ТЕГАСИН

инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

 

Торговое название

Тегасин, Tegasin

Международное непатентованное название

Амикацин, Amikacin

 

Состав

Тегасин 100 мг

Каждый флакон (2 мл раствора) содержит:

активное вещество: амикацин (в виде сульфата) USP  100 мг

вспомогательные вещества: цитрат натрия, бисульфит натрия, эдетат динатрий, вода для инъекций. 

 

Тегасин 500 мг

Каждый флакон (2 мл раствора) содержит:

активное вещество: амикацин (в виде сульфата) USP  500 мг

вспомогательные вещества: цитрат натрия, бисульфит натрия, эдетат динатрий, вода для инъекций. 

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическсая группа

Антибиотик-аминогликозид.

 

Фармакологические свойства

Тегасин - антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Действующее вещество – амикацин.

 

Фармакодинамика

Амикацин связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus, Enterobacter spp,  Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (в том числе, штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp (в том числе, штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Не активен в отношении анаэробов.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная при внутримышечном и местном применении. Пиковые концентрации амикацина при внутримышечном введении дозы 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл (достигаются через час после введения дозы 500 мг, сокращаясь до 2 мкг/мл спустя 10 ч после инъекции), при внутривенном введении свыше 30 мин дозы 7,5 мг/кг - 38 мкг/мл (сокращаясь до 18 мкг/мл через 1 ч после в/в инфузии).

У пациентов в критических состояниях внутримышечная абсорбция может быть снижена [особенно при состояниях, приводящих к нарушению перфузии (шок), в результате уменьшения плазменных концентраций]. Высокие концентрации в моче, низкие - в желчи, мокроте, СМЖ.

Связь с белками плазмы 0-10 %. Обнаруживают в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечают в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Аминогликозиды хорошо диффундируют в перилимфу внутреннего уха. Элиминация почками 75-80 % в неизмененном виде (клубочковая фильтрация), в незначительных количествах желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. Период полувыведения у взрослых 2-4 ч, у детей в возрасте от 1 недель до 6 месяцев - 3-3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг - 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч, при почечной недостаточности - до 100 ч. Удаляются при гемодиализе (за каждые 4-6 ч концентрация аминогликозидов уменьшается на 50 %), перитонеальный диализ менее эффективен (удаляет ~25 % дозы за 48-72 ч).

 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:
- инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких),
- сепсис,
- септический эндокардит,
- инфекции ЦНС (включая менингит),
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит),
- осложненные инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит),

- гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные       язвы и пролежни различного генеза),
- инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит),
- раневая инфекция,
- послеоперационные инфекции

Противопоказания

- Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе),

- неврит слухового нерва,

- тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

 

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

 Взрослым и детям: по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; максимальная доза — 15 мг/кг/сут, курсовая доза не более 15 г.

Недоношенным новорожденным: в начальной дозе — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18–24 ч; новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч.

Продолжительность лечения при в/в введении — 3–7 дней, при в/м — 7–10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии с клиренсом креатинина.

 

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью применяют у пациентов с миастенией,  паркинсонизмом, почечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. Не рекомендуется применять амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии.

 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами. Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином. При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие. При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания. Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, - с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

 

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

 

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Са“+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

 

Условия хранения

Хранить в прохладном и сухом месте, при температуре не выше 250С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

 

Форма выпуска

1 флакон по 2 мл вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

 

Производитель

“ЛИВ МЕДИЦИН ЛИМИТЭД”, ВЕЛИКОБРИТАНИЯ