Зелоксим Форте 15мг/10таб

Состав
1 таблетка содержит мелоксикама 15 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа.  Нестероидные противовоспалительные средства.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика. Мелоксикам относится к группе эноловых кислоты НПВП. Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.Механизм действия обусловлен способностью ингибировать синтез простагландинов - медиаторов воспаления - за счет селективного ингибирования ЦОГ-2 относительно ЦОГ-1. Терапевтический эффект мелоксикама обусловлен ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к токсическому действию на желудочно-кишечный тракт и почки. При применении мелоксикама в рекомендованных дозах нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (перфорация, образование язв, кровотечение) вникают гораздо реже, чем при применении классических НПВП.

Фармакокинетика. Мелоксикам имеет высокую степень абсорбции после перорального применения (89%). Применение препарата во время еды не имеет существенного влияния на показатели "концентрация-время". Равновесная концентрация достигается в пределах 3-5 дней.Длительное применение мелоксикама (более 1 года) не приводит к повышению концентрации в плазме крови по сравнению с уровнем в начале лечения. Мелоксикам более чем на 99% связывается с белками крови. После применения доз 7,5 мг или 15 мг концентрации препарата в плазме крови пропорциональны дозе в среднем

0,4 - 1,0 мкг / мл для дозы 7,5 мг и 0,8 - 2,0 мкг / мл для дозы 15 мг (Cmin и Cmax при равновесной концентрации). Мелоксикам быстро проникает в синовиальную жидкость и достигает почти 50% от концентрации в плазме.

Мелоксикам в значительной степени метаболизируется. Менее 5% суточной дозы выводится с калом в неизмененном виде. В моче обнаруживаются лишь следы мелоксикама в неизменном состоянии. 

Основным путем метаболизма мелоксикама является окисление метиловой группы, присоединенной к тиазолилового кольца. Половина вещества выводится с мочой, а другая половина - с калом. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часам.Печеночная и почечная недостаточность не имеет существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл / мин. Клиренс снижается у лиц пожилого возраста. Объем распределения мелоксикама низкий, в среднем 11 л. Межиндивидуальные разногласия составляют 30 - 40%.

Показания.

· Cимптоматичне лечения ревматоидного артрита.

· Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративных заболеваниях суставов).

Способ применения и дозы. 

Ревматоидный артрит: взрослым назначают 15 мг (1 таблетка) в сутки. При необходимости дозу можно снизить до 7,5 мг в сутки.

Остеоартрит: взрослым назначают 7,5 мг в сутки (половина таблетки). При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.

Пациентам с повышенным риском побочных реакций лечение следует начинать с дозы 7,5 мг (половина таблетки) в сутки.

У пациентов, с тяжелой почечной недостаточностью и у находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг (половина таблетки) в сутки.

Рекомендуемая общая суточная доза составляет 15 мг (1 таблетка).

Суточную дозу препарата принимают во время еды, запивая водой или другой жидкостью. 

Побочное действие. 

Побочные реакции после применения препарата Зелоксим Форте возникают редко.

Желудочно-кишечные:   диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея (> 1%), транзиторные отклонения показателей функции печени, таких как уровень трансаминазы или билирубина в сыворотке крови, эзофагит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, слабая или тяжелая желудочно-кишечное кровотечение (0,1-1%), колики (<0,1%).

Гематологические : анемия (> 1%), изменения в формуле крови, включая лейкоцитарную формулу, лейкопения и тромбоцитопения.

Кожные проявления : зуд, сыпь (> 1%), стоматит, крапивница (0,1 l%), фотосенсибилизация (<0,1%).

Дыхательные пути : имеются сообщения о возникновении приступов астмы у отдельных пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту, Зелоксим Форте или другие нестероидные противовоспалительные средства (<0,1%).

Центральная нервная система : головокружение, головная боль (> 1%), звон в ушах и сонливость (0,1 - l%).

Сердечно-сосудистая система : отек (> 1%), повышение кровяного давления, учащенное сердцебиение, приливы крови (0,1 - l%).

Мочеполовая система : возможны нарушения показателей функции почек (повышение уровня креатинина или мочевины в сыворотке крови).

Противопоказания. 

