Торговое название Азик-500

Международное непатентованное название Азитромицин

Лекарственная форма Таблетки ажгромицина Ф.США 500 мг

Состав

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Азитромицина дигидрат Ф.США эквивалентен безводному

азитромицину 500 мг;

Вспомогательные вещества: д.к.

Colour

Фармакотерапевтическая группа; противомикробные средства для системного применения. Макролиды.

Фармакологические свойства Фармакокинетика

После перорального приёма биодоступность азитромицина составляет примерно 37%. Пиковые уровни в плазме крови достигаются через 2-3 часа (Стах после однократного приёма 500 мг перорально составляло приблизительно 0,4 мг/л).

Распределение: накопление азитромицина тканях больше чем в плазме (до 50 раз), за счет того, что активное вещество сильно связано с тканями. Концентрации в тканях- мишенях, таких как легкие, миндалины и простата, превышают MIC90 для вероятных патогенов после однократного приёма 500 мг.

В сыворотке связывание азитромицина белками плазмы варьирует и в зависимости от концентрации, от 50% до 12% (в 0,5 мг/л).

Экскреция: период полувыведения из плазмы зависит от периода полувыведения из тканей, от 2 до 4 дней. Экскреция азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененной форме, является основным путем элиминации.

После приёма азитромицина 1 г. у пациентов с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени - средняя Стах и AUC0-120 увеличились на 5,1% и 4,2% соответственно. С тяжёлой почечной недостаточностью среднее значение Стах и AUC0- 120 увеличилось на 61 % и 33% соответственно по сравнению с нормой.

У пациентов с лёгкой и умеренной печёночной недостаточностью особые изменения сывороточной фармакокинетики азитромицина не выявлено.

Фармакокинетика азитромицина у пожилых мужчин была сходна с таковой у молодых людей; однако у пожилых женщин наблюдались более высокие пиковые концентрации (на 30-50%).

Дети и подростки. Фармакокинетику изучали у детей в возрасте от 4 месяцев до 15 лет, принимающих капсулы, гранулы или суспензию. При 10 мг/кг в 1 -й день, затем 5 мг / кг в 2- 5-й день, достигнутая Стах немного ниже, чем у взрослых. У детей старшего возраста было в пределах ожидаемого диапазона для взрослых.

Фармакодинамика

Азитромицин бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с бО-Э-субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, обуславливая бактериостатический эффект. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грампопожитепьных, грамотрицательмых, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

т!мпГп^^МЫ изначапьно быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. 

Показания к применению

■ Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чуВствительНыми к азитромицину микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне вульгарис средней степени тяжести);

- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);

Способ применения и дозы

Взрослые. При неосложнённом уретрите и цервиците Chlamydia trachomatis доза составляет 1000 мг в виде разовой пероральной дозы. Для всех других показаний доза составляет 1500 мг, по 500 мг в день, в течение трех дней подряд. Альтернативно суммарную дозу 1500 мг также можно принимать в течение 5-ти дней, 500 мг в первые сутки лечения и 250 мг каждые 24 часа в последующие 4 дня. Таблетки азитромицина следует назначать в виде однократной суточной дозы. Таблетки можно принимать во время еды.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азик-500 в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Дети. Детям весом более 45 кг, используют обычную дозу для взрослых. Для детей до 45 кг используют другие фармацевтические формы азитромицина, например, суспензии.

У пациентов с почечной недостаточностью: с СКФ10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.

У пациентов с печёночной недостаточностью: коррекция дозы не требуется для пациентов с лёгкой или умеренно нарушенной функцией печени.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолцдам, или другим компонентам препарата;

- Тяжёлые нарушения функции печени и почек,

- Редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, дефицит сахаразы- изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за содержания сахарозы), фенилкетонурия (из-за содержания аспартама).

Особые указания

При применении азитромицина, как в случае и с другими макролидами могут возникать редкие серьёз ные аллергические реакции (вплоть до летального истода), лекарственная реакция с эозинофиДией. Если возникает аллергическая реакция, лекарственный препарат следует прекратить и назначить соответствующую терапию Применение азитромицина следует проводить с осторожностью у пациентов со значительными заболеваниями печени. В случае возникновения признаков и симптомов дисфункции печени тесты/исследования функции печени должны быть выполнены немедленно. Прием азитромицина следует прекратить.

