СИТОЛА 

Торговое название 

Ситола, Sitola 

Международное непатентованное название 

Метформина гидрохлорид+Ситаглиптина фосфат, Metformin hydrochloride+Sitagliptin phosphate

 

Состав 

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: 
активные вещества: метформина гидрохлорид 500 мг, ситаглиптина фосфат 50 мг 
вспомогательные вещества: крахмал, декстрин, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал 
натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид кремния, магния стеарат, тальк 

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: 
активные вещества: метформина гидрохлорид 850 мг, ситаглиптина фосфат 50 мг 
вспомогательные вещества: крахмал, декстрин, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал 
натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид кремния, магния стеарат, тальк 

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: 
активные вещества: метформина гидрохлорид 1000 мг, ситаглиптина фосфат 50 мг 
вспомогательные вещества: крахмал, декстрин, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал 
натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид кремния, магния стеарат, тальк 

 

Лекарственная форма 

Таблетки. 

Фармакотерапевтическсая группа 

Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (дипептидилпептидазы-
4 ингибитор + бигуанид). 

 

Фармакологические свойства 

Препарат представляет собой комбинацию двух гипогликемических препаратов с взаимодополняющим 
механизмом действия, предназначенную для улучшения контроля гликемии у пациентов с 
сахарным диабетом II типа: ситаглиптина фосфат, ингибитора фермента дипептидилпептидазы-4 
(ДПП-4), и метформина гидрохлорид, представителя класса бигуанидов. 

Фармакодинамика 

Метформина гидрохлорид 

Является гипогликемическим препаратом, повышающим толерантность к глюкозе у пациентов с 
сахарным диабетом II типа, снижая базальную и постпрандиальную концентрацию глюкозы в крови. 
Его фармакологические механизмы действия отличаются от механизмов действия пероральных 
гипогликемических препаратов других классов. 
Снижает синтез глюкозы в печени, снижает всасывание глюкозы в кишечнике и повышает 
чувствительность к инсулину путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы. В 
отличие от производных сульфонилмочевины метформина гидрохлорид не вызывает гипогликемии 
ни у пациентов с сахарным диабетом II типа, ни у здоровых людей (за исключением некоторых 
обстоятельств) и не вызывает гиперинсулинемии. Во время лечения секреция инсулина не 
изменяется, при этом концентрация инсулина натощак и суточное значение плазменной концентрации 
инсулина могут снизиться. 

Ситаглиптина фосфат 

Является активным при приеме внутрь, высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4, 
предназначенным для лечения сахарного диабета II типа. Фармакологические эффекты класса 
препаратов-ингибиторов ДПП-4 опосредованы активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, 
ситаглиптина фосфат повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства 
инкретинов: глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного 
полипептида (ГИП). Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции 
гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови ГПП-1 и ГИП 
способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина .-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 
также подавляет секрецию глюкагона .-клетками поджелудочной железы, снижая, таким образом, 
синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных 
сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низких концентрациях 
глюкозы крови, что чревато развитием сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у 
пациентов с сахарным диабетом II типа, но и у здоровых лиц. Ситаглиптина фосфат в терапевтических 
концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптина 
фосфат отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, 
инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов .-рецепторов, 
активируемых пролифератором пероксисом (PPAR.), ингибиторов альфа-глюкозидазы и 
аналогов амилина. 

Фармакокинетика 

Результаты исследования по определению биоэквивалентности у здоровых добровольцев продемонстрировали, 
что комбинированные таблетки метформина гидрохлорид+ситаглиптина фосфат 500 мг 
+50 мг и 1000 мг+50 мг биоэквивалентны раздельному приему метформина гидрохлорида и 
ситаглиптина фосфата в соответствующих дозах. 
С учетом доказанной биоэквивалентности таблеток с наименьшей и наибольшей дозой метформина 
гидрохлорид таблеткам с промежуточной дозой (метформина гидрохлорид+ситаглиптина фосфат) 
850 мг+50 мг была также присвоена биоэквивалентность при условии комбинирования в таблетке 
фиксированных доз препаратов. 

