Действующее вещество

Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм] (Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim])

Фармакологическая группа

Сульфаниламиды

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит                                         480 мг

Сульфаметоксазол                                            400мг

Триметоприм                                                      80мг

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из желудочно‑кишечного тракта. Максимальная концентрация активных компонентов препарата наблюдается через 1–4 ч.

Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание с белками 50%. Период полувыведения составляет в норме 8,6–17 ч. Выводится в основном почками, 50% — в неизмененном виде.

Сульфаметоксазол связывается с белками плазмы 66%, период полувыведения в норме — 9–11 ч. Выводится в основном почками, 15–30% — в активной форме.

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы B в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Показания

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

Инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

Инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к триметоприму и сульфаниламидам), тяжелые сердечно‑сосудистые заболевания, печеночная, почечная недостаточность, апластическая анемия, В12‑дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет, гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью

При дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан.

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости.

Дозировка: устанавливают индивидуально.

Детям: от 3 до 5 лет — по 240 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки;

Детям: от 6 до 12 лет — по 480 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 960 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки, при длительной терапии — по 480 мг (1 таблетка)  2 раза в сутки.

Курс лечения 5–14 дней, при тяжелом течении и/или при хронической форме заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%,

При пневмонии — 0,1 г/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами 6 ч, курс — 14 дней.

При гонорее — 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки с интервалом 12 ч. Если курс лечения превышает 5 дней и/или необходимо увеличение дозы, терапию следует проводить под гематологическим контролем; при изменении картины крови необходимо назначить фолиевую кислоту по 5–10 мг/сут.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение

Промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, внутримышечно — 5–15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости – гемодиализ.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

Головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы:

Бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения:

Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы:

Полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Артралгия, миалгия.

Аллергические реакции:

Зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса‑Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции:

Тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие:

Гипогликемия.

Особые указания

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическим анамнезе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении (кровоточивости).

Не рекомендуется одновременное назначение препарата с салицилатами, бутадионом, напроксеном и производными парааминобензойной кислоты.

Усиливает антикоагулянтную активность варфарина и противосудорожную фенитоина.

Потенцирует (триметоприм) действие гипогликемических препаратов, производных сульфонилмочевины.

Рифампицин сокращает Т1/2 триметоприма.

Сочетанное назначение Ко-тримоксазола и циклоспорина после операции на почках ухудшает состояние больных.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегобластной анемии.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Форма выпуска

Таблетки 480 мг.

По  10 таблеток в блистере. 2 блистера  в картонной упаковке.

Условия отпуска из аптек

По назначению врача.

Срок годности

Указан на упаковке

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

В прохладном, защищенном от света месте. Беречь от детей!

Условия отпуска из аптек

По назначению врача.