Зелоксим Форте не следует применять лицам с повышенной чувствительностью к мелоксикама или к любой из вспомогательных веществ препарата. Существует возможность перекрестной чувствительности с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП.

Зелоксим Форте не следует применять для лечения пациентов, у которых появлялись признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Противопоказаниями к применению препарата также:

- Активная форма язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

- Тяжелая печеночная недостаточность;

- Тяжелая почечная недостаточность, не подвергается диализу;

- Детский возраст до 15 лет;

- Период беременности и кормления грудью.

Передозировка.

Поскольку специфический антидот неизвестен, в случае передозировки рекомендованы стандартные превентивные меры, такие как поддерживающий уход и промывание желудка.Клинические исследования продемонстрировали ускорение выведения препарата колестирамином.

Особенности применения.

Зелоксим Форте, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями верхних участков желудочно-кишечного тракта в анамнезе и пациентам, которые применяют антикоагулянты. 

Лечение препаратом следует прекратить при возникновении язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения. НПВП могут вызвать снижение количества простагландинов, которые играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Применение нестероидных противовоспалительных средств пациентам с пониженным почечным кровотоком и объемом крови могут вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. Прекращение терапии НПВП обычно вызывает возвращение в прежнее состояние.

Такой риск существует у пациентов, страдающих обезвоживания, застойную сердечную недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или почечную недостаточность, а также у лиц, применяющих диуретики, или у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства, которые привели к гиповолемии. Для таких пациентов необходимо тщательный контроль диуреза и контроль функции почек во время лечения.

В редких случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести (клиренс креатинина <25 мл / мин) коррекции дозы не требуется.

Как и при применении большинства НПВП, есть сообщения о единичных случаях повышение уровней трансаминаз сыворотки или других показателей функции печени. Такие отклонения, как правило, являются временными и легкими ступни тяжести. При стойком и существенном отклонении функции печени следует прекратить лечение препаратом и назначить соответствующие исследования.

Корректировка дозы у пациентов с клинически устойчивым циррозом печени нужно.

Поскольку исследования применения препарата у детей не проводились, он предназначен только для лечения взрослых.

Применение у лиц пожилого возраста . Лица пожилого возраста и ослабленные пациенты часто хуже переносят побочные реакции и нуждаются в тщательном наблюдении. Поэтому,

как и при применении других НПВП, при лечении лиц пожилого возраста, часто страдают почечные, печеночные и сердечные расстройства, следует быть особенно осторожными.

Применение у детей . Поскольку исследования применения препарата у детей не проводились, Зелоксим Форте следует применять только для лечения взрослых пациентов.

Беременность и лактация

Зелоксим Форте не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Специальные исследования относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако при возникновении таких побочных реакций, как головокружение или сонливость, следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. 

Одновременное применение нескольких НПВП, включая салицилаты, может повысить риск возникновения язв и развития желудочно-кишечного кровотечения, что обусловлено синергизмом этих лекарственных средств. Пероральные антикоагулянты, гепарин и тиклопидин повышают риск кровотечения. Поэтому при невозможности избежать такой комбинации лекарственных средств следует тщательно следить за влиянием антикоагулянтов. НПВП повышают уровень лития в крови, что требует контроля в начале лечения, при подборе дозы и после завершения лечения мелоксикамом. НПВП могут усилить гематологической токсичности метотрексата, что требует строгого контроля за формулой крови. НПВП могут снижать эффективность внутриматочных противозачаточных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. При назначении комбинации мелоксикама и диуретиков следует убедиться, что пациент употребляет достаточное количество жидкости, и следить за функцией почек в начале лечения. Одновременное применение антигипертензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов АТФ, вазодилататоров, диуретиков) с НПВП может снизить эффективность антигипертензивного средства через ингибирование синтеза вазодилатирующий простагландина. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, связывая его в желудочно-кишечном тракте. НПВП могут усилить нефротоксичность циклоспорина через влияние на синтез простагландина в почках, что требует контроля функции почек при одновременном применении этих лекарственных средств. Заметной фармакокинетического взаимодействия препарата при одновременном применении с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом обнаружено не было. Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными антидиабетическими средствами. Одновременное применение потенциально миелотоксических средств, особенно метотрексата, может вызвать склонность к цитопении (0,1 - l%).

Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 ° С. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.