Метформина гидрохлорид 

Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорид при приеме натощак в дозе 500 мг составляет 
50-60%. Результаты исследований однократного приема таблеток в дозах от 500 мг до 1500 мг и от 
850 мг до 2550 мг свидетельствуют о нарушении дозо-пропорциональности с увеличением дозы, что 
скорее обусловлено сниженным всасыванием, нежели ускоренным выведением. Одновременный 
прием препарата с пищей снижает скорость и количество всасываемого метформина гидрохлорида, 
что подтверждается снижением значения Cmax в плазме примерно на 40%, снижением значения AUC 
примерно на 25%, а также 35-минутной задержкой в достижении Cmax после однократного приема 
метформина гидрохлорида в дозе 850 мг одновременно с пищей по сравнению со значениями 
соответствующих параметров после приема аналогичной дозы препарата натощак. Клиническая 
значимость снижения значений фармакокинетических параметров не установлена. 
Vd метформина гидрохлорид после однократного приема внутрь в дозе 850 мг составлял в среднем 
654±358 л. Метформина гидрохлорид лишь в очень незначительной степени связывается с белками 
плазмы. Частично и временно распределяется в эритроцитах. При применении метформина 
гидрохлорида в рекомендованных дозах плазменные концентрации равновесного состояния (обычно 
<1 мкг/мл) достигаются примерно через 24-48 ч. По данным контролируемых исследований Cmax в 
плазме препарата не превышали значения 5 мкг/мл даже после приема препарата в максимальных 
дозах. 
После однократного в/в введения здоровым добровольцам метформина гидрохлорида практически 
вся введенная доза была выведена в неизмененном виде почками. Метаболических преобразований 
препарата в печени и его экскреции с желчью не происходит. 
Почечный клиренс метформина гидрохлорида превышает КК в 3.5 раза, указывая на активную 
почечную секрецию в качестве основного пути выведения. После приема метформина гидрохлорида 
около 90% всосавшегося препарата выводится почками в течение первых 24 ч при значении 
плазменного полувыведения примерно 6.2 ч, в крови это значение удлиняется до 17.6 ч, указывая на 
возможное участие эритроцитов в качестве потенциального компартмента распределения. 

Ситаглиптина фосфат 

Абсолютная биодоступность ситаглиптина фосфат составляет примерно 87%. Одновременный прием 
с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику препарата. 
Средний Vd в равновесном состоянии после однократного в/в введения 100 мг ситаглиптина фосфат 
у здоровых добровольцев составляет примерно 198 л. Фракция обратимо связывающегося с белками 
плазмы ситаглиптина фосфат относительно невелика (38%). 
Приблизительно 79% ситаглиптина фосфат выводится в неизмененном виде почками, метаболическая 
трансформация препарата минимальна. 
После приема внутрь 14С-меченного ситаглиптина фосфат примерно 16% введенной радиоактивности 
экскретировалось в виде метаболитов. Были выявлены следовые концентрации 6 метаболитов 
ситаглиптина фосфат, не вносящие какого-либо вклада в плазменную ДПП-4-ингибирующую 
активность ситаглиптина фосфат. В исследованиях in vitro изоферменты системы цитохрома CYP3A4 
и CYP2C8 определены в качестве основных ферментов, участвующих в ограниченном метаболизме 
ситаглиптина фосфат. 
После приема внутрь 14С-меченного ситаглиптина фосфат здоровыми добровольцами практически 
вся введенная радиоактивность была выведена из организма в течение недели, в т.ч. 13% - через 
кишечник и 87% -почками; средний Т1/2 ситаглиптина фосфат при приеме внутрь в дозе 100 мг 
составляет примерно 12.4 ч, почечный клиренс - примерно 350 мл/мин. 
Выведение осуществляется преимущественно путем почечной экскреции по механизму активной 
канальцевой секреции. Ситаглиптина фосфат является субстратом транспортера органических 
анионов человека третьего типа (hOAT-3), участвующего в процессе элиминации ситаглиптина 
фосфат почками. Клиническая значимость участия hOAT-3 в транспорте ситаглиптина фосфат не 
установлена. Возможно участие Р-гликопротеина в почечной элиминации ситаглиптина фосфат (в 
качестве субстрата), однако ингибитор Р-гликопротеина циклоспорин не уменьшает почечный 
клиренс ситаглиптина фосфат. 

