ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ТАБЛЕТКИ 

Лекарственная форма:

Таблетки хлорзоксазона, ацеклофенака, кофенна, парацетамола и ибупрофена.

Описание:

Таблетки без покрытия для перорального применения.

Почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки без покрытия, с риской на одной стороне.

Компоненты:

Каждая таблетка без покрытия содержит:

Хлорзоксазон                USP 250 мг.

Ацеклофенак                 IP 50 мг

Кофеин (безводный)     IP 10 мг

Парацетамол                200 мг

Ибупрофен                     IP 200 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал ІР, тальк ІР, очищенная вода ІР, аэросил ІР и гликоллат крахмала натрия ГР.

Фармакотерапевтическая группа:

Миорелаксант, Нестероидный Противовоспалительный Препарат (NSAID) и стимулятор.

Механизм действия:

Таблетки хлорзоксазона, ацеклофенака, кофеина, парацетамола и противовоспалительным средством, миорелаксантом и стимулятором. ибупрофена являются эффективным обезболивающим, жаропонижающим,

Механизм действия препарата до конца не изучен. Было высказано предположение, что он может действовать преимущественно за счет ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени за счет периферического действия, блокируя генерацию болевых импульсов. Периферическое действие болевых быть обусловлено ингибированием синтеза простагландинов или ингибированием синтеза или действия других веществ, повышающих чувствительность болевых рецепторов к механической или химической стимуляции. Парацетамол, вероятно, оказывает жаропонижающее действие за счет центрального воздействия на центр

терморегуляции гипоталамуса, вызывая расширение периферических сосудов, что приводит к усилению кровотока через кожу, потоотделению и потере тепла. Центральное действие, вероятно, связано с ингибированием синтеза простагландинов в гипоталамусе. Препарат не влияет на сердечно-сосудистую и дыхательную системы, в отличие от салицилатов не вызывает раздражения желудка и кровотечений.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика:

Хлорзоксазон, ацеклофенак, ибупрофен, парацетамол уменьшают боль и воспаление при артритах, усиливая проникновение антибиотика и улучшая микроциркуляцию в месте повреждения. Ацеклофенак и ибупрофен работают, блокируя действие химического вещества, известного как простагландин, ответственного за боль и воспаление в нашем организме.

Преимущество парацетамола в том, что он вызывает меньшее раздражение желудка по сравнению с другими болеутоляющими средствами, такими как аспирин. Таким образом, он хорошо переносится практически во всех возрастных группах. Хлорзоксазон полезен для расслабления мышц при лечении любых заболеваний опорно-двигательного аппарата, таких как растяжение связок, боль или травма.

В основном его назначают при травмах, связанных со спортом. В целом он снимает мышечный спазм или скованность опорно-двигательного аппарата, тем самым улучшая его подвижность.

Кофеин помогает бодрствовать, когда вы испытываете сонливость, необычную усталость или слабость.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показывают, что хлорзоксазон, ацеклофенак, кофеин, парацетамол и ибупрофен в дозах 5 и 10 мг сильно ингибируют волдыри и гиперемию, вызванные очень высокими концентрациями гистамина в коже, но корреляция с эффективностью не установлено. В плацебо- контролируемом исследовании хлорзоксазон, ацеклофенак, кофеин, парацетамол и ибупрофен, принимаемые в высокой суточной дозе 60 мг в течение семи дней, не вызывали статистически значимого удлинения интервала ОТ. В рекомендуемых дозах хлорзоксазон, ацеклофенак, кофеин, парацетамол и ибупрофен продемонстрировали, что они улучшают качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования на здоровых добровольцах показывают, что хлорзоксазон, ацеклофенак, кофеин, парацетамол и ибупрофен в дозах 5 и 10 мг сильно ингибируют волдыри и гиперемию, вызванные очень высокими концентрациями гистамина в коже, но корреляция с эффективностью не установлено. В плацебо- контролируемом исследовании хлорзоксазон, ацеклофенак, кофени, парацетамол и ибупрофен, принимаемые в высокой суточной дозе 60 мг в течение семи дней, не вызывали статистически значимого удлинения питервала ОТ. В рекомендуемых дозах хлорзоксазон, ацеклофенак, кофеин, парацетамол и ибупрофен продемонстрировали, что они улучшают качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Пациенты детского возраста

