АПУРИЛЛ

Торговое название

Апурилл, 

Международное непатентованное название

Аллопуринол,

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: аллопуринол 100 мг

вспомогательные вещества: крахмал, декстрин, микрокри-
сталлическая целлюлоза, гипромеллоза, магния стеарат,
тальк

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическсая группа

Противоподагрическое средство, ингибитор ксантиноксидазы.
Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является
структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент
ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипок-
сантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим
обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и
ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует
растворению имеющихся уратных отложений и предотвраща-
ет их образование в тканях и почках. При приеме аллопурино-
ла повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.
Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбирует-
ся из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина,
который сохраняет способность достаточно — длительно
ингибировать ксантиноксидазу. Сгпах аллопуринола в плазме
крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через
4.5 ч после однократного приема.

Т1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15
ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник,
остальная часть - почками.

Показания к применению

Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различно-
го генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной
недостаточностью, уратной нефропатией).

Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почеч-
ные камни при наличии гиперурикозурии.

Повышенное образование уратов вследствие ферментных
нарушений.

Профилактика острой нефропатии при цитостатической и
лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном
лечебном голодании.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аллопуринолу или любому из
вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
Печеночная недостаточность, хроническая почечная недоста-
точность (стадия азотемии), первичный гемохромеатоз, бессим-
птомная гиперурикемия, острый приступ подагры, детский
возраст до Зх лет (с учетом твердой лекарственной формы)
Беременность, период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Таблетки проглатывают целиком, не
разжевывая, запивая большим количеством воды.

Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются
симптомы непереносимости со стороны НТ, то дозу необхо-
димо делить на несколько приемов.

Взрослые. Для того чтобы уменьшить риск развития побочных
эффектов, рекомендуется использовать Апурилл в начальной
дозе 100 мг 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для
того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой
кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата
можно постепенно увеличивать до достижения желаемого
эффекта. Следует проявлять особую осторожность при
нарушении функции почек.

При повышении дозы препарата каждые 1-3 нед необходимо
определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке
крови.

Рекомендованная доза препарата составляет 100-200 мг/сут
при легком течении заболевания; 300-600 мг/сут при средне-
тяжелом течении; 600-900 мг/сут при тяжелом течении.
Максимальная суточная доза — 900 мг.

Дети и подростки до 15 лет. Рекомендованная доза для
детей от 3 до 10 лет — по 5-10 мг/кг/сут. При расчетной дозе
менее 100 мг следует использовать таблетки 100 мг с риской.
Рекомендованная доза для детей от 10 до 15 лет составляет
10-20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превы-
шать 400 мг.

Апурилл редко применяется в детской терапии. Исключение
составляют злокачественные онкологические заболевания
(особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения
(например, синдром Леша-Нихена).

Пожилой возраст. Для лечения таких пациентов следует
использовать препарат в минимальной дозе, обеспечиваю-
щей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в
сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить
рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с
нарушенной функцией почек.

Нарушения функции почек. При тяжелой почечной недостаточ-
ности рекомендуется применять Апурилл в дозе ниже 100
мг/сут или использовать разовые дозы по 100 мг с интерва-
лом более одного дня.

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью следует применять Апурилл при нарушениях
функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо
снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В началь-
ный период курса терапии необходимо систематическое
проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения суточное количество потребляемой жидко-
сти должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обостре-
ние заболевания. Для профилактики можно применять НПВС
или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что
при адекватной терапии Апуриллом возможно растворение
крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее
их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к
применению Апурилла.

У детей применяют только при злокачественных новообразо-
ваниях (особенно лейкозах), а также при некоторых фермент-
ных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми
заболеваниями Апурилл рекомендуется применять перед
началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует
применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с
целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыво-
дящих путях необходимо принять меры для поддержания
оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновре-
менном применении аллопуринола и цитостатиков необходим
более частый контроль картины периферической крови.

В период приема препарата не допускается употребление
алкоголя.

Влияние на — способность средствами и механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность
которых требует высокой концентрации внимания и быстрых
психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период грудного
вскармливания

Противопоказан при беременности и в период грудного
вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении аллопуринол усиливает
действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинози-
да, а также гипогликемических препаратов (особенно при
нарушениях функции почек).

Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах
снижают активность аллопуринола.

При одновременном применении аллопуринола и цитостати-
ков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при
раздельном применении.

При одновременном применении аллопуринола и азатиопри-
на или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в
организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом
активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансфор-
мации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и
элиминация.

Побочное действие

Нлассификация частоты развития побочных эффектов основа-
на на приблизительной оценке. Их частота может варьировать
в зависимости от дозы и от того, назначался ли препарат как
монотерапия или в комбинации с другими препаратами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная
гипертензия, стенокардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота,
диарея, стоматит, нарушения функции печени (преходящее
повышение активности трансаминаз и ЩФ), гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
слабость, повышенная утомляемость, головная боль, голово-

управлять — транспортными

кружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы,
парестезии, судороги, невропатии, нарушения — зрения,
катаракта, макулярные изменения, нарушения вкусовых
ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, уремия,
гематурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
бесплодие, импотенция, гинекомастия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения,
агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: сахарный диабет,
гиперлипидемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд, лимфа-
денопатия, артралгия, повышение температуры, эзозинофилия,
лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Прочие: фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффентов
усугубляются, или Вы заметилы любые другие побочные
эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом

врачу.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение.

Тяжелая передозировка может привести к значительному
угнетению активности ксантиноксидазы.

Лечение: специфический антидот аллопуринола неизвестен.
Адекватная  гидратация, поддерживающая — оптимальный
диурез, способствует выведению аллопуринола и его произ-
водных с мочой. При наличии клинических показаний выпол-
няется гемодиализ.

Условия хранения

Хранить в прохладном и сухом месте, при температуре не
выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности,
указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Форма выпуска

10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 5 блистера
вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Производитель