Торговое название препарата:   Акмонт

Действующие вещества:   Montelukast

Фармакотерапевтическая группа:   Бронходилатирующее средство., Бронходилатирующее средство.

Форма выпуска:  
10 таблеток, упакованных в первичную картонную коробку наряду с инструкцией по применению.
Лекарственная форма:  
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 4 мг  и 5 мг N10 (1x10) (блистеры)
Состав:  
Каждая покрытая оболочкой таблетка АКМОНТ  содержит: Активное вещество: Монтелукаст натрия Эквивалентный Монтелукасту - 4 мг или 5 мг. Вспомогательные вещества: Наполнители в достаточном количестве Цвет: Диоксид титана БФ
Фармакологические свойства:  
Бронхолитическое средство. Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует рецепторы CysLT1-цистеиниловых лейкотриенов (ЛTC4, ЛTD4, ЛTE4) эпителиях дыхательных путей, предотвращая бронхоспазм, вызванный бронхиальной астмой, вызванного ингаляцией Цистеинил лейкотриен ЛTD4. 5 мг дозы достаточно для облегчения бронхоспазма, индуцированного ЛTD4. Монтелукаст, используемый в дозах превышающих 10 мг 1 раз / сутки, не улучшает эффективность. Монтелукаст ингибирует ранние и поздние фазы бронхостеноза на 75% и 57%, соответственно и снижает количество эозинофилов в периферической крови в среднем на 9-15%. Терапевтический эффект таблеток Монтелукаст с модифицированными симптомами бронхиальной астмы достигается в течение суток.
Фармакокинетика:  
После перорального приёма Монтелукаст быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пища не влияет на CMax в плазме и на биодоступность таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых, принявших таблетки, покрытые пленочной оболочкой натощак, в дозе 10 мг C Max в плазме достигал через 3 часа. Пероральная биодоступность - 64%. После перорального приёма препарата в виде жевательных таблеток натощак в дозе 5 мг у взрослых CMax достигался в течение 2 часов, при этом биоэквивалентность составляла 73%. Распределение Связывание монтелукаста с белками плазмы 99%. V D в среднем 11.8 литров. Метаболизм Ментелукаст в значительной степени метаболизируется в печени. Во время использования в терапевтических дозах, состояние метаболитов монтелукаст в плазме не установлена. Предполагают, что в метаболизме монтелукаста участвует цитохром P450 (3A4 и 2C9). В терапевтических концентрация монтелукаст не ингибирует изофермент цитохром P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Экскреция T1/2 Монтелукаста у молодых людей составляет 2.7 - 5.5 часов, клиренс монтелукаста у здоровых людей в среднем 45 мл / мин. После перорального приёма 86% монтелукаст выводится фекалиями в течение 5 дней, 0.2% - с мочой. Что свидетельствует, что монтелукаст и его метаболиты, в основном, выводятся желчью. Фармакокинетика в специальных клинических ситуациях: Различий в фармакокинетике в зависимости от приема в утренние или в вечерние часы не наблюдалось. Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин имеет одинаковый характер.
Показания к применению:  
После перорального приёма Монтелукаст быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пища не влияет на CMax в плазме и на биодоступность таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых, принявших таблетки, покрытые пленочной оболочкой натощак, в дозе 10 мг C Max в плазме достигал через 3 часа. Пероральная биодоступность - 64%. После перорального приёма препарата в виде жевательных таблеток натощак в дозе 5 мг у взрослых CMax достигался в течение 2 часов, при этом биоэквивалентность составляла 73%. Распределение Связывание монтелукаста с белками плазмы 99%. V D в среднем 11.8 литров. Метаболизм Ментелукаст в значительной степени метаболизируется в печени. Во время использования в терапевтических дозах, состояние метаболитов монтелукаст в плазме не установлена. Предполагают, что в метаболизме монтелукаста участвует цитохром P450 (3A4 и 2C9). В терапевтических концентрация монтелукаст не ингибирует изофермент цитохром P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Экскреция T1/2 Монтелукаста у молодых людей составляет 2.7 - 5.5 часов, клиренс монтелукаста у здоровых людей в среднем 45 мл / мин. После перорального приёма 86% монтелукаст выводится фекалиями в течение 5 дней, 0.2% - с мочой. Что свидетельствует, что монтелукаст и его метаболиты, в основном, выводятся желчью. Фармакокинетика в специальных клинических ситуациях: Различий в фармакокинетике в зависимости от приема в утренние или в вечерние часы не наблюдалось. Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин имеет одинаковый характер.
Способ применения:  
