ЛЕВОПИР
инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое название
Левопир, Levopir
Международное непатентованное название
Левофлоксацин, Levofloxacin
Состав
Левопир 250 мг
Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
активное вещество: левофлоксацин USP 250 мг
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, гликолят крахмала натрия, 10% крахмальная паста, стеарат магния; пленочная оболочка: оксид титана, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, поливинилгликоль.
Левопир 500 мг
Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
активное вещество: левофлоксацин USP 500 мг
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, гликолят крахмала натрия, 10% крахмальная паста, стеарат магния, оксид титана, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, поливинилгликоль.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакотерапевтическсая группа
Противомикробное средство - фторхинолон.
Фармакологические свойства
Левопир - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин.
Фармакодинамика
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метициллиночувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxela catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Микроорганизмы, которые могут приобретать устойчивость
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинорезистентные, коагулаза-негативные Staphylococcus spp.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis.
Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Сmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения Сmax - 1.3 ч, Т1/2 - 6-8 ч.
Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.
Показания к применению
– острый синусит;
– обострение хронического бронхита;
– внебольничная пневмония;
– пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
– неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
– простатит;
– инфекции кожи и мягких тканей;
– септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
– интраабдоминальная инфекция.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам;
- эпилепсия;
- тяжелая почечная недостаточность;
- поражения сухожилий, связанные с применением фторхинолонов в анамнезе;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки проглотить, целиком запивая водой во время еды или в любое время между приемами пищи 1 или 2 раза/сут.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Рекомендуется следующий режим дозирования:
Острый синусит: по 250 мг 2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки, 10-14 дней;
Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в сутки, 7-10 дней;
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в сутки, 7-14 дней;
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки, 3 дня;
Простатит: по 500 мг 1 раз в сутки, 28 дней;
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раза в сутки, 7-10 дней;
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 1-2 раза в сутки, 7-14 дней;
Септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в сутки, 10-14 дней;
Интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раза в сутки, 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
Для пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста дозировка таблеток Левопира должна корректироваться в зависимости от степени нарушения.
Как и при применении других антибиотиков, лечение Левопиром рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.
Особые указания и меры предосторожности
Следует избегать применения Левопира у пациентов, в анамнезе которых присутствует развитие серьезных нежелательных реакций, связанных с приемом хинолон или фторхинолон-содержащих лекарственных средств. Лечение таких пациентов Левопиром следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки соотношения польза/риск.
При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций (например, отек, боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу.
Левопир нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что пациенты этой группы часто страдают нарушениями функции почек.
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Левопир может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения Левопиром возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
Не рекомендуется во время лечения подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению во избежание фотосенсибилизации.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Левопир и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение Левопиром и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких больных Левопиром следует проводить с большой осторожностью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Абсорбция левофлоксацина значительно снижается при сопутствующем приеме солей железа, магний- или алюминийсодержащих антацидов, диданозина. Прием фторхинолонов совместно с мультивитаминными препаратами, содержащими цинк, снижает их абсорбцию при пероральном приеме. Препараты, содержащие двух- и трёхвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магний- или алюминийсодержащие антациды, диданозин (только средства с диданозином, содержащие в качестве буферных веществ алюминий или магний) рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема левофлоксацина.
Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь.
Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.
При одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВП и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
При одновременном применении левофлоксацина с лекарственными препаратами, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Одновременный прием с глюкокортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий.
Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Побочное действие
Частота того или иного побочного эффекта определяется следующим образом: часто (>10%); иногда (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко (0.01-0.1%); отдельные случаи (менее 0.01%).
Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко - общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и, возможно, тяжелое удушье; очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, АЛТ и АСТ); иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита.
Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Способны вызывать обострение порфирии у больных страдающих этим заболеванием.
Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко - беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиленное сердцебиение, снижение АД; очень редко - сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.
Со стороны органов кроветворения: иногда - увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.
Прочие: иногда - общая слабость; редко - повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко - лихорадка.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, спутанность сознания, судороги.
Лечение: необходимо провести промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левопир выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа). Специфический антидот не известен.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30º C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Форма выпуска
Левопир 250 мг
10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Левопир 500 мг
10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Производитель
“ЛИВ МЕДИЦИН ЛИМИТЭД”, ВЕЛИКОБРИТАНИЯ.