 

Показания к применению 

Таблетки Ситола показано больным сахарным диабетом II типа, как на начальной стадии лечения, так 
и для регулярного контроля гликемии. Может применяться в качестве монотерапии, если 
соответствующий режим питания и физической активности не приносит значимых результатов. Также 
показанием может являться комбинированная терапия в сочетании с другими лекарственными 
препаратами аналогичного действия, к которым относятся производные сульфонилмочевины, 
тиазолидиндионы или инсулин. В любом случае таблетки Ситола необходимо сочетать с адекватной 
диетой и сбалансированными физическими нагрузками, поэтому необходима предварительная 
консультация с врачом. Он должен подобрать индивидуальную дозу, основываясь на истории 
болезни и особенностях состояния пациента. 

 

Противопоказания 

Сахарный диабет I типа; заболевание почек или снижение функции почек (при концентрации 
креатинина сыворотки >1.5 мг/дл и >1.4 мг/дл у мужчин и женщин, соответственно, или снижении КК 
(<60 мл/мин), в т.ч. вследствие сердечно-сосудистого коллапса (шока), острого инфаркта миокарда 
или септицемии; острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие 
как дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния 
гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания); острый или хронический 
метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз (с комой или без); клинически 
выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию 
тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда); 
обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии; 
печеночная недостаточность, нарушение функции печени; хронический алкоголизм, острое 
отравление алкоголем; беременность, период лактации; лактацидоз (в т.ч. и в анамнезе); применение 
в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических 
исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества; соблюдение гипокалорийной 
диеты (менее 1000 ккал/сут.); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная 
чувствительность к метформину гидрохлориду, ситаглиптину фосфату или какому-либо из компонентов 
препарата. 

 

Способ применения и дозы 

Принимают внутрь, во время еды. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая 
достаточным количеством воды. 
Режим дозирования препарата подбирают индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности 
и переносимости, но не превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу метформина 
гидрохлорид 2000 мг и ситаглиптина фосфат 100 мг. 
Препарат Ситола производится в следующих дозировках: 500 мг метформина гидрохлорид + 50 мг 
ситоглиптина фосфат, 850 мг метформина гидрохлорид +50 мг ситоглиптина фосфат и 1000 мг 
метформина гидрохлорид +50 мг ситоглиптина фосфат. 
Препарат принимают 2 раза в сутки, утром и вечером. 
Начальная доза препарата зависит от текущей гипогликемической терапии. 
У пациентов с сахарным диабетом II типа с неадекватным гликемическим контролем на фоне 
соблюдения диеты и режима физических нагрузок рекомендуемая стартовая доза составляет 500 мг 
метформина гидрохлорид+50 мг ситаглиптина фосфат 2 раза/сут. Впоследствии дозу можно 
увеличить до 1000 мг метформина гидрохлорид+50 мг ситаглиптина фосфат 2 раза/сут. 
Дозу препарата следует повышать постепенно, чтобы уменьшить нежелательные реакции со стороны 
ЖКТ, обусловленные действием метформина гидрохлорида. 

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии 
максимальной переносимой дозой метформина гидрохлорида 

Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов, не достигших адекватного контроля на 
монотерапии метформина гидрохлоридом, должна обеспечить рекомендуемую терапевтическую 
суточную дозу ситаглиптина фосфат 100 мг, т.е. по 50 мг ситаглиптина фосфат 2 раза/сут плюс 
текущая доза метформина гидрохлорид. 

