ВАЛСАР

Торговое название

Валсар, Valsar 

Международное непатентованное название

Валсартан + Гидрохлоротиазид, Valsartan + Hydrochlorotiazide

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: 
активные вещества: 
валсартан 80 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг (для 
дозировки 80/12,5 мг), 
валсартан 160 мг, гидрохлоротиазид 12,5 мг (для дозировки 160/12,5 мг) 
вспомогательные вещества: 
крахмал, декстрин, CMS-Na, гипромеллоза, 
диоксид кремния, магния стеарат, тальк. 

Лекарственная форма

Таблетки. 

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов 
антагонист + диуретик). 

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого 
входят блокатор рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик. 
Ангиотензин II является активным гормоном РААС и образуется из 
ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими 
рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в 
различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, 
включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное 
участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим 
веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме 
того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке 
ионов натрия. 
Валсартан 
-селективный антагонист рецепторов ангиотензина II. 
Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы 
подтипа АТ1, ответственные за вазопрессорное действие ангиотензина II. 
Увеличение в сыворотке крови концентрации ангиотензина II вследствие 
блокады валсартаном АТ1-рецепторов может стимулировать свободные 
рецепторы подтипа АТ2, что уравновешивает эффекты, связанные со 
стимуляцией АТ1-рецепторов. Не обладает агонистической активностью 
в отношении АТ1-рецепторов. Не ингибирует АПФ. Валсартан не вступает 
во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или 
ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой 
системы. 
Гидрохлоротиазид 
является тиазидным диуретиком. Точкой приложения 
действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные 
канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные 
рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек 
происходит подавление реабсорбции ионов натрия и хлора. Подавление 
ко-транспортной системы натрия и хлора, по-видимому, происходит за 
счет конкуренции за участки связывания ионов хлора, в результате чего 
экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой 
степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение 
объема циркулирующей крови (ОЦК), вследствие чего повышается 
активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, 
следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови. 

Фармакокинетика

Валсартан 

Всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания 
варьирует в широких пределах. Средняя величина биодоступности 
составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет 
нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т1/2α 
< 1 ч и Т1/2β 
около 9 ч). Кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном 
применении препарата изменений кинетических показателей не 
отмечается. При приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. 
Валсартан на 94-97% связывается с белками сыворотки крови, 
преимущественно с альбуминами. Равновесный объем распределения 
низкий (около 17 л). По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 
л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно 
медленно (около 2 л/час). Выведение валсартана с калом составляет 70% 
(от величины, принятой внутрь дозы). С мочой выводится около 30%, 
преимущественно в неизмененном виде. При назначении валсартана с 
пищей площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) уменьшается на 
48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата концентрации 
валсартана в плазме как в случае приема его натощак, так и в 
случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение площади под кривой 
“концентрация-время” не сопровождается клинически значимым 
снижением терапевтического эффекта. 

Гидрохлоротиазид 

Всасывание гидрохлоротиазида происходит быстро (Тmax -около 2 
часов). Период полувыведения конечной фазы составляет 6-15 часов. В 
терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо 
пропорционально увеличению дозы. При повторных назначениях 
фармакокинетика гидрохлоротиазида не изменяется; при назначении 
один раз в сутки кумуляция незначительна. Биодоступность гидрохлоротиазида 
составляет 60-80%. Выведение происходит с мочой: более 95% 
дозы в неизмененном виде и около 4% -в виде гидролизата -
2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида. 

Валсартан/гидрохлоротиазид 

При совместном применении с валсартаном системная биодоступность 
гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременное 
назначение гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает 
существенного влияния на кинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие 
не оказывает влияния на эффективность комбинированного 
применения валсартана и гидрохлоротиазида. Выявлен отчетливый 
антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышает 
эффект каждого из компонентов в отдельности. 

Показания к применению

Артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная 
терапия).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлортиазиду, 
сульфонамидам или к любому другому компоненту лекарственного 
средства; 
• беременность и кормление грудью; 
• тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени 
и холестаз; 
• тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2), 
анурия; 
• рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия 
и симптоматическая гиперурикемия; 
• одновременное применение с алискиреном у пациентов 
с сахарным диабетом 2 типа; 
• детский и подростковый возраст до 18 лет. 
 

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки проглатывают 
целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством 
воды. 
Перед началом терапии необходимо скорректировать водно-электролитные 
нарушения. 
Рекомендуется подбор дозы комбинации в зависимости от индивидуального 
антигипертензивного эффекта. Для снижения риска резкого 
снижения АД и проявления других нежелательных явлений рекомендуется 
постепенно повышать дозу комбинации на каждом из этапов подбора 
дозы. 
В случаях, когда это приемлемо, у пациентов с неадекватным контролем 
АД при монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом возможен 
переход на комбинацию с фиксированными дозами активных компонентов 
с предшествующим этапом титрования доз валсартана и гидрохлоротиазида. 
Начальная доза -80 мг валсартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида 1 
раз/сут. При недостаточной эффективности, можно применять комбина

цию 160 мг валсартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида. При отсутствии 
адекватного контроля АД доза комбинации может быть постепенно 
увеличена. Максимальная суточная доза -320 мг валсартана + 12,5 мг 
гидрохлоротиазида или 320 мг валсартана + 25 мг гидрохлоротиазида. 
Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии. 
Однако некоторым пациентам может потребоваться от 4 до 8 недель 
лечения. Это должно быть учтено при титровании дозы. 

