КОРДИЛ 25мг. 30таб
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
КОРДИЛ
Торговое название
Кордил, Kordil
Международное непатентованное название
Метопролол, Metoprolol
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: метопролола тартрат 25 мг
вспомогателные вещества: крахмал, декстрин, микрокристаллическая
целлюлоза, гипромеллоза, тальк, магния стеарат
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакотерапевтическсая группа
Бета-адреноблокаторы. Селективные бета-адреноблокаторы.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метопролола тартрат является кардиоселективным блокатором .-адренорецепторов
без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего
действия. Влияет преимущественно на .1-адренорецепторы
сердца, обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим
эффектами. У больных, перенесших инфаркт миокарда, снижает
риск повторного инфаркта миокарда, а у больных с АГ — также уменьшает
риск сердечно-сосудистых осложнений (инсульта). Доказано его антиишемическое
действие в случае безболевой ишемии миокарда и уменьшения
гипертрофии левого желудочка у больных АГ. Антиангинальный эффект
обусловлен снижением ЧСС, сократимости миокарда, системного АД, что
приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Благодаря
удлинению диастолы (вследствие отрицательного хронотропного эффекта),
улучшается перфузия миокарда. В отличие от неселективных блокаторов
.-адренорецепторов, метопролола тартрат при применении в средних
терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкие
мышцы бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина,
углеводный и липидный обмен.
Фармакокинетика
Метопролола тартрат подвергается окислительному метаболизму в печени
с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает
клинически значимым .-блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой
дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения
из плазмы крови составляет около 3-5 часов.
Показания к применению
• артериальная гипертензия,
• стенокардия,
• нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию,
• после инфаркта миокарда (в комплексной терапии),
• функциональные нарушения сердечной деятельности,
сопровождающиеся тахикардией,
• профилактика приступов мигрени,
• гипертиреоз (комплексная терапия).
Противопоказания
• атриовентрикулярная блокада II и III степени,
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• клинически значимая синусовая брадикардия,
• синдром слабости синусового узла,
• кардиогенный шок,
• выраженные нарушения периферического кровообращения,
• артериальная гипотензия,
• больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов
в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим
артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.,
• при серьезных периферических сосудистых заболеваниях
при угрозе гангрены,
• пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию
инотропными средствами, действующими на .-адренорецепторы,
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
• известная повышенная чувствительность к метопролол тартрату
и его компонентам или к другим .-адреноблокаторам.
Способ применения и дозы
Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.
Артериальная гипертензия. 100–200 мг препарата однократно утром или в
2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или
добавить другое антигипертензивное средство.
Стенокардия. 100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости
к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Нарушения ритма сердца. 100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При
необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический
препарат.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда. Поддерживающая
доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся
тахикардией. 100 мг препарата 1 раз в сутки, рекомендуется принимать
таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика приступов мигрени. 100–200 мг/сут в 2 приема; утром и
вечером.
Гипертиреоз. 150–200 мг/сут в 3–4 приема.
Нарушение функции почек. Нет необходимости корректировать дозу у
пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени. Обычно из-за низкой степени связи с белками
плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении
функции печени может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов
пожилого возраста.
Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен.
Особые указания и меры предосторожности
Пациентам, принимающим .-адреноблокаторы, не следует вводить в/в
блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
При использовании .1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный
обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше,
чем при использовании неселективных .-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации
необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время
лечения препаратом.
Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется
назначать неселективные .-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости
может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на
фоне лечения развилась брадикардия, дозу необходимо уменьшить.
Кордил может ухудшать симптомы нарушения периферического
артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам,
страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом
ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом
Кордил следует назначать .-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать
врача-анестезиолога, что пациент принимает .-адреноблокатор.
У пациентов, принимающих .-адреноблокаторы, анафилактический шок
протекает в более тяжелой форме.
Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется
назначать .-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других
антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать
Кордил, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо
назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно
назначение .2-адреномиметика.
У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола тартрата
увеличивается.
Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены
препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов
прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают
постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1
раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением
врача во время отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и
механизмами
При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей
слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта
и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления,
за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с антигипертензивными средствами,
диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск
развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм
метопролола тартрата, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами
возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного
действия метопролола тартрата.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно
усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами
возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного
наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития
артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами,
гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация
метопролола тартрата в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная
гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в
плазме крови и AUC метопролола тартрата. Снижается минутный и ударный
объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно
развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла,
и угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии,
вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается
биодоступность метопролола тартрата.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение
клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его
эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение
выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой
активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации
метопролола тартрата в плазме крови и увеличение риска развития
токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином,
другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или
в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой,
клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация
метопролола в плазме крови.
Метопролола тартрат может вызвать небольшое уменьшение клиренса
теофиллина у курящих пациентов.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола тартрата из
организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление
нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное
действие метопролола тартрата.
Побочное действие
Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто
(>10%), часто (1–9,9%), нечасто (0,1–0,9%), редко (0,01–0,09%) и очень редко
(<0,01%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия,
постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком),
похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление
симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с
острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — другие
нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у
пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического
кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — повышенная
утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто —
парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или
бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость,
тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко —
амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, боли в
области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.
Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы),
повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко —
фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.
Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии;
нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко —
ринит.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или
раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения
вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.
Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.
Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются,
или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции,
сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада,
сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца,
бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.
Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 мин–2 ч
после приема препарата.
Лечение: назначение активированного угля, при необходимости —
промывание желудка, симптоматическое лечение.
Условия хранения
Хранить в прохладном и сухом месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на
упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Форма выпуска
10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с
инструкцией по применению в картонной коробке.