В ходе 35-дневного исследования у детей в возрасте от 5 до 12 лет не было обнаружено толерантности к антигистаминному эффекту (подавление волдырей и воспалений) хлорзоксазона, ацеклофенака, кофеина, парацетамола и ибупрофена. При прекращении лечения хлорзоксазоном, ацеклофенаком, кофеином, парацетамолом и ибупрофеном после многократного применения кожа восстанавливает свою нормальную реакцию на гистамин в течение 3 дней.

Фармакокинетика:

Поглощение

Стационарная пиковая концентрация в плазме составляет примерно 300 мг/мл и достигается в течение 1.0 ± 0.5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковая концентрация в плазме (Стах) и площадь под кривой (AUC), является унимодальным.

Степень поглощения хлорзоксазона, ацеклофенака, кофеина, парацетамола и ибупрофена не снижается при приеме пищи, хотя скорость поглощения снижается. Степень биодоступности аналогична при приеме хлорзоксазона, ацеклофенака, кофеина, парацетамола и ибупрофена в виде растворов, капсул или таблеток.

Распределение

Кажущийся объем распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание с белками плазмы хлорзоксазона, ацеклофенака, кофеина, парацетамола и ибупрофена составляет 93 +0.3%. Хлорзоксазон, ацеклофенак, кофеин, парацетамол и ибупрофен не изменяют связывание варфарина с белками.

Биотрансформация

Хлорзоксазон, ацеклофенак, кофеин, парацетамол и ибупрофен не подвергаются экстенсивному метаболизму первого прохождения.

Выведение из организма

Конечный период полувыведения составляет примерно 10 часов, в кумуляции хлорзоксазона, ацеклофенака, кофенна, парацетамола и ибупрофена не наблюдается после приема 10 мг в день в течение 10 дней. Около двух третей дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Линейность/нелинейность

Хлорзоксазон, ацеклофенак, кофеин, парацетамол и ибупрофен проявляют линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.

Особые группы населения

Пожилые люди:

После однократного перорального приема период полувыведения увеличался примерно на 50%, а клиренс снизился на 40% у 16 пожилых пациентов по сравнению со здоровыми субъектами. Снижение клиренса хлорзоксазона, ацеклофенака, кофенна, парацетамола и ибупрофена у этих пожилых добровольцев, по-видимому, было связано со снижением их почечной функции.

Пациенты детского возраста:

Период полувыведения хлорхоксазона, ацеклофенака, кофенна, парацетамола и ибупрофена составляет приблизительно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2-6 лет. У младенцев и детей всельного возраста в возрасте от 6 до 36 месяцев он сокращается до 3.1 ч.

Почечная недостаточность.

Фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкими нарушениями (клиренс креатинина более 40 мл/мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести период полувыведения увеличился в 3 раза, а клирене снизился на 70% по сравнению со здоровыми

У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), при однократном пероральном приеме 10 мг хлорзоксазона, ацеклофенака, кофенна, парацетамола и ибупрофена наблюдалось 3-кратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми людьми. Хлорзоксазон, ацеклофенак, кофени, парацетамол и ибупрофен плико выводятся при гемодиализе. Коррекция дозы необходима у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность:

У пациентов с хроническим заболеванием печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), принимавших 10 или 20 мг хлорзоксазона, ацеклофенака, кофеина, парацетамола и ибупрофена в виде однократной дозы, наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение на 40% в клиренсе по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью необходима только при наличии сопутствующей почечной недостаточности.

