ДЖИНОФИЛ

 

Торговое название

Джинофил, Jinofil

 

Международное непатентованное название

Силденафил, Sildenafil

Состав

Джинофил 25 мг

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Силденафил цитрат 35.12 мг

экв. Силденафилу   25 мг

Джинофил 50 мг

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Силденафил цитрат 70 мг

экв. Силденафилу   50 мг

Джинофил 100 мг

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Силденафил цитрат 140 мг

экв. Силденафилу   100 мг

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза РН 102, кроскармелоза натрия, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния (Aerosil 200), очищенный тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, гидроксипропил-метилцеллюлоза Л.Ф. целлюлоза, дибутилфталат, диоксид титана, патент синий, Сико~d индиготин озера ) E132 ( метилен хлорид, метанол. 

 

Лекарственная форма

Таблетки.

 

Фармакотерапевтическсая группа

Препараты для лечения нарушений эрекции.

Фармакологические свойства

Силденафил - пероральная терапия эректильной дисфункции. В естественных условиях, то есть при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, включает выделение оксида азота в пещеристом теле во время половой симуляции. Оксид азота затем активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывая расслабление гладких мышц в кавернозном теле и позволяя приток крови. Силденафил является апотентным и селективным ингибитором cGmp-специфической фосфодиэстеразы типа 5 в пещеристом теле, где PDE5 ответственен за деградацию cGMP.  Силденафил имеет периферический участок действия на эрекцию.

Силденафил не оказывает прямого релаксантного действия на изолированные кавернозные тела человека, но сильно усиливает релаксантный эффект. Когда путь No / GMP активируется, как это происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование PDE5 силденафилом приводит к повышению уровня GMP в кавернозном теле. Поэтому сексуальное моделирование необходимо для того, чтобы силденафил производил намеченные полезные фармакологические эффекты.

Фармакодинамика

 Исследования in vitro показали, что силденафил является селективным для PDE5, который участвует в процессе эрекции. Его действие является более сильным на PDE5, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Существует 10-кратная селективность по отношению к PDE6, который участвует в пути фототрансдукции в сетчатке. При максимальных рекомендуемых дозах существует 80-кратная селективность по PDE1 и более 700-кратная по PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11. В частности, силденафил имеет более чем 4000-кратную селективность по PDE5 по сравнению с PDE3, Изоформа цАМФ-специфической фосфодиэстеразы участвует в контроле сердечной сократимости.

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме достигаются в течение 30-120 минут после перорального приема. Средняя абсолютная пероральная биодоступность составляет 41%.

После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе в рекомендованном диапазоне доз (25-100 мг).

Когда силденафил принимается с пищей, скорость абсорбции уменьшается со средней задержкой tmax 60 минут и средним снижением Cmax 29%.

Средний объем устойчивого распределения для силденафила составляет 105 л, что указывает на распределение по тканям. После однократного перорального приема 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл. Поскольку силденафил на 96% связан с белками плазмы, это приводит к тому, что средняя максимальная концентрация свободной плазмы для силденафила составляет 18 нг/мл. Связывание белка не зависит от общей концентрации препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил, менее чем 0,0002% от введенной дозы присутствовало в эякуляте через 90 минут после введения дозы.

Силденафил преимущественно очищается изоферментами печени CYP3A4 и CYP2C9. Основной циркулирующий метаболит является результатом N-дернетилирования силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности к фосфодиэстеразе, сходный с силденафилом, и эффективность in vitro для PDE5 приблизительно на 50% выше, чем у исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентраций, наблюдаемых для силденафила. Метаболит N-десметил далее метаболизируется с конечным периодом полураспада приблизительно 4 часа.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч с конечным периодом полувыведения 35ч. После перорального введения силденафил выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (приблизительно 80% от введенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (приблизительно 13% от вводимой пероральной дозы).

 

Показания к применению

Нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

 

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Дозировка: рекомендуемая доза составляет 50 мг, принимаемая по необходимости примерно за час до сексуальной активности. При приеме препарата с едой, начало активности может быть отсрочено по сравнению с голодным состоянием.  Исходя из эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.

Максимальная рекомендуемая частота дозирования - один раз в день.

Особые группы населения:

Пожилые люди: корректировка дозировки не требуется у пожилых пациентов (≥65 лет).

Почечная недостаточность. Поскольку клиренс силденафила снижается у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин), следует рассмотреть дозу 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости, доза может быть увеличена поэтапно от 50 мг до 100 мг при необходимости.

Печеночная недостаточность: поскольку клиренс силденафила снижается у пациентов с печеночной недостаточностью (например, циррозом), следует учитывать дозу 25 мг. На основании эффективности и переносимости, доза может быть увеличена постепенно от 50 мг до 100 мг при необходимости.

 

Противопоказания

При наличии повышенной чувствительности к действующему веществу. Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

Силденафил не следует использовать у мужчин, для которых сексуальная активность нецелесообразна (например, у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Противопоказан пациентам с передней ишемической невропатией зрительного нерва.

Силденафил  не предназначен для применения у детей до 18 лет и женщин.

 

Особые указания и меры предосторожности

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца (сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсульт, жизнеугрожающая аритмия, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт. ст.), С осторожностью назначать пациентам с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия), заболеваниях, сопровождающиеся кровотечением (обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки), сахарный диабет, ишемическая нейропатия зрительного нерва,  наследственный пигментный ретинит.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома СYРЗА4 (основной путь) и СYР2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается Cmax в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови.

При одновременном применении с нитратами усиливается гипотензивное действие нитратов.

 

Влияние на способность управлять автомобилем

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

 

Побочное действие

Обычно побочные эффекты препарата слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

Со стороны ЦНС:

• головная боль, приливы, головокружение, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы:

• диспепсия, астения, диарея, боли в животе, тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы:

• артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса.

Со стороны дыхательной системы:

• заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.

Со стороны органа зрения:

• изменение зрения (легкое и преходящее;

• главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.

Прочие:

• возможны гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний, симптомы вазодилатации, боли в спине, сыпь, инфекции мочевыводящих путей, нарушения функции предстательной железы;

• в единичных случаях - приапизм.

 

Передозировка

При однократном приеме силденафила в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

 

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 300С. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Форма выпуска

Джинофил 25 мг

10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой в стрип-упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

 Джинофил 50 мг

4 таблетки, покрытые пленочной оболочкой в стрип-упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Джинофил 100 мг

4 таблетки, покрытые пленочной оболочкой в стрип-упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Производитель

“ЛИВ МЕДИЦИН ЛИМИТЭД”, ВЕЛИКОБРИТАНИЯ