Фармако-терапевтическая группа

Другие средства для лечения заболеваний нервной системы

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий метаболизм головного мозга

Активное вещество (МНН)

никотинамид

Фармакологическое действие

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным действием компонентов, входящих в состав препарата Цитофлавин®.

Цитофлавин® усиливает интенсивность аэробного гликолиза, что приводит к активации утилизации глюкозы и β-окисления жирных кислот, а также стимулирует синтез ГАМК (GABA) в нейронах.

Цитофлавин® увеличивает устойчивость мембран нервных и глиальных клеток к ишемии, что выражается в снижении концентрации нейроспецифических белков, характеризующих уровень деструкции основных структурных компонентов нервной ткани.

Цитофлавин® улучшает коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в ЦНС, восстанавливает нарушенное сознание, способствует регрессу неврологической симптоматики и улучшению когнитивных функций мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания.

При применении препарата Цитофлавин® в первые 12 ч от начала развития инсульта наблюдаются благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдаленном периоде.

При терапии диабетической полинейропатии реализуется антиоксидантное действие препарата. Препарат Цитофлавин ® включает коферменты митохондриальных комплексов (рибофлавин, никотинамид), инозин (предшественник АТФ) и янтарную кислоту (сукцинат, компонент цикла Кребса), способствует активации аэробного метаболизма клеток, что приводит к увеличению уровня утилизации глюкозы. Применение препаратов янтарной кислоты при экспериментальном сахарном диабете у крыс сопровождалось снижением уровня циркулирующих продуктов перекисного

окисления липидов и холестерина ЛПНП. Производные 3-оксипиридина и янтарной кислоты не уступают альфа-липоевой кислоте по эффективности экспериментальной терапии расстройств поведения и условно-рефлекторного обучения при аллоксановом диабете. На фоне курсового применения янтарной кислоты в остром периоде аллоксанового диабета уменьшалась гипергликемия и нормализовался уровень триглицеридов.

Доклинические данные по безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при однократном и многократном введении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной и онтогенетической токсичности, специфический риск для человека не выявлен.

Способ применения и дозы

Взрослые

Цитофлавин® вводят только в/в капельно в разведении на 100-200 мл 5-10% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида.

Скорость введения 3-4 мл/мин.

При инфаркте мозга препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объеме 10 мл на введение с интервалом 8-12 ч в течение 10 дней. При тяжелом течении заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.

При последствиях цереброваскулярных болезней (инфаркт мозга, церебральный атеросклероз) препарат вводят в объеме 10 мл на введение 1 раз/сут в течение 10 дней.

При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в объеме 10 мл на введение 2 раза/сут через 8-12 ч в течение 5 дней. При коматозном состоянии - в объеме 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора декстрозы. При угнетении сознания после наркоза - однократно в тех же дозах.

В терапии гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения вводят по 20 мл препарата в разведении на 200 мл 5% раствора декстрозы за 3 дня до операции, в день операции, в течение 3 дней после операции.

При диабетической полинейропатии препарат вводят в объеме 20 мл на введение в разведении на 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида 1 раз/сут в течение 10 дней. На следующие сутки после окончания курса лечения назначают препарат Цитофлавин® таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой - по 2 таблетки 2 раза/сут с интервалом между приемами 8-10 ч в течение 75 дней.

Для профилактики когнитивных расстройств после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого возраста препарат вводят в объеме 20 мл на введение в разведении на 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Курс лечения – 7 дней по схеме: первое введение – за сутки до операции; второе – интраоперационное введение после осуществления вводного наркоза (начало инфузии в течение 30 мин от начала операции), затем в течение 5 дней после операции. В дальнейшем рекомендуется применение препарата Цитофлавин® таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 2 таблетки 2 раза/сут с интервалом между приемами 8-10 ч в течение 25 дней.

Дети

У детей в периоде новорожденности (в т.ч. у недоношенных) с церебральной ишемией суточная доза препарата Цитофлавин® составляет 2 мл/кг. Рассчитанную суточную дозу препарата вводят в/в капельно (медленно) после разведения в 5% или 10% растворе декстрозы (в соотношении не менее 1:5). Время первого введения - первые 12 ч после рождения; оптимальным временем для начала терапии являются первые 2 ч жизни. Рекомендуется вводить приготовленный раствор с помощью инфузионного насоса со скоростью от 1 до 4 мл/ч, обеспечивая равномерное поступление препарата в кровоток в течение суток, в зависимости от расчетного суточного объема растворов для базисной терапии, состояния гемодинамики пациента и показателей кислотно-основного состояния. Курс лечения в среднем составляет 5 суток.

Введение препарата новорожденным (недоношенным) детям осуществлять под контролем показателей кислотно-основного состояния капиллярной крови не реже 2 раз/сут (как перед началом, так и в процессе терапии). По возможности следует контролировать показатели сывороточного лактата и глюкозы.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста изменение режима дозирования не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью изменение режима дозирования не требуется.

Применение у пациентов с нарушенной функцией печени

У пациентов с нарушением функции печени изменение режима дозирования не требуется.

Пациенты с алкалозом

У детей (в т.ч. недоношенных) в периоде новорожденности возможно развитие алкалоза. Следует уменьшить скорость введения раствора, содержащего Цитофлавин® или временно прекратить инфузию новорожденным (недоношенным) детям:

находящимся на ИВЛ - при появлении признаков смешанного (респираторно-метаболического) алкалоза, угрожающего развитием нарушений мозгового кровообращения;

при сохраненном спонтанном дыхании и респираторной поддержке методом постоянного положительного давления в дыхательных путях (СИПАП) или получающим воздушно-кислородную смесь через маску - при появлении лабораторных признаков метаболического алкалоза, угрожающего появлением или учащением приступов апноэ.

Передозировка

Случаев передозировки препарата Цитофлавин® не наблюдалось.

При передозировке проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Не рекомендуется смешивать Цитофлавин® в бутылке или контейнере с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в разделе "Режим дозирования".

У пациентов с сахарным диабетом лечение следует проводить под контролем показателя глюкозы крови.

Возможно интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.

В одной ампуле лекарственного препарата содержится 8.5 ммоль (195 мг) натрия, что необходимо принимать во внимание пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с точными механизмами из-за возможного развития побочного действия (головокружение, психомоторное возбуждение). При развитии указанных побочных эффектов необходимо отказаться от управления транспортными средствами и работе с точными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Янтарная кислота, инозин и никотинамид совместимы с другими лекарственными средствами.

Рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Несовместим со стрептомицином.

Хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина во флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.

При одновременном применении тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.

При совместном применении Цитофлавин® уменьшает и предупреждает развитие побочных эффектов хлорамфеникола (нарушения гемопоэза, неврит зрительного нерва).

Цитофлавин® совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами и анаболическими стероидами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Противопоказано применение препарата при беременности из-за отсутствия клинических исследований в этой группе пациенток.

Лактация

Противопоказано применение препарата в период кормления грудью из-за отсутствия клинических исследований в этой группе пациенток.

Фертильность

В исследованиях на животных влияние на фертильность отсутствует.

Показания к применению

В составе комплексной терапии у взрослых:

инфаркт мозга;

последствия цереброваскулярных болезней (инфаркт мозга, церебральный атеросклероз);

токсическая и гипоксическая энцефалопатия при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозное угнетение сознания, профилактика и лечение гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения;

диабетическая полинейропатия;

профилактика когнитивных расстройств после обширных хирургических вмешательств у пациентов старше 60 лет.

В составе комплексной терапии у детей в периоде новорожденности (в т.ч. недоношенных со сроком гестации 28-36 недель):

при церебральной ишемии.