Действующие вещества: Comb.drug (amlodipine: atenolol)

Фармакотерапевтическая группа: Антигипертензивные средства., Антигипертензивные средства.

Форма выпуска:

10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги. Три блистера упакованы в картонную упаковку. Перед применением внимательно прочитайте прилагаемые инструкции.

Лекарственная форма:

Таблетки 5 мг/50 мг N30 (3x10) (блистеры)

Состав:

Каждая таблетка, непокрытая оболочкой, содержит: Амлодипинбесилата БФ эквивалентно Амлодипину 5 мг Атенолол БФ 50 мг Наполнители в достаточном количестве Цвет: Сансет Желтый ФСФ

Фармакологические свойства:

Комбинированный антигипертензивный препарат. Эффект обусловлен действием двух компонентов бета-1-адреноблокатора (атенолол) и блокатора «медленных» кальциевых каналов (амлодипин). Прием Амлодипина ведет к дилатации артериол, выражающейся рефлекторной тахикардией. Это один из основных побочных эффектов Амлодипина. Увеличение частоты сердечных сокращений приводит к повышению потребности в кислороде, что нежелательно для пациентов с ишемической болезнью сердца. Будучи селективным блокатором бета1-адренергических рецепторов, Атенолол нивелирует рефлекторную тахикардию, вызываемую приемом Амлодипина. Взаимодополняющий механизм действия Амлодипина, снижающее общее периферическое сопротивление сосудов и Атенолола, уменьшающего сердечной выброс, приводит к более выраженному гипотензивному эффекту и лучшей переносимости по сравнению с монотерапией Амлодипином и Атенололом, улучшая соотношение эффективность/побочные эффекты. Атенолол оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действия. Атенолол не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образования цАМФ и АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на ЦНС. Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической и антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика:

Комбинация двух препаратов вызывает аддитивное гипотензивное действие. Всасывание Амлодипин: максимальные уровни в плазме возникают через 6-12 часов после перорального приема; абсолютная биодоступность составляет 64-90%. Атенолол: всасывание происходит быстро и последовательно, но неполностью; около 50% пероральной дозы всасывается в желудочно-кишечном тракте; максимальные уровни в плазме возникают через 2-4 часа после перорального приема. Распределение Амлодипин: 93% связывается с белками плазмы. Атенолол: 6-16% связывается с белками плазмы. Метаболизм Амлодипин: около 90% превращается в неактивные метаболиты в печени. Атенолол: незначительный печеночный метаболизм отсутствует. Выведение Амлодипин: 10% от исходного соединения и 60% метаболитов удаляются с мочой; выведение из плазмы происходит в два этапа и конечный период полувыведения составляет около 30-50 часов. Атенолол: 50% пероральной дозы удаляется в неизмененном виде с фекалиями; количество препарата, усвоенное организмом, выводится, в основном, через почки, период полувыведения составляет около 6-7 часов.

Показания к применению:

Стабильная стенокардия, гипертония. Больные с первичной гипертонией. Больные, страдающие стенокардией и гипертонией в качестве сопутствующих заболеваний. Постинфарктные больные. Больные с рефлекторной стенокардией, где терапия нитратами оказалась недостаточной.

Способ применения:

Рекомендуемая доза составляет одна таблетка в день. При необходимости по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток в день. Однако, доза должна быть индивидуальной.

Побочные действия:

Обычно препарат хорошо переносится больными, однако, в некоторых случаях могут наблюдаться следующие побочные действия: - со стороны сердечно-сосудистой системы: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, приливы крови к коже лица; - со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор; редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), диспепсия; - со стороны центральной нервной системы: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, изменение настроения, астения, нарушение зрения, парестезии; - со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные судороги, миалгия; - со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ; - со стороны кроветворной ситемы: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз; - со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, - аллергические реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность; редко - мультиформная экссудативная эритема, - прочие: учащение мочеиспускания, периферические отеки, гиперплазия десен, гиперлипидемия, гипогликемия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов, синусовая брадикардия, вторая и более высокая степень блокады сердца, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, недостаточность функции левого желудочка, возраст до 18 лет

Лекарственное взаимодействие:

Аддитивный эффект при использовании с катехоламин-несберегающими препаратами; контроль артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии. При использовании с клонидином, отмена клонидина должна проводиться через несколько дней после отмены бета-блокатора, чтобы предотвратить «рикошетную» гипертензию; при замене клонидина бета-блокаторами, бета-блокаторы следует вводить только после прекращения применения клонидина на несколько дней. Одновременное применение с препаратами, ингибирующими простагландин-синтазу (например, индометацин) могут снижать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов. Дизопирамид: Атенолол снижает клиренс дизопирамида на 20%. Может возникать аддитивное отрицательное инотропное действие на сердце. Ампициллин: Доза 1 г и выше может сократить уровни Атенолола. Пероральные антидиабетические средства и инсулин: Бета-блокаторы могут снижать чувствительность тканей к инсулину и подавлять секрецию инсулина, например, в ответ на применение пероральных антидиабетических препаратов. Способность Атенолола в таких случаях слабее.

Особые указания

Мониторинг больных должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), контроль концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется оценивать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Бронхоспазм: у пациентов с обструкцией дыхательных путей комбинированный препарат следует использовать с осторожностью. Почечная недостаточность: комбинированный препарат можно применять у больных с почечной недостаточностью. Тем не менее, если клиренс креатинина составляет менее 30 мл / мин. вследствие возможного снижения экскреции неизмененного Атенолола следует проявлять осторожность. Печеночная недостаточность: следует с осторожностью назначать препарат при использовании комбинированного препарата у больных с тяжелым повреждением печени из-за пролонгированного периода полувыведения амлодипина. Отмена препарата: в связи с тем, что ишемическая болезнь сердца может существовать скрыто, пациентов следует предупреждать о том, что применение препарата нельзя прекращать внезапно. Любая отмена применения препарата должна быть постепенной и проводиться под наблюдением врача.Беременность: комбинированный препарат следует применять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание: комбинированный препарат не следует применять кормящим матерям. Если его применение считается необходимым, то кормление грудью следует прекратить. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управлении транспортными средствами). Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Передозировка:

Хотя официальных данных нет, в случае передозировки могут возникнуть выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, реже бронхоспазм, застойная сердечная недостаточность. Количество препарата, которое организм не успел усвоить, может быть удалена путем промывания желудка или приема активированного угля. При выраженной брадикардии показано введение 1 мл 0,1 % раствора атропина. Предлагается симптоматическое лечение. Эффективен гемодиализ.

Условия хранения:

Хранить при температуре ниже 25°С сухом, защищенном от света месте.

Срок годности:

3 года.

Условия отпуска:

По рецепту.