У пациентов, получающих производные эрготамииа, эрготизм ускоряется при одновременном назначении некоторых макролидных антибиотиков При лечении другими макролидами наблюдались длительная реполяризация сердца и удлинение интервала QT, электролитные нарушения (гипокалиемия и гипомагниишы) клинически значимая брадикардия с сердечной аритмией или тяжелая с«рд»ч«ая недостаточность. Поэтому следует использовать с осторожностью у пациентов с продолжающимися проаритмичвскими состояниями (особенно у женщин и пожилых людей). 

Сообщалось о диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), степень тяжести может варьировать от легкой диареи до фетального колита. Необходим тщательный медицинский анамнез, так как, как сообщается, CDAD возникает через два месяца после введения противомикробных препаратов

У пациентов, получавших терапию азитромицином, отмечалось обострение симптомов миастении н/или новое начало сиедрома миастении

Безопасность и эффективность для профилактики или печения Mycobacterium avium complex у детей не установлены,

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10млУмин) наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина.

Рекомендуется, как и при использовании любых антибиотиков, наблюдать за признаками суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибковую инфек¬цию.

Азитромицин не является препаратом первого выбора для лечения инфекций, когда частота случаев резистентности в отдельных случаях составляет 10% или выше. Возможен высокий (>30%) уровень резистентности Streptococcus pneumoniae к аэитроми- цину. Этот результат должен обязательно учитываться при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae.

Инфекции кожи и мягких тканей - азитромицин не является препаратом первого выбора для лечения этих заболеваний. Тесты на чувствительность должны быть предварительным обязательным условием.

Азитромицин не назначается для лечения инфицированных ожоговых ран.

При лечении неосложнённых урогенитальных инфекций, передающихся половым путем, следует исключить одновременное инфицирование Treponema pallidum.

Пациентам с неврологическими или психическими расстройствами азитромицин должен назначаться с осторожностью.

Он может оказывать отрицательное влияние на пациентов, страдающих фенилкетону- рией

Беременность. Азитромицин может назначаться при беременности только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает риск для плода.

Период лактации. Препарат Азик-500 проникает в грудное молоко. Поскольку неиз-вестно, обладает ли азитромицин неблагоприятным влиянием на ребенка при проникновении через молоко матери, следует прервать кормление грудью на период приёма азитромицина. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после окончания приёма азитромицина.

Дети. Детям с массой тела 10-45 кг рекомендуется назначать препараты азитромицина в виде суспензии. Отсутствуют данные относительно применения препарата в форме суспензии у детей в возрасте до 1 года.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортный средством или потенциально опасными механизмами. В редких случаях могут быть случаи головокружения и судороги.

Лекарственные взаимодействия

Антацидные препараты, не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после приёма этих препаратов.

Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина). Одновременное применение приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина и дигоксина в плазме крови. Аторввстатин. Одновременное применение не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови. Однако были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины. Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина), азитромицин не влияет на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, но следует проводить мониторинг протромбинового времени.

В случае необходимости одновременного применения циклоспорина и азитромицина, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови (в исследованиях доказано значительные повышения Стах и AUC0-5 циклоспорина). Необходима коррекция дозы.

Теофилпин Триазолам/мидазолам. Изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении в терапевтических дозах не выявлено.

Совместное применение гприметоприма/сульфамвтоксазолв не показало 

значительного влияния на концентрацию или экскрецию с мочой ни триметоприма, ни су льфаметоксаэола.

Одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не Я

рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, " 7"-f

псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печёночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отёк, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некропиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала ОТ, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы. гоповокружение!вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приёме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.

Передозировка

Симптомы, тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: терапия симптоматическая; промывание желудка.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 500 мг.

3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алю¬миниевой. 1 контурная ячейковая упаковка по 3 таблетки вместе с инструкцией по меди¬цинскому применению в пачке из картона.

Условия хранения

Храните в тёмном, прохладном, сухом и недоступном для детей месте.

Срок хранения Згода

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту