Нейромидин 15 мг/мл

Состав 
Раствор - 1 мл:

действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на ипидакрина гидрохлорид) 15 мг;
вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная до pH 3,0, вода для инъекций до 1,0 мл.

 

Описание лекарственной формы
Прозрачная, бесцветная жидкость.

 
 

Фармакологическое действие
Холинэстеразы ингибитор.

 
 

Фармакокинетика
При подкожном или внутримышечном введении  быстро всасывается после введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 минут после введения. 40-55% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Быстро поступает в ткани; период полураспределения составляет 40 мин. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения препарата  при парентеральном введении составляет 2-3 часа. Экскреция препарата почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. После парентерального введения 34,8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

 
 

Фармакодинамика
Оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы.

Фармакологическое действие препарата основано на сочетании двух механизмов действия:

блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Препарат усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Препарат обладает следующими фармакологическими эффектами:

улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
улучшает память, тормозит прогредиентное течение деменции.
При доклиническом изучении препарата не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.

 

Показания к применению
Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии. Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями.

 
 

Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, эпилепсия, экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами, стенокардия и выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность (препарат повышает тонус матки) и период лактации.

Дети до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении).

С осторожностью: при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

 
 

Применение при беременности и детям
увеличивает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому не рекомендуется применять его во время беременности. Препарат может использоваться при слабой родовой деятельности. В период грудного вскармливания противопоказан.

 
Побочные действия
Вызванные возбуждением м-холинорецепторов: слюнотечение, усиленное потоотделение, сердцебиение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, судороги. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и др.).

Реже, после применения более высоких доз, наблюдались головокружение, головная боль, рвота, общая слабость, сонливость, кожно-аллергические реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата. Указанные побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% больных.

 

Лекарственное взаимодействие
Нейромидин® усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и М-холиномиметическими средствами.

У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Нейромидин® одновременно с другими холинергическими средствами.

Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Нейромидин®.

Нейромидин® можно применять в комбинации с церебролизином.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

 
Дозировка
Подкожно или внутримышечно. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы:

Моно- и полинейропатии различного генеза: подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1 - 2 раза в сутки, курс 10-15 дней (в тяжёлых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15-30 мг, 1-3 раза в день, с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Заболевания центральной нервной системы:

Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1 - 2 раза в день 10-15 дней; при возможности переходят на таблетированную форму.
Реабилитация при органических поражениях ЦНС: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней далее, при возможности переходят на таблетированную форму.
 
 

Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.

Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют м-холиноблокаторы. атропин, циклодол, метацин и др.

 

Меры предосторожности
Отсутствуют систематизированные данные о применении парентеральной формы препарата Нейромидин® у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздержаться от вождения автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
2 года

Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.

 

Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Ипидакрин.

Код АТХ N06DА05

 

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После парентерального введения ипидакрина гидрохлорид быстро всасывается. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 25-30 минут. Активное вещество быстро поступает в ткани, преодолевает гематоэнцефалический барьер. После достижения равновесного распределения в плазме крови остается около 2 % активного вещества. В основном метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Метаболиты сохраняют тот же профиль действия, но выраженность их эффектов значительно слабее. Элиминация происходит ренально и экстраренально, преобладает выведение с мочой путем канальцевой секреции, и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации. Конечный период полувыведения составляет 2-3 часа. После парентерального введения 20-35 % дозы выводится с мочой в неизменном виде. Не кумулируется.

Фармакодинамика

Нейромидин® – обратимый ингибитор холинэстеразы. Препарат непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Нейромидин® усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Нейромидин® обладает следующими фармакологическими эффектами:

улучшает и стимулирует нервно-мышечную передачу;

восстанавливает проведение импульсов в периферической нервной системе, нарушенное вследствие воздействия различных факторов (травма, воспаление, воздействие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.);

усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием всех агонистов, за исключением калия хлорида;

умеренно стимулирует ЦНС в комбинации с проявлением отдельных седативных эффектов;

улучшает память.