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии 
ситаглинтина фосфатом 

Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов, не достигших адекватного контроля на 
монотерапии ситаглиптина фосфатом, составляет 500 мг метформина гидрохлорид + 50 мг 
ситаглиптина фосфат 2 раза/сут. В дальнейшем доза может быть увеличена до 1000 мг метформина 

гидрохлорид + 50 мг ситаглиптина фосфат 2 раза/сут для достижения гликемического контроля. 
Пациентам, принимающим скорректированную ввиду нарушения функции почек дозу ситаглиптина 
фосфата, лечение препаратом Ситола противопоказано. 

Для пациентов, ранее получавших комбинированную терапию метформина гидрохлоридом и 
ситаглинтина фосфытом в виде монопрепаратов 

При переходе от комбинированной терапии метформина гидрохлоридом и ситаглиптина фосфатом в 
виде монопрепаратов начальная доза препарата Ситола должна соответствовать принимаемым 
дозам монопрепаратов метформина гидрохлорида и ситаглиптина фосфата. 

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при применении комбинации 
производного сульфонилмочевины и метформина гидрохлорида 

Начальная доза препарата должна обеспечить рекомендуемую терапевтическую суточную дозу 
ситаглиптина фосфат 100 мг, т.е. по 50 мг ситаглиптина фосфат 2 раза/сут. Начальную дозу 
метформина гидрохлорида определяют исходя из уровня гликемического контроля и текущей (если 
пациент принимает этот препарат) дозы метформина гидрохлорида. Увеличение дозы метформина 
гидрохлорида должно быть постепенным с целью минимизации нежелательных реакций со стороны ЖКТ. 
Пациентам, принимающим производное сульфонилмочевины, будет рациональным снизить текущую 
дозу для снижения риска сульфонил-индуцированной гипогликемии. 

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при применении комбинации 
метформина гидрохлорида и тиазолидиндиона 

Начальная доза должна соответствовать суточной дозе ситаглиптина фосфат 100 мг, т.е. по 50 мг 
ситаглиптин фосфата 2 раза/сут и ранее принимаемой дозе метформина гидрохлорид. В случае 
необходимости увеличения дозы метформина гидрохлорид рекомендована постепенная титрация 
препарата с целью минимизации нежелательных реакций со стороны ЖКТ. 

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при применении комбинации 
инсулина и метформина гидрохлорида в виде монотерапии 

Начальная доза должна соответствовать суточной дозе ситаглиптина фосфат 100 мг, т.е. по 50 мг 
ситаглиптина фосфат 2 раза/сут и ранее принимаемой дозе метформина гидрохлорида. В случае 
необходимости увеличения дозы метформина гидрохлорида рекомендована постепенная титрация 
препарата с целью минимизации нежелательных реакций со стороны ЖКТ. Пациентам может 
потребоваться снижение дозы инсулина для предотвращения риска гипогликемии. 

 

Особые указания и меры предосторожности 

Были получены сообщения о случаях развития острого панкреатита, включая геморрагический или 
некротический с летальным исходом и без него, у пациентов, принимающих ситаглиптина фосфат. 
Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкие, 
сильные боли в животе. Клинические проявления панкреатита исчезали после прекращения приема 
ситаглиптина фосфат. В случае подозрения на панкреатит необходимо прекратить прием препарата и 
других потенциально опасных лекарственных препаратов. Метформина гидрохлорид и ситаглиптина 
фосфат выводятся преимущественно почками. Риск накопления метформина гидрохлорида и 
развития лактацидоза возрастает пропорционально степени нарушения функции почек, поэтому 
препарат не следует назначать пациентам с концентрацией креатинина в сыворотке крови выше 
верхней возрастной границы нормы. У пожилых пациентов ввиду возрастного снижения функции 
почек для достижения адекватного гликемического контроля следует применять минимальную дозу 
препарата. У пожилых пациентов, особенно в возрасте -80 лет, проводят регулярный мониторинг 
функции почек. Перед началом терапии препаратом, а также не реже 1 раза в год после начала 
лечения следует подтверждать нормальную функцию почек с помощью надлежащих анализов. У 
пациентов с риском развития почечной дисфункции контроль функции почек следует проводить 
чаще, а при выявлении симптомов дисфункции почек прием препарата следует прекратить. 

