ЛОКТАФЕН
ЛОКТАФЕН
Торговое название
Локтафен, Lokatafen
Международное непатентованное название
Диклофенак, Diclofenac
Состав
Каждая ампула (3 мл раствора) содержит:
Действующее вещество: диклофенак натрия 75 мг.
Вспомогательные вещества: метабисульфит натрия,
маннитол, пропиленгликоль, бензиловый спирт, гидроксид
натрия, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическсая группа
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает
выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и
умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия
связан с угнетением активности ЦОГ -основного фермента
метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником
простагландинов, которые играют важную роль в
патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее
действие обусловлено двумя механизмами: периферическим
(опосредованно, через подавление синтеза простагландинов)
и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов
в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые
достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез
протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах
в покое и при движении, а также утреннюю скованность и
припухлость суставов, способствует увеличению объема
движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные
боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных
явлениях быстро купирует боли (возникающие как в
покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек
и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном
применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальная концентрация
препарата в плазме крови составляет 2,5 мкг/мл (8
мкмоль/л), время достижения максимальной концентрации
20 мин. Диклофенак натрия связывается с белками плазмы
крови на 95 -98%, причём большая часть препарата связывается
с альбуминами.
Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, где
максимальная концентрация действующего вещества
достигается на 2 -4 час. позднее, чем в плазме. Период
полувыведения с синовиальной жидкости составляет 3 -6
час.
Системный клиренс диклофенак натрия составляет 260
мл/минут, 60% препарата выводится в виде метаболитов
почками, менее 1% выводится в неизменном виде, остальное
-с жёлчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек
(клиренс креатинина менее 10 мл/минут) увеличивается
удельный вес выведения метаболитов с жёлчью, поэтому
повышение их концентрации в крови не наблюдается.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного
аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный,
хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие
спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит;
бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника
(люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия,
артралгия, радикулит); болевой синдром при травмах,
сопровождающийся воспалением; болевой синдром после
оперативных вмешательств, сопровождающийся воспалением;
болевой синдром при гинекологических заболеваниях,
сопровождающийся воспалением; почечная колика; желчная
колика.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным
веществам используемого препарата; приступы
астмы, крапивницы или острого ринита; стимулированные
ацетилсалициловой кислотой, или другими лекарственными
средствами, с ингибирующей активностью простагландинов
синтетазы; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного
тракта (ЖКТ) в фазе обострение; тяжелая почечная
недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее
заболевание почек; тяжелая печеночная недостаточность,
активное заболевание печени; клинически подтвержденная
ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов
головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия,
декомпенсированная сердечная недостаточность;
беременность и грудное вскармливание; детский и подростковый
возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в
ягодичную мышцу. Не следует применять препарат в виде
инъекции более 2 дней подряд. При необходимости лечение
можно продолжить в таблетках или в суппозиториях ректальных.
Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в
сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть
проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12
часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную
ягодичную область). В качестве альтернативы, одну
инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с
приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки,
ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза
не должна превышать 150 мг.
Максимальная суточная доза 150 мг.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться
с врачом.
С особой осторожностью применяют при заболеваниях
печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях,
бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной
недостаточности, сразу после серьезных хирургических
вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС
и сульфиты препарат применяют только в неотложных
случаях.
В процессе лечения необходим систематический контроль
функции печени и почек, картины периферической крови.
Препарат не следует смешивать с растворами других
лекарственных средств для инъекций.
Влияние на способность к управлению транспортными
средствами и механизмами
В связи с возможностью возникновения нежелательных
реакций со стороны нервной системы следует соблюдать
осторожность при вождении автотранспорта и занятии
другими потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и в период грудного
вскармливания
Противопоказано к применению при беременности и в период
грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диклофенак может усиливать токсическое действие
циклоспорина на почки.
При одновременном применении с антикоагулянтами
необходим регулярный контроль показателей свертывания
крови.
При одновременном применении с дигоксином, фенитоином
или препаратами лития возможно повышение концентраций
в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и
гипотензивными средствами
-возможно уменьшение действия этих препаратов;
с калийсберегающими диуретиками
-возможно развитие гиперкалиемии;
с ацетисалициловой кислотой - снижение концентрации
диклофенака в плазме крови и повышение риска
развития побочных эффектов.
При применении метотрексата в течение 24 ч до или после
приема Локтафена возможно повышение концентрации
метотрексата и усиление его токсического действия.
Локтафен может вызывать гипо- или гипергликемию, поэтому
при одновременном применении с гипогликемическими
средствами требуется контроль концентрации глюкозы в
крови.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли
в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть
до эрозивного с кровотечением, повышение активности
трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный
нефрит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,
дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность,
утомляемость, асептический менингит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения,
лейкопения, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема,
гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром
Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические
реакции, включая шок.
Местные реакции: в месте инъекции возможны жжение,
образование инфильтрата, некроз жировой ткани.
Прочие: задержка жидкости в организме, отеки,
повышение АД.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные
эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом
врачу.
Передозировка
Симптомы: кровотечение из ЖКТ, диарея, рвота, эпигастральная
боль, головокружение, шум в ушах, судороги; редко -
повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое
действие, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь,
симптоматическая терапия, направленная на устранение
повышения АД, нарушения функции почек, судорог,
раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный
диурез, гемодиализ малоэффективны.
Условия хранения
Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре
ниже 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности,
указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Форма выпуска
5 ампул по 3 мл в контурной ячейковой упаковке. 1 упаковка
вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.