 

Показания к применению
В составе комплексной терапии

- заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии

- заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы

- восстановительный период при органических поражениях центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями

 

Способ применения и дозы
Нейромидин® 5 мг/мл и Нейромидин® 15 мг/мл растворы для инъекций вводят внутримышечно или подкожно.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы:

- моно- и полиневропатия различного генеза: внутримышечно или подкожно 1 мл 5 мг/мл или 1 мл 15 мг/мл раствора для инъекций 1-2 раза в день, курс лечения – 10-15 дней (в тяжелых случаях – до 30 дней). Далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.

- миастения и миастенический синдром: внутримышечно или подкожно 1 мл 5 мг/мл или 1 мл 15 мг/мл раствора для инъекций 1-3 раза в день, с дальнейшим переходом на таблетированную форму препарата. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Заболевания центральной нервной системы:
- бульбарные параличи и парезы: внутримышечно или подкожно 1 мл 5 мг/мл или 1 мл 15 мг/мл раствора для инъекций 1-2 раза в день, курс лечения составляет 10-15 дней. Далее при возможности переходят на таблетированную форму препарата.

- восстановительный период при органических поражениях центральной нервной системы: внутримышечно 1 мл 5 мг/мл или 1 мл 15 мг/мл раствора для инъекций 1-2 раза в день до 15 дней. Далее при возможности переходят на таблетированную форму препарата.

 

Побочные действия
Часто

- гиперсаливация, тошнота

- сердцебиение, брадикардия

- усиленное потоотделение

Реже

- усиленное выделение секрета бронхов

- после применения высоких доз – головокружение, головная боль, слабость, сонливость, мышечные судороги, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), рвота

Редко

- боли в эпигастрии, понос

Не известно (нельзя определить по имеющимся данным)

- бронхоспазм

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и др.).

В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.

Если у Вас проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в инструкции по применению или какое-либо из упомянутых побочных действий выражено особенно сильно, просим обратиться к врачу.

 

Противопоказания
- повышенная чувствительность к ипидакрину или к вспомогательным веществам препарата

- эпилепсия

- экстрапирамидные заболевания с гиперкинезом

- стенокардия

- выраженная брадикардия

- бронхиальная астма

- закупорка кишечника или мочевыводящих путей

- склонность к вестибулярным расстройствам

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

- период беременности и кормления грудью

- детский и подростковый возраст до 18 лет (адекватные исследования по изучению безопасности лекарственного средства у детей не проведены).

 

Лекарственные взаимодействия
Наличие седативного эффекта в спектре активности Нейромидина® приводит к некоторому потенцированию эффектов снотворных препаратов (гексенал, хлоралгидрат) в больших дозах, в то время, как в малых дозах Нейромидин® или не влияет или ослабляет действие снотворных. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.

У больных с Myasthenia gravis увеличивается риск развития холинергического криза на фоне применения других холиномиметических средств.

Возрастает риск развития брадикардии, если b-адреноблокаторы применялись до начала лечения Нейромидином®.

Церебролизин повышает эффективность препарата.

Нейромидин® ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

 

Особые указания
Если не введена очередная доза, следует ввести ее по возможности скорее, но не больше назначенной разовой дозы. Нельзя вводить двойную дозу для замещения пропущенной дозы.

С осторожностью назначать при тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с заболеваниями дыхательных путей в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нейромидин® может оказывать седативное действие, поэтому лицам, у которых наблюдаются побочные явления со стороны центральной нервной системы, например, сонливость, следует воздержаться от управления транспортным средством.

 

Передозировка
При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз» с симптомами: бронхоспазм, слезоточивость глаз, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, конвульсии, кома, неразборчивая речь, сонливость и слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия, используют м-холиноблокаторы: атропин, циклодол или метацин, которые уменьшают выраженность симптомов передозировки.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
2 года

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.