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами 

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными 
средствами и работать с механизмами. Тем не менее, следует учитывать случаи развития 
головокружения и сонливости, отмечавшиеся на фоне применения ситаглиптина фосфат. Кроме того, 
пациенты должны знать о риске развития гипогликемии при одновременном применении препарата 
с производными сульфонилмочевины или инсулином. 

 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания 

Препарат, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендован к применению 
во время беременности и в период грудного вскармливания. 

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Исследования влияния межлекарственного взаимодействия на фармакокинетические параметры 
препарата не проводились, однако имеется достаточное количество подобных исследований по 
каждому из компонентов препарата. 

Метформина гидрохлорид 

Глибенкламид: в исследовании межлекарственного взаимодействия однократных доз метформина 
гидрохлорида и глибенкламида у пациентов с сахарным диабетом II типа не наблюдалось каких-либо 
изменений фармакокинетических и фармакодинамических параметров метформина гидрохлорид. 
Снижение значений AUC и Сmax глибенкламида было высоковариабельным. 
Недостаточная информация (однократный прием) и несоответствие концентрации в крови глибенкламида 
наблюдаемым фармакодинамическим эффектам ставят под вопрос клиническую значимость 
этого взаимодействия. 
Фуросемид: в исследовании межлекарственного взаимодействия при приеме однократных доз 
метформина гидрохлорида и фуросемида у здоровых добровольцев наблюдались изменения 
фармакокинетических параметров обоих препаратов. Фуросемид увеличивал значение Сmax 
метформина гидрохлорида в плазме и цельной крови на 22%, значение AUC в цельной крови на 15% 
без значительного изменения почечного клиренса. При одновременном приеме метформина 
гидрохлорида и фуросемида значения Сmax и AUC фуросемида снизились на 31% и 12% 
соответственно по сравнению с приемом только фуросемида, а Т1/2 уменьшился на 32% без 
значительного изменения почечного клиренса фуросемида. Нет информации о межлекарственном 
взаимодействии метформина гидрохлорида и фуросемида при длительном одновременном 
применении. 
Нифедипин: исследование межлекарственного взаимодействия нифедипина и метформина 
гидрохлорида при приеме однократных доз с участием здоровых добровольцев выявило увеличение 
значений Сmах и AUC метформина гидрохлорида в плазме на 20% и 9% соответственно, а также 
увеличение количества, выделяемого почками метформина гидрохлорида. Значения Тmax и Т1/2 
метформина гидрохлорида не изменились. Нифедипин увеличивает всасывание метформина 
гидрохлорида. Влияние метформина гидрохлорида на фармакокинетику нифедипина минимально. 
Катионные препараты (например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, 
ранитидин, триамтерен, триметоприм или ванкомицин), выделяемые путем канальцевой секреции, 
теоретически могут вступить во взаимодействие с метформином гидрохлорида, поскольку выводятся 
посредством общей почечной канальцевой транспортной системы. Подобное взаимодействие между 
метформином гидрохлорида и циметидином наблюдалось при одновременном пероральном приеме 
метформина гидрохлорида и циметидина у здоровых добровольцев в исследованиях взаимодействия 
при приеме однократных и многократных доз, в которых значения Сmax и AUC метформина 
гидрохлорид в плазме и цельной крови увеличивались на 60% и 40% соответственно. В исследовании 
однократных доз Т1/2 метформина гидрохлорида не менялся, а также не влиял на фармакокинетику 
циметидина. 
Другие: некоторые препараты обладают гипергликемическим потенциалом и могут снижать 
гликемический контроль. К ним относятся тиазидные и другие диуретики, ГКС, фенотиазины, 
препараты щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивные препараты, фенитоин, 
никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы медленных кальциевых каналов и изониазид. 
При назначении перечисленных препаратов пациенту, получающему комбинацию метформина 
гидрохлорид+ситаглиптина фосфат, рекомендуется тщательное наблюдение за параметрами 
гликемического контроля. 
В исследованиях взаимодействия с участием здоровых добровольцев при одновременном приеме 
однократных доз метформина гидрохлорида и пропранолола или метформина гидрохлорида и 
ибупрофена не наблюдалось изменения фармакокинетических параметров этих препаратов. 