Показания к применению

Таблетки хлорзоксазона, ацеклофенака, кофенна, парацетамола и ибупрофена играют жизненно важную роль в уменьшении боли и воспаления, блокируя высвобождение химических мессенджеров, вызывающих боль и лихорадку.

Хлорзоксазон, ацеклофенак, ибупрофен, парацетамол облегчают боль и воспаление при артритах благодаря усилению проникновения антибиотика и микроциркуляции в месте повреждения. Ацеклофенак и ибупрофен работают, блокируя действие химического вещества, известного как простагландин, ответственного за боль и воспаление в нашем организме. Преимущество парацетамола в том, что он вызывает меньшее раздражение желудка по сравнению с другими болеутоляющими средствами, такими как аспирин. Таким образом, он хорошо переносится практически во всех возрастных группах.

Хлорзоксазон полезен для расслабления мышц при лечении любых заболеваний опорно-двигательного аппарата, таких как растяжение связок, боль или травма. В основном его назначают при травмах, связанных со спортом. В целом он снимает мышечный спазм или скованность опорно-двигательного аппарата, тем самым улучшая его подвижность. Кофеин помогает бодрствовать, когда вы испытываете сонливость, необычную усталость или слабость.

Способ применения и дозировка:

Дозировка: Таблетка без покрытия содержит 250 мг хлорзоксазона, 50 мг ацеклофенака, 10 мг кофеина, 200 мг парацетамола и 200 мг ибупрофена

Хлорзоксазон:

Болезненный мышечный спазм, связанный с о нарушениями опорно-двигательного апарата.

Взрослые: начальная доза 500 мг 3-4 раза в день, затем, если наступит улучшение, уменьшите дозу до 250 мг 3-4 раза в день, Максимум: 750 мг 3-4 раза в день.

Ацеклофенак:

Взрослые: Рекомендуемая доза составляет 200 мг в день, принимаемая в виде двух отдельных доз по 100 мг, по одной таблетке утром и вечером.

Взрослые: Рекского возраста: Нет клинических данных о применении адеклофенака у детей, поэтому его не рекомендуется применять у детей младше 18 лет.

Пожилые люди: Пожилые люди, которые чаще страдают нарушением функции почек, сердечно-сосудистой системы или печени и получают сопутствующие лекарства, подвергаются повышенному риску серьезных последствий побочных реакций. Если Нестероидный Противовоспалительный Препарат (NSAID) считается необходимым, следует использовать самую низкую эффективную дозу и в течение как можно более короткого периода времени.

Кофеин:

Взрослые: 10 мг, каждые 4-6 часов, при необходимости, до максимальной дозы 80 мг в течение 24 часов.

Пожилые люди: Доза такая же, как для взрослых пациентов. Может потребоваться снижение дозы

Пациенты детского возраста:

Дети в возрасте 16-18 лет: 5 мг, каждые 4-6 часов, при необходимости до максимальной дозы 40 мг в течение 24 часов.

Дети в возрасте 12-15 лет: 5 мг, каждые 4-6 часов, при необходимости, до максимальной дозы 20 мг в течение 24 часов.

Дети в возрасте до 12 лет: Не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет.

Парацетамол:

Взрослые, пожилые люди и дети старше 16 лет: 500 мг каждые четыре часа по мере необходимости. Не более 1000 мг в течение 24 часов. Не принимать более 3 дней без консультации с врачом. Эти дозы не следует принимать чаще, чем каждые четыре часа, и не следует принимать более четырех доз в течение любого 24-часового периода.

Ибупрофен:

Взрослые, пожилые люди и дети старше 16 лет: 500 мг каждые четыре часа по мере необходимости.

Не более 1000 мг за 24 часа:

Не принимайте более 3 дней без консультации с врачом.

Эти дозы не следует принимать чаще, чем каждые четыре часа, и не следует принимать более четырех доз в течение любого 24-часового периода.

Пациенты детского возраста:

Не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет.

