Ситаглиптин + Метформин Гидрохлорид
Описание
Ситомет* представляет собой комбинацию двух антигипергликемических препаратов - моногидрата фосфата ситатиптина и гидрохлорида метформина с дополнительными механизмами действия для улучшения гпикемического контроля у пациентов с диабетом 2 типа.
Ситаглиптин является ингибитором ДИпептидилпептидазы-4 (DPP-4) который оказывает свое действие, замедляя инактивацию гормонов инкретина. Гормоны инкретина, в том числе глюкагоноподобный пептид-1 (GLP-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (GIP), высвобождаются в кишечнике в течение дня и уровни повышаются в ответ на прием пищи. Эти гормоны быстро инактивируются ферментом DPP-4. Инкретины являются частью эндогенной системы, участвующей в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы. Когда концентрации глюкозы в крови нормальные или повышенные, GLP-1 и GIP увеличивают синтез инсулина и высвобождение из бета-клеток поджелудочной железы посредством внутриклеточных сигнальных путей, вовлекающих циклический AMP. GLP-1 также снижает секрецию глюкагона из панкреатических альфа-клеток, что приводит к снижению выработки глюкозы в печени. Метформин гидрохлорид является членом класса бигуанидов. Фармакологический механизм действия метформина отличается от других классов пероральных антигипергликемических препаратов. Метформин снижает выработку глюкозы в печени, уменьшает всасывание глюкозы в кишечнике и увеличивает поглощение и использование периферической глюкозы.
Показания к применению
Ситомет* показан в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля у взрослых с сахарным диабетом 2 типа, когда целесообразно печение ситагпиптином и метформином.
Ситомет* показан как часть тройной комбинированной терапии с сульфонилмочевиной в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, неадекватно контролируемых любыми двумя из трех агентов-, метформином, I ситагпиптином или сульфонилмочевиной.
Прием и Дозировка
Дозу этой комбинации следует подбирать индивидуально, исходя из текущего режима, эффективности и переносимости пациента, не превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу 100 мг ситаглиптина и 2000 мг 1 метформина.
Комбинацию ситаглиптина и метформина следует назначать два раза в день 1 во время еды с постепенным повышением дозы, чтобы уменьшить побочные ' эффекты со стороны ЖКТ, вызванные метформином.
Пациенты, в настоящее время не получающие метформин: рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг ситаглиптина / 500 мг гидрохлорида метформина два раза в день, при этом рекомендуется постепенное повышение дозы для уменьшения желудочно-кишечных побочных эффектов, связанных с метформином.
Пациенты, уже получавшие метформин: им следует давать ситаглиптин в дозе 50 мг два раза в день (общая суточная доза 100 мг), а дозу метформина уже принимают. Для пациентов, принимающих метформин 850 мг два раза в день, рекомендуемая начальная доза этой комбинации составляет 50 мг ситатиптина /1000 мг гидрохлорида метформина два раза в день.
Пациенты, получающие инсулиновое секрецию или инсулин:
Совместное введение комбинации с секрецией инсулина (например, сульфонилмочевиной) или инсулином может потребовать более низких доз секреции инсулина или инсулина для снижения риска гипогликемии.
Пациенты, переходящие с одновременного приема ситаглиптина и метформина: Ситомет* может быть назначен в дозе ситаглиптина и метформина, которые уже принимаются.
Пациенты, у которых двойная комбинированная терапия недостаточно контролируется:
Комбинированная терапия с любыми двумя из следующих трех антигипергликемических агентов: ситаглиптин, метформин или сульфонилмочевина, обычная начальная доза Ситомет* должна давать ситаглиптин в дозе 50 мг два раза в день (общая суточная доза 100 мг). При определении начальной дозы метформина следует учитывать уровень гпикемического контроля пациента и текущую дозу метформина (если есть).
Применение Ситомет во время беременности и кормления грудью 
Безопасность комбинации (Ситаглиптин & Метформин) у беременных женщин не известна Комбинация Ситаглиптина & Метформина должна использоваться во время беременности  только если явно необходимо.
Не известно выделяется ли Ситаглиптин из организма через материнское молоко. Поскольку многие лекарства выводятся с грудным молоком следует соблюдать осторожность при назначении этой комбинации кормящей женщине.
Гериатрическое использование
Поскольку ситаглиптин и метформин в значительной степени выводятся почками, а старение может быть связано со снижением функции почек, комбинация ситаглиптииа и метформииа должна ислользоваться с осторожностью при увеличении возраста. Следует соблюдать осторожность при подборе дозы и основываться на тщательном и регулярном мониторинге почечной функции
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность ситаглилтина и метформина у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Меры предосторожности
Комбинация ситаглиптина и метформина не должна применяться у пациентов с заболеваниями печени. Перед началом комбинации и, по крайней мере, ежегодно после этого, почечная функция должна быть оценена и подтверждена как нормальная. Комбинация может быть необходима для прекращения, и временно инсулин может использоваться во время периодов стресса и снижения потребления жидкости и пищи, что может происходить при лихорадке, травме, инфекции или операции
Побочные эффекты
Могут возникнуть побочные эффекты, такие как инфекция верхних дыхательных путей, ринофарингит и головная боль. Гипогликемия возникает у пациентов, которых лечат комбинацией ситаглиптина и сульфонилмочевины с метформином или без него.
Обычными побочными эффектами метформина являются диарея, тошнота / рвота, метеоризм, дискомфорт в животе, расстройство желудка, астения и головная боль.
Противопоказания
Комбинация ситаглилтина и метформина противопоказана пациентам с почечной недостаточностью или почечной дисфункцией, например, согласно уровням креатинина в сыворотке крови 1,5 мг / дл (мужчины), 1,4 мг / дл (женщины); острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз, с комой или без нее; В анамнезе серьезная реакция гиперчувствительности на комбинацию или ситаглиптин, такую как анафилаксия или ангионевротический отек.
Взаимодействие с другими лекарствами
Катионные лекарственные средства (например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм или ванкомицин), которые элиминируются почечной канальцевой секрецией, теоретически могут взаимодействовать с метформином, конкурируя за общие почечные канальцевые транспортные системы. Совместное введение дигоксина и ситаглилтина может немного увеличить среднюю пиковую концентрацию лекарственного средства дигоксина. Но не рекомендуется корректировка дозировки дигоксина или ситаглилтина.
Фармацевтические меры предосторожности
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре ниже 30  С, защищенном от света и влаги.