Ситаглиптина фосфат 

По данным исследования по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами 
ситаглиптина фосфат не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих 
препаратов: метформина гидрохлорида, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, 
пероральных контрацептивов. На основании этих данных можно полагать, что ситаглиптина фосфат 
не ингибирует изоферменты CYP системы цитохрома CYP3A4, 2С8 или 2С9. Данные in vitro свидетельствуют, 
что ситаглиптина фосфат также не подавляет изоферменты CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6 и не 
индуцирует изофермент CYP3A4. 
По данным популяционного фармакокинетического анализа у пациентов с сахарным диабетом 2 типа 
сопутствующая терапия не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику 
ситаглиптина фосфат. В исследовании оценивали ряд препаратов, наиболее часто применяемых 
пациентами с сахарным диабетом II типа, в т.ч. гиполипидемические препараты (например, статины, 
фибраты, эзетимиб), антиагреганты (например, клопидогрел), антигипертензивные препараты 
(например, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторы, 
блокаторы медленных кальциевых каналов, гидрохлоротиазид), анальгетики и НПВП (например, 
напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессанты (например, бупропион, флуоксетин, 
сертралин), антигистаминные (например, цетиризин), ингибиторы протоновой помпы (например, 
омепразол, лансопразол) и препараты для лечения эректильной дисфункции (например, силденафил). 
Отмечалось незначительное увеличение значения AUC (на 11%), а также значения средней Сmax (на 
18%) дигоксина при одновременном применении с ситаглиптин фосфатом. Это увеличение не 
считалось клинически значимым. При одновременном применении дигоксина и ситаглиптин фосфата 
рекомендуется наблюдение за пациентом. 
Отмечалось увеличение значений AUC и Сmax ситаглиптин фосфата примерно на 29% и 68% 
соответственно при одновременном однократном приеме внутрь ситаглиптин фосфата в дозе 100 мг 
и циклоспорина (сильного ингибитора Р-гликопротеина) в дозе 600 мг. Указанные изменения 
фармакокинетических параметров ситаглиптина фосфат не считались клинически значимыми. 

 

Побочное действие 

Комбинированное лечение метформина гидрохлоридом и ситаглиптина фосфатом: кожная сыпь, 
крапивница, кожный васкулит и эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром 
Стивенса-Джонсона, острый панкреатит, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, 
диарея, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, ухудшение функции почек артралгия, 
миалгия, боль в конечностях, боль в спине, гипогликемия. 

Комбинированное лечение метформина гидрохлоридом, ситаглиптина фосфатом и производным 
сульфонилмочевины: запор гипогликемия. 
Комбинированная терапия метформина гидрохлоридом, ситаглиптина фосфатом и тиазолидиндионами: 
головная боль, диарея, тошнота, рвота, периферические отеки, гипогликемия. 
Комбинированная терапия метформина гидрохлоридом, ситаглиптина фосфатом и инсулином: рвота. 

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые 
другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. 

 

Передозировка 

Передозировка по каждому из компонентов препарата. 

Метформина гидрохлорид 

Симптомы: гипогликемия, лактоацидоз. 
Лечение: симптоматическая терапия, экстренное проведение гемодиализа. 

Ситаглиптина фосфат 

Симптомы: ситаглиптина фосфат в дозе до 800 мг в целом переносится хорошо. Доза свыше 800 
мг/сут. у людей не изучалась. 
Лечение: в случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия - 
удаление еще невсосавшегося ситаглиптина фосфат из ЖКТ, мониторирование показателей 
жизнедеятельности, включая ЭКГ, симптоматическая терапия. В случае клинической необходимости 
назначают пролонгированный гемодиализ. 

 

Условия хранения 

Хранить в прохладном и сухом месте, при температуре не выше 30°С. 
Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. 

Условия отпуска 

Отпускается по рецепту. 

Форма выпуска 

Для всех доз: 
по 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. 3 блистера вместе с инструкцией по применению 
в картонной коробке.