Особые группы пациентов 

Пациенты с нарушением функции почек 
Не требуется коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной 
недостаточностью (СКФ >30 мл/мин/1,73 м2). Противопоказано пациентам 
с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) и 
анурией, поскольку он содержит гидрохлортиазид. 
Пациенты с сахарным диабетом 
Одновременное применение валсартана с алискиреном противопоказано 
у пациентов с сахарным диабетом. 
Пациенты с нарушениями функции печени 
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без 
холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг. Не требуется 
изменение дозы гидрохлортиазида у пациентов с легкими и умеренными 
нарушениями функции печени. Противопоказано пациентам с тяжелыми 
нарушениями функции печени, билиарным циррозом печени и пациентам 
с холестазом, поскольку он содержит валсартан. 

Особые указания и меры предосторожности

До лечения проводят коррекцию содержания Na+ в крови и/или ОЦК. 
Необходим регулярный контроль содержания в плазме K+, глюкозы, 
мочевой кислоты, жиров и креатинина. 
В случае наступления беременности во время лечения препарат следует 
отменить. 
Препарат может применяться в качестве начальной терапии у пациентов, 
которым, наиболее вероятно, может потребоваться несколько препаратов 
для достижения целевых значений артериального давления. Выбор 
препарата для начальной терапии артериальной гипотензии должен 
быть основан на оценке соотношения потенциальной пользы и рисков. 
Препарат не применяется у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по 
шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени, при наличии обструкции 
желчевыводящих путей и холестаза следует применять с осторожностью. 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и 
механизмами 

При управлении транспортными средствами или работе с механизмами 
следует учитывать возможность возникновения головокружения или 
слабости. Как и при назначении других антигипертензивных средств, 
необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и 
работе с движущимися механизмами. 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение при беременности и в период грудного 
вскармливания. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает нейротоксичность салицилатов, побочные эффекты сердечных 
гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов 
лития, эффективность курареподобных миорелаксантов. Снижает 
выведение хинидина, ослабляет действие пероральных гипогликемических 
лекарственных средств, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических 
лекарственных средств. Увеличивает частоту аллергических 
реакций на аллопуринол; уменьшает выведение почками цитотоксичных 
лекарственных средств (циклофосфамид, метотрексат) и приводит к 
усилению их миелосупрессивного действия. Лекарственные средства, 
интенсивно связывающиеся с белками крови (непрямые антикоагулянты, 
клофибрат, НПВС), усиливают диуретический эффект. Гипотензивный 
эффект усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, 
фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол. При одновременном 
приеме метилдопы возможно развитие гемолиза; колестирамин 
уменьшает абсорбцию. 

Побочное действие

Комбинация валсартан/гидрохлоротиазид 
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - дегидратация. 
Со стороны нервной системы: часто -головная боль; нечасто -повышенная 
утомляемость, парестезия; очень редко -головокружение; частота 
неизвестна - обморок. 
Со стороны органа зрения: нечасто - снижение остроты зрения. 
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах. 
Со стороны сосудов: нечасто -выраженное снижение АД, периферические 
отеки. 

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: 
нечасто - кашель; частота неизвестна - некардиогенный отек легких. 
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто -тошнота; очень 
редко - диарея. 
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто -
миалгия; очень редко - артралгия. 
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна -нарушение 
функции почек. 
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна -
повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение 
концентрации билирубина в сыворотке крови, повышение креатинина 
в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, нейтропения, 
повышение азота мочевины крови. 
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек. 
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, 
или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в 
инструкции, сообщите об этом врачу. 

Передозировка

Симптомы: 
выраженная артериальная гипотензия, что может привести к 
потере сознания, коллапсу и (или) шоку. Кроме того, вследствие передозировки 
компонента гидрохлортиазида, могут возникнуть следующие 
признаки и симптомы: тошнота, сонливость, гиповолемия и электролитные 
нарушения, связанные с сердечной аритмией и мышечным спазмом. 
Лечение: если препарат был принят недавно, следует вызвать рвоту. При 
гипотензии обычным методом терапии является внутривенное введение 
физиологического раствора. 
Валсартан нельзя вывести из организма при помощи гемодиализа по 
причине его значительного связывания с белками плазмы. В то же время 
для выведения из организма гидрохлоротиазида гемодиализ эффективен. 

Условия хранения

Хранить в прохладном и сухом месте, при температуре не выше 30º C. 
Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на 
упаковке. 
 

Условия отпуска

Отпускается по рецепту. 

Форма выпуска

10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с 
инструкцией по применению в картонной коробке.