Препарат принимают перорально 1 раз в сутки независимо от приёма пищи. Для лечения бронхиальной астмы АКМОНТ необходимо принимать вечером. При лечении аллергических ринитов, препарат можно принимать в любое время суток. Во время обострения заболевания (бронхиальная астма и аллергический ринит), препарат необходимо принимать вечером. Взрослые и юноши с 15 лет и старше: препарат принимают в дозе 10 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой)/в сутки. Дети с 6 до 14 лет: препарат принимают в дозе 5 мг (1 жевательная таблетка) /в сутки (подбор дозы в этой возрастной группе не требуется). Терапевтический эффект препарата при бронхиальной астме развивается в течение первых суток. Больные должны продолжать прием АКМОНТ как в течение периода контролирования симптомов астмы, так и вовремя обострения заболевания. Требуется специальная коррекция дозы для пожилых больных, у больных с почечной недостаточностью, у больных с печеночной недостаточностью средней или легкой степени тяжести. АКМОНТ может быть добавлен к лечению с бронходилататорами, кортикостероидами в виде аэрозолей.
Побочные действия:  
Взрослые и юноши в возрасте 15 лет и старше, страдающие бронхиальной астмой: В двух длительностью 12 недель, плацебо- контролируемом клиническом исследовании для определения побочных эффектов, предполагаемо связанных с приемом препарата у ≥ 1% больных, получающих таблетки Монтелукаст, чаще возникали боли в области живота и головная боль, чем у больных, получающих плацебо. Разница побочных эффектов между этими лечебными группами статистически незначительная. При длительном лечении (в течение 2 лет) профиль побочного эффекта не изменился. Дети с бронхиальной астмой в возрасте от 6 до 14 лет: Профиль безопасности препарата у детей был, в общем, подобен профилю безопасности как у взрослых и профиль безопасности сопоставим с плацебо. В 8-недельном, управляемом плацебо клиническом испытании, единственный побочный эффект, предположительно связанный с приемом препарата, наблюдали у > 1 % пациентов, получавщих таблетки Монтелукаст, и чаще, чем у больных, получающих плацебо, была головная боль. Различие в частоте между двумя терапевтическими группами не было статистически существенным. Во время исследований оценивали темп роста профиля безопасности у больных в этой возрастной группе, которая соответствовала предварительно описанному профилю безопасности препарата Монтелукаст. При длительном лечении (более 6 месяцев) профиль побочного эффекта не изменился. Взрослые и юноши в возрасте 15 лет и старше: Больные, получающие Монтелукаст 1 раз / в сутки утром или вечером, хорошо переносили препарат. Профиль безопасности препарата был подобен профилю безопасности плацебо. В клинических исследованиях, управляемых плацебо, не сообщилось о неблагоприятных реакциях, которые были расценены как связанные с приемом препарата, вероятно, будет обнаружен у ≥ 1 % больных, получающих Монтелукаст и чаще, чем у больных, получавших плацебо. 4-недельное, при управляемом плацебо клиническом исследовании, профиль безопасности препарата был подобен как в 2-недельном исследовании. Степень сонливости, во время приема препарата во всех исследованиях была такой же, как и при плацебо. Дети с сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 6 до 14 лет: Больные, получающие Монтелукаст 1 раз / в сутки - утром или вечером, хорошо переносили препарат. Профиль безопасности препарата был подобен профилю безопасности плацебо. В клинических исследованиях, управляемых плацебо, не сообщилось о неблагоприятных реакциях, которые были расценены как связанные с приемом препарата, вероятно, будет обнаружено у ≥ 1 % больных, получавщих Монтелукаст и чаще, чем у больных, получавших плацебо. Взрослые и юноши в возрасте 15 лет и старше с длительным аллергическим ринитом: Больные, получающие Монтелукаст 1 раз / в сутки утром или вечером, хорошо переносили прием препарата. Профиль безопасности препарата был подобен профилю безопасности у больных с сезонным аллергическим ринитом и для плацебо. В этих клинических исследованиях сообщилось о неблагоприятных реакциях, которые были расценены как связанные с приемом препарата, вероятно, будет обнаружен у ≥ 1 % больных, получающих Монтелукаст и чаще, чем у больных, получавших плацебо. Степень сонливости, в промежутке времени получавших препарат во всех исследованиях была таким же, как и при плацебо. Зарегистрированные побочные эффекты во время использования в период постмаркетинговых исследований препарата Монтелукаст: Инфекционные и паразитические заболевания: инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны свертывающей системы крови: повышается тенденция к кровотечениям. Влияние на иммунную систему: реакции гиперчувствительности, включая анафилакию, очень редкие (<1/10, 000) – эозинофильная инфильтрация печени. Со стороны психической системы: возбуждение (включая агрессивность и враждебные отношения), тревога, депрессия, дезориентация, аномальные сны, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойстве, сомнабулизм. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия /гипестезия, очень редко (<1/10, 000) - судороги. Со стороны кардиоваскулярной системы: сердцебиение. Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит. Печень и желчевыводящие пути: повышение уровня АЛАТ и АСАТ в крови, очень редко (<1/10, 000) - гепатит (включая, холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанное повреждение печени).