Дети в возрасте от 10 до 15 лет: 500 мг каждые четыре-шесть часов, при необходимости, до максимум четырех доз в течение 24 часов. Не принимайте более 3 дней без консультации с врачом. Эти дозы не следует повторять чаще, чем каждые четыре-шесть часов, и не следует принимать более четырех доз в течение любого 24- часового периода.

Побочное действие:

Клинические исследования показали, что хлорзоксазон, ацеклофенак, кофеин, парацетамол и ибупрофен в рекомендуемых дозах оказывают незначительное нежелательное воздействие на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя Нестероидные Противовоспалительные Препараты являются селективными антагонистами периферических Н1-рецепторов и относительно не обладают антихолинергической активностью, сообщалось об отдельных случаях затрудненного мочеиспускания, нарушений аккомодации глаз и сухости во рту. Сообщалось о случаях нарушения функции печени с повышенным уровнем печеночных ферментов, сопровождающимся повышенным билирубином. В основном это проходит после прекращения лечения хлорзоксазоном, ацеклофенаком, кофеином, парацетамолом и ибупрофен гидрохлоридом.

Нежелательные эффекты описаны в соответствии с классом системного органа и предполагаемой частотой, основанной на пострегистрационном опыте.

Частоты определяются следующим образом:

Очень часто (≥1/10);

Часто (≥1/100 до <1/10);

Нечасто (от≥1/1000 до <1/100);

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000);

Очень редко (<1/10,000),

Неизвестно (нельзя оценить на основании имеющихся данных)

Редко: Агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Из-за фармакокинетического, фармакодинамического профиля и профиля переносимости хлорзоксазона, ацеклофенака, кофенна, парацетамола и ибупрофена в таблетках без покрытия взаимодействия с этим антигистаминным средством не ожидается. На самом деле ни о фармакодинамическом, ни о значительном фармакокинетическом взаимодействии не сообщалось в исследованиях межлекарственных взаимодействий, особенно с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/день).

Степень поглощения непокрытых оболочкой таблеток хлорзоксазона, ацеклофенака, кофеина, парацетамола и ибупрофена не снижается при приеме пищи, хотя скорость поглощения снижается.

У чувствительных пациентов одновременный прием алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС, может привести к дополнительному снижению бдительности и ухудшению работоспособности, хотя непокрытые оболочкой таблетки хлорзоксазона, ацеклофенака, кофеина, парацетамола и ибупрофена не усиливают действие алкоголя (уровень 0.5 г/л в крови).

Особые указания

Беременность

Для хлорзоксазона, ацеклофенака, кофеина, парацетамола и ибупрофена в таблетках без покрытия проспективно собранные данные об исходах беременности не предполагают потенциальной токсичности для матери или плода/эмбриона выше фоновых показателей. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам.

Грудное вскармливание

Хлорзоксазон, ацеклофенак, парацетамол и ибупрофен выделяются с грудным молоком в концентрациях, составляющих от 25% до 90% от концентрации, измеренной в плазме, в зависимости от времени взятия образца после применения. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении кормящим женщинам хлорзоксазона, ацеклофенака, кофеина, парацетамола и ибупрофена.

Фертильность

Имеются ограниченные данные о фертильности человека, однако проблем с безопасностью не выявлено. Данные, полученные на животных, не показывают никаких проблем с безопасностью репродукции человека.

Передозировка

Симптомы: Тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, головная боль, предобморочное состояние, недомогание, вялость, потеря мышечного тонуса, снижение или отсутствие глубоких сухожильных рефлексов, артериальная гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: Поддерживающее лечение. Примените промывание желудка или вызовите рвоту, а затем дайте активированный уголь. Поддерживайте адекватный уровень проходимости дыхательных путей, искусственное дыхание и при необходимости лечите гипотензию с осторожным введением вазопрессоров (например, норэпинефрина).

Контроль: Не существует известного специфического антидота к хлорзоксазону, ацеклофенаку, кофенну, парацетамолу и ибупрофену.