Состав

Состав на одну таблетку: Действующее вещество: транексамовая кислота 250,0 мг. Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, стеарат кальция. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

Фармакологическое действие

Транексам оказывает гемостатическое, противовоспалительное, противоаллергическое действие.

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин).

Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и

противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный иотенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).

Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Начальный объем распределения - 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 часов.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе -2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания

Кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа,

отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии,

тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия,

кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

наследственный ангионевротический отек;

аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);

воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит) и афты слизистой оболочки полости рта.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата; Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73м2) в связи с риском кумуляции; Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами; Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]); Судороги в анамнезе; Приобретенное нарушение цветового зрения; Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга); Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (1/10), часто (1/100, ≤1/10), нечасто (1/1000, ≤1/100), редко (1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко — кожные аллергические реакции, в т. ч. аллергический дерматит.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Нарушения со стороны сосудов:

редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения, в исключительных случаях − после приема внутрь); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации;

частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко — реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы:

редко — головокружение, судороги (обычно при внутривенном введении).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Раствор нельзя добавлять к препаратам крови и растворам, содержащим пенициллин.