Описание: Прозрачная слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Витамины. Аскорбиновая кислота, включая комбинации с другими препаратами. Аскорбиновая кислота в чистом виде. Аскорбиновая кислота.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — 25%.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10 — 20 мкг/мл.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту.

Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме.

При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается.

Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота (витамин С) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.

Фармакологические эффекты: в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и авитаминоза (цинги).

Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом.

Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза картинита), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.

Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, анти- диуретического гормона и холицистокинина.

Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.

Основная роль в тканях — участие в синтезе коллагена, протеогпиканов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров

Показания к применению Аскорбиновая кислота

Профилактика и лечение цинги, а также других состояний, требующих приема витамина С, при его остром дефиците или затрудненном пероральном приеме.

Применение Аскорбиновая кислота (способ, дозировка)

Внутривенно, внутримышечно (медленно), взрослым от 100 до 500 мг (2 — 10 мл 5% раствора) в сутки, при терапии цинги — до 1000 мг в сутки.

Побочные действия Аскорбиновая кислота

со стороны центральной нервной системы: при быстром внутривенном введении — головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница;

со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз — гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек;

со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий);

аллергические реакции: аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока;

лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, ппокозурия;

местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения;

прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, ппокозурия), при внутривенном введении — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Противопоказания Аскорбиновая кислота

гиперчувствительность к компонентам препарата.

При длительном применении в больших дозах (более 500 мг):

сахарный диабет;

гипероксалурия;

гемохроматоз;

талассемия;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью:

сидеробластная анемия;

мочекаменная болезнь.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, понижающие уровень аскорбиновой кислоты в тканях: ацетилсалициловая кислота (аспирин), никотин, алкоголь, некоторые анорексигенные препараты, железосодержащие препараты, фенитоин, некоторые противосудорожные средства, эстрогены в составе оральных контрацептивов и тетрациклин.

Большие дозы аскорбиновой кислоты могут привести к повышению уровня кислотности мочи, вызывая повышенную реабсорбцию препаратов, имеющих кислую реакцию, в почечных канальцах, что приводит к усилению их действия.

И наоборот, могут снижать реабсорбцию препаратов, имеющих щелочную реакцию, приводя к уменьшению их терапевтического эффекта.

Большие дозы аскорбиновой кислоты могут снизить эффект пероральных антикоагулянтов.

Имеются сведения о пониженной концентрации флуфеназина в плазме крови при одновременном введении аскорбиновой кислоты и флуфеназина.

Аскорбиновая кислота является сильным восстановителем и препятствует проведению многих лабораторных тестов, основанных на окислительно- восстановительных реакциях.

Для получения информации о проблемах с конкретными лабораторными тестами, вызванными аскорбиновой кислотой, необходимо обратиться к специализированным источникам.

У пациентов с повышенным содержанием железа в тканях на ранних стадиях лечения не рекомендуется совместный прием десферриоксамина с аскорбиновой кислотой, так как комбинация этих препаратов может усилить токсичность железа (особенно для сердца).

Пациентам с неизмененной функцией сердца не рекомендуется назначать аскорбиновую кислоту в течение первого месяца приема десферриоксамина.

Пациентам с измененной функцией сердца противопоказано совместное применение десферриоксамина с аскорбиновой кислотой.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) может уменьшить абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть и снизить выделение с мочой примерно наполовину.

Клиническая значимость этого не определена.

У больных с почечной недостаточностью, принимающих антациды на основе алюминия и цитрата перорально, может развиться потенциально смертельная энцефалопатия из-за значительного повышения уровня алюминия в крови.

Имеются данные, что витамин С может способствовать повышению концентрации алюминия в организме.

Прием оральных контрацептивов снижает уровень аскорбиновой кислоты в сыворотке крови.

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериального давления.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках.

У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться «рикошетная» цинга.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности — около 60 мг.

Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».

Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг.

Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики ее дефицита у грудного ребенка.

Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка Аскорбиновая кислота

Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.