Фармакокинетика

фармакодинамические отношения 5 мг левоцетиризина обеспечивают аналогичную картину ингибирования гистамин- индуцированного пыльца и вспышки, чем 10 мг цетиризина. Что касается цетиризина, то его действие на гистамин - индуцированные кожные реакции было нес вязано с концентрацией в плазме крови. ЭКГ не выявила релевантного влияния левоцетиризина на интервал QT.
Фармакокинетика  МОНТЕЛУКАСТ
Поглощение:После введения 10-мг таблетки взрослым натощак средняя пиковая концентрация монтелукаста в плазме крови (Стах) достигается чсрез 3-4 часа (Ттах). Средняя пероральная биодоступность составляет 64%. Пероральная биодоступность и Стах не зависят от стандартного приема пиши утром.
Распределение: Монтелукаст более чем на 99% связан с плазменными протеинами. Установившийся объем распределения монтелукаста составляет в среднем от 8 д о 11 литров.
Метаболизм: Монтелукаст интенсивно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови не обнаруживается в стабильном состоянии у взрослых и детей.
Выведение из организма
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После пероральной дозы радиомаркированногомонтелукаста 86% радиоактивности было восстановлено в 5-дневных фекальных сборах и <0.2% - в моче. В сочетании с оценками пероральной биодоступностимонтелукаста это указывает на то, что Монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью. В нескольких исследованиях средний полупериод выведениямонтелукаста в плазме крови у здоровых молодых людей колебался от 2.7 до 5.5 часов. Фармакокинетикамонтелукаста почти линейна для пероральных доз до 50 мг. При однократном ежедневном приеме монтелукаста в дозе 10 мг происходит незначительное накопление исходного препарата в плазме крови (—14%).
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН
Фармакокинетикалевоцетиризиналинейна с дозой и не зависит от времени с низкой межпредметной вариабельностью. Фармакокинетический профиль такой же, когда он принимается в виде одного энантиомера или когда он принимается как Цетиризин. В процессе поглощения и элиминации хиральной инверсии не происходит.
Поглощение Левоцстиризин быстро и интенсивно всасывается после перорального приема. Пиковые концентрации плазмы достигаются через 0.9 ч после перорального применения. Устойчивое состояние достигается черездва дня. Пиковые концентрации обычно составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократной и повторной дозы 5 мг один раз в день, соответственно. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется пищей, но пиковая концентрация снижается и задерживается.
Распределение: Данные о распределении в тканях у человека отсутствуют. Левоцстиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина носит ограничительный характер, так как объем распределения составляет 0.4 л/кг.
БиотрансформацияСтенень метаболизма левоцетиризина у человека составляет менее 14% от дозы, и поэтому различия, обусловленные генетическим полиморфизмом или сопутствующим приемом ингибиторов ферментов, как ожидается, будут незначительными. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N-и О-деалкилирование и конъюгацию таурина.
Показания к применению
Препарат показан для купирования симптомов аллергического ринита [сезонного или многолетнего], в качестве профилактики сезонного аллергического ринита и лечения сопутствующей астмы и аллергического ринита у пациентов в возрасте 15 лет и старше. Таблетки показаны для облегчения симптомов аллергического ринита [сезонного или многолетнего], а также для профилактики у детей, сезонный аллергический ринит и лечение сопутствующей бронхиальной астмы и аллергического ринита у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет.
Способ применения я дозировка
Взрослые [> 15 лет]: 1 таблетка один раз в день
Дети (2-5 лет): Одна таблетка для детей один раз в день
В связи с отсутствием клинических данных, применение данного препарата детям в возрасте до 2 лет не рекомендуется.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты монтелукаста включают диспепсию, боль в животе, сыпь, головокружение, головную боль, усталость, лихорадку, травму, кашель, заложенность носа. Левоцетиризин Применение левоцетиризина было связано с сонливостью, усталостью, назофарингитом, сухостью во рту и фарингитом у пациентов в возрасте 12 лет и старше. Далее наблюдались редкие случаи побочных реакций, таких как астения или боль в животе.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к монтелукасту натрия, левоцетиризину или цетиризину или к любому другому компоненту этого препарата. Он также противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее I л/мин Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лалпа или пионозо-галактоэноймальвбеорбцией не должны принимать этот препарат.
Взаимодействие лекарств
Отсутствуют данные о взаимодействии отдельныхсостваляющих препаратов. Следовательно, никаких взаимодействий не ожидается при комбинирован ном применении П ерсдоэнровка
Нет никаких данных, подтверждающих передозировку этой комбинации.
Меры предосторожности МОНТЕЛУКАСТ

Эозинофильные состояния
В редких случаях у пациентов, получающих терапию Монтелукастом, может наблюдаться системнаяэозинофилия, иногда проявляющаяся клиническими признаками васкулита, согласующимися с синдромом Черга-Стросса, состояние, которое часто лечат системной кортикостероидной терапией. Эти события обычно, но нс всегда, были связаны с уменьшением пероральной терапии кортикостероидами.

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН
Пациенты должны избегать участия в опасных занятиях, требующих полной умственной бдительности, таких как вождение автомобиля или управление механизмами при приеме левоцетиризина. Предосторожность рекомендуется соблюдать при приеме алкоголя и у тех, кто находится на депрессантах ЦНС.
Особые меры предосторожности при хранении:
Хранить при температуре не выше 30°С. беречь от света и влаги.