Торговое название

Панорам, Panoram

Международное непатентованное название

Пантопразол, Pantoprazole

Состав

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество: пантопразол (в виде натриевой соли) СP  40 мг

вспомогательные вещества: маннит, безводный динатрий гидрофосфат, кросповидонег, повидон, стеарат магния.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическсая группа

Ингибиторы протонного насоса.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток. Пантопразол преобразуется в свою активную форму, циклический сульфенамид, в кислотной среде в париетальных клетках, где он ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу, т.е. заключительную стадию образования соляной кислоты в желудке.

Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. Купирование симптомов изжоги и кислотного рефлюкса достигается в течение двух недель. Как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами Н2-рецепторов, лечение пантопразолом снижает кислотность в желудке и тем самым увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение содержания гастрина имеет обратимый характер. Т.к. препарат связывается с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект одинаков независимо от того, принимается активное вещество перорально или внутривенно.

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы 40 мг. В среднем, Cmax, равная равная 2,0 - 3,0 мкг/мл - через 2,5 ч. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата. Абсолютная биодоступность составляет 77 %. Одновременное применение пантопразола с пищей не влияет на площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и Cmax.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98 %. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Период полувыведения (Т1/2) пантопразола составляет 1 ч, метаболита - 1,5 ч. Основной путь выведения - через почки (около 80 %) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Золлингера-Эллисона, эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией), рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

Диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, повышенная чувствительность к пантопразолу, детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая  достаточным количеством жидкости,  перед едой. 

Средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Продолжительность курса терапии устанавливают в зависимости от показаний, но она не должна превышать 8 недель.

Особые указания и меры предосторожности

Перед началом лечения препаратом следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.

Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.

Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует регулярно контролировать ферменты печени во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение следует прекратить.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительной терапии, пантопразол, как все антисекреторные средства, могут снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами данного витамина или при наличии факторов риска для снижения его всасывания при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Лечение пантопразолом может приводить к слегка повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или С. Difficile.

Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами  и механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача, а если самостоятельно производите лечение - проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата.

Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым (кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб), ввиду изменения абсорбции данных препаратов.
При совместном применении значительно снижает эффективность атазанавира.

В условиях применения высоких доз метотрексата при раке и псориазе, может быть рассмотрена временная отмена пантопразола.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: полипы с фундальных желез (доброкачественные), диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт, микроскопический колит, повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), повышение уровня билирубина.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения вкуса, расстройства сна, депрессия, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны кожи и подкожных тканей:  кожная сыпь, сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны крови и лимфатической системы:  агранулоцитоз,  лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболизм и нарушения обмена веществ: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменения массы тела.

Общие расстройства:  астения, усталость, недомогание,  повышение температуры тела, периферические отеки.

Передозировка

В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации, помимо симптоматического и поддерживающего лечения, каких-либо отдельных терапевтических рекомендаций не имеется.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.