КОРДИЛ 5мг. 5мл. 5амп.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
КОРДИЛ
Торговое название
Кордил, Kordil
Международное непатентованное название
Метопролол, Metoprolol
Состав
Каждые 5 мл ампулы содержат:
активное вещество: метопролола тартрат 5 мг
вспомогателные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическсая группа
Бета-адреноблокаторы. Селективные бета-адреноблокаторы.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метопролола тартрат является кардиоселективным блокатором .-адренорецепторов без внутренней
симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Влияет преимущественно на .
1-адренорецепторы сердца, обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. У
больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает риск повторного инфаркта миокарда, а у больных с АГ —
также уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказано его антиишемическое действие
в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшения гипертрофии левого желудочка у больных АГ.
Антиангинальный эффект обусловлен снижением ЧСС, сократимости миокарда, системного АД, что приводит
к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря удлинению диастолы (вследствие
отрицательного хронотропного эффекта), улучшается перфузия миокарда. В отличие от неселективных
блокаторов .-адренорецепторов, метопролола тартрат при применении в средних терапевтических дозах
оказывает менее выраженное действие на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий,
высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетика
Метопролола тартрат подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных
метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым .-блокирующим эффектом. Около 5 % от
принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения из плазмы крови
составляет около 3-5 часов.
Показания к применению
• наджелудочковая тахикардия,
• профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда
или подозрении на него.
Противопоказания
• атриовентрикулярная блокада II и III степени,
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• клинически значимая синусовая брадикардия,
• синдром слабости синусового узла,
• кардиогенный шок,
• выраженные нарушения периферического кровообращения,
• артериальная гипотензия,
•
больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24
секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.,
• при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
•
известная повышенная чувствительность к метопролол тартрату и его компонентам
или к другим .-адреноблокаторам.
Способ применения и дозы
Внутривенно.
Наджелудочковая тахикардия. Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Кордил со скоростью 1-2 мг/мин.
Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно
суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном
введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на
него. Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом,
максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают в виде таблеток в
дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.
Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции
почек.
Нарушение функции печени. Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не
требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен.
Особые указания и меры предосторожности
Пациентам, принимающим .-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых
каналов типа верапамила.
При использовании .1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность
маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных .-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии
компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные
.-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение
(возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу необходимо
уменьшить.
Кордил может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном
вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам,
страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с
сердечными гликозидами.
Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Кордил следует назначать
.-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент
принимает .-адреноблокатор.
У пациентов, принимающих .-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть
назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу .
2-адреномиметика.
Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ
более 0,26 с и с АД менее 90 мм рт.ст.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем
необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев,
когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими
средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии,
AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола тартрата, что
приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия
гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола
тартрата.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный
эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление
нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения
функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином,
циметидином повышается концентрация метопролола тартрата в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия,
фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола
тартрата. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно
развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла, и угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола
тартрата.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама,
что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6
возможно повышение концентрации метопролола тартрата в плазме крови и увеличение риска развития
токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в
т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие
выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролола тартрат может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола тартрата из организма при одновременном
применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического
кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола
тартрата.
Побочное действие
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1–9,9%), нечасто
(0,1–0,9%), редко (0,01–0,09%) и очень редко (<0,01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко
сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление
симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV
блокада I степени; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у
пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто —
головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания,
сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность,
импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность,
галлюцинации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто
— рвота; редко — сухость во рту.
Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко —
выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.
Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с
бронхиальной астмой; редко — ринит.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.
Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие
побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: при передозировке наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой
системы -брадикардия, AV блокада I–III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая
периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ,
а также повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное
потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия или
гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Первые
признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, при необходимости -промывание желудка, симптоматическое
лечение.
Условия хранения
Хранить в прохладном и сухом месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Форма выпуска
5 ампул по 5 мл вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.