Действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее, антиагрегационное. Снижает активность циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез ПГ.

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность - около 95%, прием пищи практически не влияет на скорость и полноту всасывания. Максимальная концентрация в крови - через 2-3 часа, связывание с белками - 98-99%, период полураспада - 12-15 часов. Биотрансформируется в диметилнапроксен.

Клиренс составляет 0,13 мл/мин/кг. 98% выводится с мочой (10% - в неизмененном виде), с желчью выделяется 0,5-2,5%. Равновесная концентрация достигается через 4-5 дней постоянного приема. Ограничивает развитие экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, оказывает антипиретическое действие, тормозит течение свободнорадикальных реакций. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома (в т.ч. болей в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. Адекватная суточная доза составляет 750 мг, назначение более высоких доз обычно не приводит к увеличению лечебного эффекта; при почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Налгезин входит в группу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), которые благодаря ингибированию фермента простагландинсинтетазы, угнетают биосинтез простагландинов. Сокращая уровень простагландинов (гормонов воспаления) в плазме крови, Налгезин проявляет выраженный анальгетический, жаропонижающий, противовоспалительный эффект.

Налгезин препятствует агрегации (склеиванию) тромбоцитов. Обезболивающая способность обусловлена снижением порога восприимчивости нервных окончаний к раздражающим агентам, вследствие уменьшения числа медиаторов воспаления, которые способны к их активации.

Побочные действия

Изжога, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея, НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения, эозинофильная пневмония, головная боль, шум в ушах, головокружение, слабость, потливость, сонливость, замедление скорости реакций, нарушение слуха, функции печени и почек, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, отек Квинке).

Взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия Налгезина с варфарином, толбутамидом. Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов. При одновременном применении напроксена с ингибиторами ацетилхолинэстеразы увеличивается риск развития почечной недостаточности. Напроксен угнетает натрийуретическое действие фуросемида. Напроксен угнетает почечный клиренс лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме.

Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена. При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, гидантоинами возможно усиление их действия.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, реактивный синовит при деформирующем остеоартрозе, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, невралгии, миалгии, мигрень, зубная боль, аднексит, первичная дисменорея, опухолевые, травматические, послеоперационные боли, заболевания ЛОР-органов, лихорадочные состояния.

Противопоказания

Гиперчувствительность, "аспириновая" триада (астма, ринит, рецидивирующий полипоз носа), др. проявления непереносимости НПВС, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. Ограничения к применению: Выраженная сердечная, печеночная и почечная недостаточность, нарушение кроветворения, подростковый возраст (до 16 лет), беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).

Применение

Внутрь, с достаточным количеством воды. Следует строго следовать указаниям врача, не прекращать лечения или не менять дозировку без предварительной консультации с врачом.

Рекомендуемая схема терапии

Обычная суточная доза, используемая для облегчения боли, составляет 2–4 табл. (550–1100 мг). При очень сильных болях и отсутствии в анамнезе заболеваний ЖКТ врач может увеличить суточную дозу до 6 табл. (1650 мг), но не более чем на 2 нед. При использовании препарата в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 2 табл.

Налгезина, далее принимается по 1 табл. (275 мг) каждые 6–8 ч. Для предупреждения приступов мигрени рекомендуется 2 табл. (550 мг) дважды в день. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4–6 нед.

При первых признаках мигренозного приступа следует принять 3 табл. (825 мг), а при необходимости — еще 1–2 табл. (275–550 мг) спустя 30 мин.

Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения ВМС и других гинекологических болях рекомендуется назначение препарата в начальной дозе, составляющей 2 табл. (550 мг), далее по 1 табл. (275 мг) каждые 6–8 ч.

При остром приступе подагры начальная доза составляет 3 табл. (825 мг), далее 2 табл. (550 мг) спустя 8 ч, а затем 1 табл. (275 мг) каждые 8 ч до прекращения приступа.

При ревматоидных заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит) обычная начальная доза препарата составляет 2–4 табл. (550–1100 мг), дважды в день утром и вечером. Начальная суточная доза, составляющая от 3 (825 мг)–6 табл. (1650 мг), рекомендуется пациентам с выраженной ночной болью и/или выраженной утренней скованностью, пациентам, переводимым на лечение напроксеном натрия с высоких доз других НПВС, и пациентам, у которых боль является ведущим симптомом. Обычно суточная доза составляет 2 табл. (550 мг)–4 табл. (1100 мг), назначаемые в два приема. Утренняя и вечерняя дозы могут быть не одинаковыми. С согласия лечащего врача можно изменять их в зависимости от преобладания симптомов, т.е. ночной боли и/или утренней скованности.

Детям старше 9 лет и/или весом более 27 кг рекомендуется суточная доза 10 мг/кг в 1–2 приема. В случае, если создается впечатление, что эффект препарата очень сильный или слабый, следует проинформировать лечащего врача или фармацевта.

Условия хранения

Налгезин хранится при температуре не более 25 градусов Цельсия, в недоступном для детей месте.

Международное непатентованное название

Напроксен (Naproxen)

Передозировка

Симптомы передозировки: сначала возбуждение, а затем угнетение сознания, головокружение, головная боль, судороги, рвота, боли в животе, кровотечения, развитие печеночной и почечной недостаточности. При отравлении применяют промывание желудка и пероральные сорбенты, проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой, нарушениями свертываемости крови. Перед проведением тестов по определению функции надпочечников за 48 ч необходимо прекратить прием Налгезина, поскольку препарат может оказывать влияние на результаты исследования. Также Налгезин может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче. Пациент должен быть информирован о том, что не следует назначать препарат более 5 дней в качестве болеутоляющего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства. Налгезин не следует назначать одновременно с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами. 1 таблетка Налгезина содержит 25 мг натрия, что следует учитывать пациентам, соблюдающим диету со сниженным содержанием соли.

Фармокинетика

Налгезин после поступления в кровяное русло практически полностью связывается с альбумином (белком) плазмы при концентрации, не превышающей 50 мкг/мл. В организме около 70% Налгезина не подвергается метаболизму и выводится с мочой (95%) и калом (5%), 30% препарата трансформируется в 6-диметил-напроксен, который покидает организм в тех же пропорциях. Период полувыведения равен 12-15 ч. Он не зависит от концентрации препарата в крови и дозировки.