациента с почечной недостаточностью свидетельствуют о том, что это соединение также ’может быть удалено гемодиализом.

Форма выпуска
Он доступен в упаковке 60 мл, 70 мл и 100 мл HDPE Bottle Pack в катроне

Условия хранения
Сухой порошок следует хранить в закрытом контейнере в сухом месте при температуре ниже 25 с С, защищать от света и держать в недоступном для детей месте. После восстановления суспензии следует хранить в холодильнике (2-8 ° С) и использовать в течение 7 дней