Лекарственная форма
Капсулы 250 мг

Состав
Одна капсула содержит активное вещество - урсодеоксихолевая кислота 250,0 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный магния стеарат, кремния диоксид коллоидный состав желатиновой капсулы: титана диоксид Е 171, желатин

Описание внешнего вида препарата, таблеток
Твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул порошок белого цвета.

Фармокологическая группа препарата

Препараты для лечения заболевания желчного пузыря.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин – 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана, урсодеоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодеоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Фармакодинамика Урсосан гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими поляризующими свойствами, Урсосан образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, Урсосан образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, пода¬вления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; умень¬шает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено уг¬нетением экспрессии антигенов HLA-1 на мемб¬ранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной актив¬ности лимфоцитов и др. Кроме того, Урсосан замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первич¬ным билиарным циррозом, муковисцидозом и ал¬когольным стеатогепатитом.

Показания к применению

- неосложненная желчнокаменная болезнь: синдром билиарного сладжа (холестаз); наличие холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии - хронический активный и острый гепатит - токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени - алкогольная болезнь печени - неалкогольный стеатогепатит - первичный билиарный цирроз печени - первичный склерозирующий холангит - кистозный фиброз (муковисцидоз) печени - атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезия желчного протока - дискинезии желчевыводящих путей - билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит - билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей) - профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Способы применения

Урсосинал принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. При диффузных заболеваних печени, желчнокаменной болезни (холестерино¬вые желчные камни и билиарный сладж) - непрерывно в течение дли¬тельного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе - от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капс). При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Длительность приема для растворения камней - до полного растворения плюс еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости - до 2 лет. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей - 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо¬лее. При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. При муковисцидозе – 20-30 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием – от 10 мг/кг в сутки.

Побочные действия

Редко - боль в спине - тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности ""печеночных"" трансаминаз - аллергические реакции - обострение ранее имевшегося псориаза алопеция Очень редко - кальцинирование желчных камней.

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату - наличие рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камней, не функционирующий желчный пузырь, желчно-желудочно-кишечный свищ, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночная и/или почечная недостаточность, обтурация желчевыводящих путей, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, эмпиема желчного пузыря. - I триместр беременности и период лактации С осторожностью Детям в возрасте до 6 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес., для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Беременность и период лактации Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и III триместр беременности можно назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы и риска от применения препарата. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 250мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. По 1 или 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Хранить при температуре 15-25°С.

Срок хранения
4 года Препарат не должен применяться после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту