АЗОМИН

Торговое название

Азомин, Azomin

Международное непатентованное название

Азитромицин, Azithromycin

 

Состав

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Азитромицин (в форме дигидрата)    500 мг

Вспомогательные вещества: дигидрат двухосновного фосфата кальция, кукурузный крахмал.  тальк, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана.

Каждые 5 мл суспензии (после разведения) содержат:

Азитромицин (в форме дигидрата)   200 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, трехосновный фосфат натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, ксантановая камедь, вишневый ароматизатор (порошок), банановый ароматизатор (порошок).

Растворитель - вода очищенная.

 

Лекарственная форма

Таблетки.

Порошок для приготовления суспензии.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азомин - макролидный антибиотик группы азалидов. Механизм антибактериального действия азитромицина обусловлен его способностью подавлять синтез бактериальных протеинов путем связывания с 50S субъединицей рибосомы и ингибирования этапа пептидной транслокации. Азитромицин обладает широким спектром антимикробной активности в отношении грамположительных, грамотрицательных, внутриклеточных и других микроорганизмов: Аэробные грамположителъные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans Аэробные грамотрщателъные бактерии: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Helibacter pylori Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp. Другие микроорганизмы: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycoplsma hominis, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum. Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

 

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность азитромицина составляет примерно 37 %. Максимальные уровни в плазме устанавливаются через 2-3 часа после приема препарата (Сmax после однократного приема 500 мг внутрь составляла примерно 0,4 мг/л). Активное вещество интенсивно связывается с тканями (объем распределения в равновесном состоянии составляет приблизительно 31 л/кг). Концентрации в тканях-мишенях, таких как легкие, миндалины и предстательная железа, после однократного приема дозы в 500 мг превосходили значение МПК90 для наиболее часто встречающихся возбудителей. Азитромицин накапливается в фагоцитах, высвобождение стимулируется активным фагоцитозом, способствующим накоплению азитромицина в тканях. Связывание азитромицина с сывороточным белком варьирует в зависимости от концентрации в плазме от 50 % при 0,05 мг/л до 12 % при 0,5 мг/л.

Период полувыведения для азитромицина находится в интервале от 2 до 4 суток. Основной путь элиминации (около 59%) - в неизменном виде с желчью. Остальная часть подвергается метаболизму с образованием 10 неактивных метаболитов. С мочой выводится в среднем 6% от принятой доза.

 

Показания к применению

Заболевания, вызываемые микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит) и нижних дыхательных путей (бронхит, бактериальные и атипичные пневмонии);

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, и/или цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis).

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидным и кетолидным антибиотикам или любому из вспомогательных веществ препарата. Тяжелые нарушения функции печени.

Применение в период беременности или кормления грудью

При беременности применение препарата возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Азитромицин проникает в грудное молоко. В связи с этим, следует прервать кормление грудью на период приема препарата. Кормление может быть возобновлено через 2 дня после окончания приема азитромицина.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды. Не принимать антациды и азитромицин одновременно. Азитромицин должен приниматься не менее чем за час до или через два часа после приема антацидов.

Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеинов). При совместном назначении с азитромицином следует учитывать возможность повышения в крови уровня дигоксина и колхицина.

Зидовудин. Повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарных клетках периферической крови.

Производные спорыньи. Одновременное применение азитромицина и производных спорыньи не рекомендуется.

Аторвастатин. Имеются сообщения о развитии рабдомиолиза у пациентов, получавших азитромицин совместно со статинами.

Антикоагулянты. При назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные кумариновые антикоагулянты, следует регулярно контролировать протромбиновое время.

Циклоспорин. При необходимости одновременного назначения азитромицина и циклоспорина следует соблюдать особую осторожность, постоянно контролировать концентрацию циклоспорина и соответственно корригировать дозу препарата.

Другие антибиотики.

Следует учитывать возможность корезистентности к макролидным антибиотикам Не рекомендуется одновременное использование нескольких лекарственных средств, относящихся к одной лекарственной группе.

Лекарственные средства, способные удлинять интервал QT.

Азитромицин не следует назначать одновременно с другими лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT.

 

Особые указания и меры предосторожности

Дети. Детям до 12 лет не рекомендуется приём таблеток. В детской практике применяют суспензию.

Для антибиотиков группы макролидов характерной является способность удлинять время реполяризации и интервал QT, что являет собой фактор риска развития аритмии и torsade de pointes. Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса, с брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью не рекомендуется назначать Азомин.

Как и для других антибиотиков широкого спектра действия, на фоне приема Азомина существует риск развитии суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами (например, грибковых инфекций или псевдомембранозного колита). Рекомендуется контроль состояния пациента относительно возможных признаков развития суперинфекции.

Пенициллин, как правило, является препаратом выбора для лечения фарингита/тонзиллита, вызываемых Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом эффективен в отношении стрептококковых орофарингеальных инфекций (хотя не является препаратом выбора), однако отсутствуют данные демонстрирующие эффективность азитромицина в профилактике острой ревматической лихорадки.

С осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени.

Азомин не назначается для лечения инфицированных ожоговых ран.

 

Способ применения и дозы

Для приема внутрь.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы

тела и степени тяжести инфекции. Поскольку одновременный прием пищи замедляет всасывание азитромицина, Азомин необходимо принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи. Детям в возрасте от года и старше (с массой тела менее 45 кг) рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Взрослые. При неосложненных уретритах и цервицитах, вызванных Chlamydia trachomatis: 1000 мг однократно внутрь. Для всех остальных показаний доза составляет 500 мг 1 раз в сутки в течение трех последовательных дней или та же общая доза (1500 мг) может быть разделена на пять дней с приемом 500 мг в первый день и по 250 мг препарата со второго по пятый дни. Курсовая доза 1500 мг.

Дети. Назначают из расчета 10 мг/кг веса тела 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день 10 мг/кг и затем по 5 мг/кг на протяжении последующих 4 дней. Курсовая доза 30 мг/кг.

Пример расчёта дозы суспензии Азомина у детей

Вес, кг

Суспензия 200 мг/5 мл

 

Курс лечения

1 -й вариант

(3 дня)

 10 кг  -  2,5 мл

 20 кг  -  5 мл

 30 кг - 7,5 мл

2-й вариант :

1 -й день

10 кг  -  2,5 мл

 20 кг  -  5 мл

 30 кг - 7,5 мл

2-5-й дни

10 кг  -  1,25 мл

 20 кг  - 2,5 мл

 30 кг - 3,75 мл

 

 Курс лечения : 

 10 кг - 7,5 мл

 20 кг - 15 мл

 30 кг - 22,5 мл

Приготовление суспензии.

Порошок, содержащийся во флаконе, развести 12 мл растворителем. закрыть крышечкой и встряхивать флакон до образования суспензии. Объем полученной суспензии — 22,5 мл, что соответствует полной курсовой дозе для ребенка весом 30 кг. После разведения суспензию хранить не более 14 дней в холодильнике. Перед каждым применением встряхивать. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков чая или сока для того, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Пожилые пациенты:

Пациентам пожилого возраста назначается стандартная доза для взрослого человека. Поскольку у пожилых пациентов могут иметься факторы риска развития аритмий, рекомендуется соблюдать особую осторожность в связи с риском развития нарушения сердечного ритма и желудочковой тахикардии по типу «пируэт».

Пациенты с нарушением функции почек

При легком или умеренном нарушении (СКФ 10-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При легком или умеренном нарушении коррекция дозы не требуется.

 

Побочное действие

Азомин хорошо переносится с низкой частотой побочных эффектов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, абдоминльные боли/спазмы, рвота, метеоризм, диспепсия, запор, псевдомембранозный колит, панкреатит, изменение цвета зубов, языка, анорексия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, судороги, головная боль, слабость. сонливость, нарушение обоняния и/или вкусового восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, аритмия (включая желудочковую тахикардию), имеются редкие сообщения об удлинении интервала QT и развитии torsade de pointes.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - нарушение активности печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха, редкие случаи гепатонекроза и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.

Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница, светочувствительность, многоформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия.

Инфекции и инвазии: вагинит, кандидоз.

 

Передозировка

Побочные реакции, которые развивались при приеме доз, превышающих рекомендуемые, были подобны таковым при терапевтических дозах. Характерными симптомами при передозировке макролидов являются обратимая потеря слуха, выраженная тошнота, сильная рвота и диарея. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия.

Условия хранения

Таблетки: Хранить при температуре не выше 300С.

Флакон с порошком для приготовления суспензии: Хранить в сухом месте, при температуре не выше 300С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

Таблетки: 3 года.

Порошок для приготовления суспензии: 2 года.

Суспензия остается стабильной в течение 14 дней при хранении  в холодильнике.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Форма выпуска

Таблетки. 3 таблетки в блистере с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Флакон с порошком для приготовления суспензии: Флакон с порошком для приготовления 22,5 мл суспензии,  3 ампулы растворителя - вода очищенная по 4 мл и щириц для дозирования с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Производитель

“ЛИВ МЕДИЦИН ЛИМИТЭД”, ВЕЛИКОБРИТАНИЯ