ЗИРПАН 500мг\600мг
ЗИРПАН
Торговое название
Зирпан, Zirpan
Международное непатентованное название
Ципрофлоксацин+Тинидазол, Ciprofloxacin+Tinidazole
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: ципрофлоксацин 500 мг, тинидазол 600 мг
вспомогательные вещества: крахмал, декстрин, микрокристаллическая
целлюлоза, гипромеллоза, магния стеарат, тальк
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Комбинированное средство противомикробное, фторхинолон.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ципрофлоксацин — антибиотик широкого спектра действия из группы
фторхинолонов. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие
чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий.
Активен в отношении большинства аэробных грамположительных и
грамотрицательных микроорганизмов, таких как E.coli, Klebsiella spp.,
S.typhi и другие штаммы Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,
Yersinia enterocolitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella
sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria
gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Staphylococcus aureus
(включая метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamydia
trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma
hominis, Legionella pneumophila и Mycobacterium tuberculosis.
Тинидазол обладает противопротозойным и противомикробным
действием. Механизм действия связан с угнетением синтеза и нарушением
структуры ДНК-чувствительных микроорганизмов. Тинидазол
эффективен в отношении простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba
histolytica, Lamblia spp.) и анаэробных (Clostridium difficile, Clostridium
perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus, Fusobacterium spp.,
Gardnerella vaginalis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacterium spp. и
Peptostreptococcus anaerobius) микроорганизмов.
Фармакокинетика
Ципрофлоксацин и тинидазол хорошо абсорбируются в ЖКТ. Cmax
каждого компонента достигается в течение 1–2 ч.
Биодоступность ципрофлоксацина составляет приблизительно 70%. При
совместном применении с пищей абсорбция ципрофлоксацина замедляется.
Приблизительно 20–40% ципрофлоксацина связывается с белками
плазмы. Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкие среды и ткани
организма: легкие, кожу, жировую, мышечную и хрящевую ткани, а
также в костную ткань и органы мочеполовой системы, включая
предстательную железу. Ципрофлоксацин обнаруживается в высоких
концентрациях в слюне, слизи носовой полости и бронхах, лимфе,
перитонеальной жидкости, желчи и семенной жидкости. Частично
ципрофлоксацин метаболизируется печенью. Приблизительно 50%
принятой дозы выводится в неизмененном виде почками, 15% выводится
почками в виде активных метаболитов, таких как оксоципрофлоксацин.
Остальная часть дозы выводится с желчью, частично всасываясь
повторно. Приблизительно 15–30% ципрофлоксацина выводится через
ЖКТ. T1/2 составляет приблизительно 3,5–4,5 ч. T1/2 может удлиняться
при выраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов.
Биодоступность тинидазола — 100%, связывание с белками плазмы
крови — 12%. T1/2 составляет приблизительно 12–14 ч. Тинидазол
быстро проникает в ткани организма, достигая там высоких концентраций,
проникает в цереброспинальную жидкость в концентрации, равной
его концентрации в плазме, и подвергается обратному всасыванию в
почечных канальцах. Тинидазол экскретируется в желчь в концентрациях
несколько ниже 50% его концентрации в сыворотке крови. Приблизительно
25% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками.
Метаболиты составляют 12% введенной дозы и выводятся также
почками. Наряду с этим наблюдается незначительное выведение
тинидазола через ЖКТ.
Показания к применению
Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными
грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в
ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:
• инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический
бронхит в стадии обострения, пневмония,
бронхоэктатическая болезнь);
• инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит,
мастоидит, тонзиллит, фарингит);
• инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит,
периодонтит, периостит);
• инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• инфекции органов малого таза и половых органов (простатит,
аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс,
пельвиоперитонит);
• интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей,
внутрибрюшинные абсцессы);
• инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы,
раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при
синдроме диабетической стопы, пролежни);
• инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
• послеоперационные инфекции.
Противопоказания
• заболевания крови (в анамнезе);
• угнетение костномозгового кроветворения;
• органические заболевания ЦНС;
• беременность и период грудного вскармливания;
• одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД,
сонливости);
• острая порфирия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к производным фторхинолона или
имидазола.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Таблетки
проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством
воды.
Рекомендуемая доза - по 1 таб. 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
Особые указания и меры предосторожности
Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических
реакций. У пациентов с повышенной чувствительностью к другим
производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность
и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на
ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с повышенной чувствительностью
к другим производным фторхинолонов.
Во время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными
лучами. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует
немедленно прекратить применение препарата.
В период лечения не рекомендуется принимать этанол (риск развития
дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в
состав препарата).
Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную
суточную дозу, необходимо также достаточное потребление
жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Препарат вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического
значения.
Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями
и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой
развития побочных реакций со стороны ЦНС, при выраженной почечной
и/или печеночной недостаточности, у пациентов пожилого возраста
препарат следует назначать только по жизненным показаниям.
При возникновении вовремя или после лечения тяжелой и длительной
диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита,
который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего
лечения.
При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков
тендовагинита лечение следует прекратить.
При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической
крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и
механизмами
Во время лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата в период беременности и в период грудного
вскармливания противопоказано. В случае необходимости применения
препарата в период грудного вскармливания, на период лечения
кормление грудью следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления
в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина
и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических
лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует
снижению протромбинового индекса.
Совместный прием с железосодержащими лекарственными средствами,
сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими
Mg2+, Ca2+, Аl3+, с диданозином приводит к снижению всасывания
ципрофлоксацина. Поэтому препарат следует назначать за 1-2 ч до
или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.
При одновременном применении с НПВС (исключая ацетилсалициловую
кислоту) повышается риск развития судорог.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к
уменьшению Tmax.
Совместное назначение урикозурических лекарственных средств
приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной
концентрации ципрофлоксацина.
Ципрофлоксацин увеличивает Cmax в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC
тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.
Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные
антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины),
при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.
Эффекты, обусловленные тинидазолом
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска
развития кровотечений дозу препарата снижают на 50%.
Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).
Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.
Не рекомендуется назначать препарат одновременно с этионамидом.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость
слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту,
тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая
желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями
печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль,
головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации
движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая
невропатия; редко - судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница,
кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия
восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления,
спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие
проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния,
тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение
зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение
слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия,
снижение АД.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения,
анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия
(при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит,
дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотовыделительной
функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь,
лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка,
эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная
эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит,
разрывы сухожилий, миалгия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия,
повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия,
гипербилирубинемия, гипергликемия.
Прочие: астения, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный
колит), приливы крови к лицу, фотосенсибилизация.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются,
или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в
инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут
симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы,
возможны судороги.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая,
поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма).
Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального
диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а
ципрофлоксацин - незначительно (менее 10%).
Условия хранения
Хранить в прохладном и сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на
упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Форма выпуска
10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с
инструкцией по применению в картонной коробке.