спрей для местного применения дозированный

Состав

Действующее вещество: 3,8 г лидокаина в одном флаконе.

Вспомогательные вещества: этанол (96%), пропиленгликоль, мяты перечной листьев масло.

Описание

Почти бесцветный спиртовой раствор с характерным ментоловым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство

Код АТХ

N01BB

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых-каналов что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта) степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки общей дозой препарата локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей - 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения - 6-9 мин) сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце легкие мозг печень селезенка) затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин) Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания:

Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией наложение швов на слизистой оболочке удаление подвижных молочных зубов удаление зубного камня анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытий кист слюнных желез) оториноларингологии (операции на носовой перегородке проведение электрокоагуляции и др.) акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза удаление швов вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда ректоскопия интубация и др.) рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные) небольших ранах (в т.ч. царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата. Применение лидокаина в виде спрея для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет (см. раздел "Особые указания").

С осторожностью:

Инструментальные исследования (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением местная инфекция в области применения травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения тяжелая соматическая патология эпилепсия брадикардия нарушение сердечной проводимости нарушения функции печени тяжелый шок (см. раздел "Особые указания") младший детский возраст пожилой возраст беременность период лактации.

Беременность и лактация:

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения лидокаин спрей можно применять во время беременности.

Лидокаин выделяется в грудное молоко однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество выделяющееся с молоком слишком мало чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Способ применения и дозы:

Применяют местно наружно. Дозировка может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны подлежащей анестезии.

Одна доза спрея освобождаемая нажатием на дозирующий клапан содержит 46 мг лидокаина.

Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы при которых наблюдается удовлетворительный эффект.

Обычно достаточно 1 - 2 нажатий на клапан однако в акушерской практике наносят 15 -20 или более доз (максимальное количество 1 - 40 доз на 70 кг массы тела).

Рекомендованные дозы при различных показаниях

Применение Доза (число нажатий на клапан)

Стоматология 1-3

Стоматологическая хирургия 1-4

Оториноларингология 1-4

Эндоскопия 2-3

Акушерство 15-20

Гинекология 4-5

Дерматология 1-3

Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.

Дети

При проведении стоматологических процедур и операций применять у детей Лидокаин спрей предпочтительно использовать при помощи ватного тампона что позволяет избежать испуга при распылении препарата а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).

Побочные эффекты:

Местные эффекты:

Легкое ощущение покалывания во время нанесения препарата; Это ощущение проходит после развития эффекта (через 1 минуту).

Преходящая эритема отек и нарушения чувствительности могут наблюдаться в месте нанесения препарата.

Аллергические реакции:

Очень редко могут наблюдаться аллергические реакции: крапивница ангионевротический отек бронхоспазм исключительно редко Лидокаин в форме спрея может вызвать анафилактический шок.

Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

Системное действие:

Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества. В очень редких случаях могут возникнуть симптомы возбуждения или угнетения центральной нервной системы (ЦНС): нервное возбуждение системное головокружение бессонница потеря сознания и паралич дыхания.

Сердечно-сосудистые побочные эффекты: снижение артериального давления угнетение функции миокарда брадикардия остановка сердца.

Передозировка:

Симптомы: повышенное потоотделение бледность кожных покровов головокружение головная боль нечеткость зрительного восприятия звон в ушах диплопия снижение артериального давления брадикардия аритмия сонливость озноб онемение тремор беспокойство возбуждение судороги метгемоглобинемия остановка сердца.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение тошнота рвота эйфория) дальнейшее введение прекращают переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах - в/в 10 мг диазепама; при брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин) вазоконстрикторы (норэпинефрин фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности сонливость брадикардия парестезии и др.).

Барбитураты фенитоин рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином фенитоином верапамилом хинидином амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Особые указания:

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оснащенном помещении с доступом к оборудованию и лекарственным препаратам необходимым для купирования нежелательных реакций. Персонал выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обученным технике выполнения анестезии должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций нежелательных явлений и реакций а также других осложнений.

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).

Нанесение на глотку требует особого внимания.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть что лидокаин подавляя глоточный рефлекс попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс что может привести к бронхопневмонии.

Это особенно важно у детей поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией а также при брадикардии нарушении проведения в сердце нарушении функции печени и тяжелом шоке особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов при острых заболеваниях а также у детей - в соответствии с возрастом и общим состоянием.

У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном смоченным в препарате.

Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать на глаза. Флакон не вскрывать не нагревать.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Спрей для местного применения дозированный 46 мг/доза.

Упаковка:

По 38 г (650 доз) во флаконе из коричневого стекла вместимостью 50 мл снабженного дозирующим насосом с распылительной головкой. Флакон вкладывается вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре от 15 до 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту