Состав, форма выпуска и упаковка

Раствор - 1 мл.:

Действующее вещество: менадиона натрия бисульфита тригидрат - 10 мг;

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

По 1 или 2 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного или светозащитного стекла. Па ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной.

1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Витамина K аналог синтетический.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения легко и быстро всасывается. В незначительных количествах накапливается в тканях (главным образом, в печени, селезенке, миокарде).

В организме превращается в витамин К2. Наиболее интенсивно процесс превращения происходит в миокарде, скелетных мышцах, несколько слабее - в почках. Быстро пройдя цикл метаболической активации, в печени окисляется до диоловой формы.

Выводится почками и с желчью исключительно в виде метаболитов (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1,4-нафтохинон). Высокие концентрации витамина К в кале обусловлены его синтезом кишечной микрофлорой.

Фармакодинамика

проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость), является коагулянтом непрямого действия.

В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и ионов кальция, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (фактор Кристмаса), X (фактор Стюарта-Прауэра) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба).

Субстратно стимулирует фермент витамин К-эпоксидредуктазу (К-витаминредуктазу) гепатоцитов, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе витамин К-зависимых плазменных факторов гемостаза (II, VII, IX и X факторов свертывания), а также протеинов С и S-факторов противосвертывающей системы.

Начало эффекта после внутримышечного введения - через 8-24 ч.

Показания к применению

Геморрагический синдром, связанный с гипопротромбинемией;

гиповитаминоз К (в том числе при обтурационной желтухе, гепатите, циррозе печени, длительной диарее);

кровотечения после ранений, травм и хирургических вмешательств;

в составе комплексной терапии дисфункциональных маточных кровотечений, меноррагий;

геморрагическая болезнь новорожденных (лечение и профилактика);

профилактически при хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением;

передозировка препаратов-антагонистов витамина К (фениндион, аценокумарол, этилбискумацетат и др.).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная свертываемость крови (гиперкоагуляция), тромбоэмболия, гемолитическая болезнь новорожденных, беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период родов противопоказано (риск развития гемолитической анемии, гипсрбилирубинемии и ядерной желтухи у плода и новорожденного). В этих случаях при необходимости применения витамина К назначают фитоменадион.

На время применения препарата прекращают грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.

Нарушения со стороны системы крови: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Нарушение со стороны нервной системы: головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное снижение артериального давления, тахикардия, "слабое" наполнение пульса.

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у новорожденных детей).

Местные реакции: боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и тоже место, "профузный" пот.

Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия.

Входящий в состав препарата натрия дисульфит способен в редких случаях вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона.

Не влияет на антикоагулянтную активность прямых антикоагулянтов (в том числе гепарина).

Одновременное применение с антибиотиками широко спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина К (вследствие нарушения его синтеза микрофлорой кишечника).

Одновременное применение с гемолитическими лекарственными средствами увеличивают риск гемолитической анемии.

Способ применения и дозы

Препарат вводится внутримышечно.

Для взрослых разовая доза составляет 10-15 мг, максимальная разовая доза - 30 мг, максимальная суточная доза - 60 мг.

Для детей от 0 до 14 лет:

новорожденным - до 4 мг/сутки;

до 1 года - 2-5 мг/сутки;

1-2 года - 6 мг/сутки;

3-4 года - 8 мг/сутки;

5-9 лет - 10 мг/сутки;

10-14 лет - 15 мг/сутки.

С 15-летнего возраста препарат назначается так же, как и взрослым пациентам.

Продолжительность лечения 3-4 дня, после четырехдневного перерыва повторно 3-4 дня. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема.

Длительность лечения устанавливает врач индивидуально каждому пациенту.

При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2-3 дней перед операцией.

Передозировка

Симптомы: гипервитаминоз К, проявляющийся гиперпротромбинемией (которая может сопровождаться тромбозами), гемолитической анемией, гипербилирубинемией. В единичных случаях, особенно у детей, развиваются судороги.

Лечение: отмена препарата. Под контролем свертывающей системы крови назначают антикоагулянты.

Меры предосторожности и особые указания

Назначение препарата показано лишь в случае, когда невозможен прием витамина К внутрь.

Ввиду отложенного наступления гемостатического эффекта препарат не применяют для остановки кровотечений.

При гемофилии, болезни Верльгофа и болезни Виллебранда препарат неэффективен.

Не нормализует функцию патологически измененных тромбоцитов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятия другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту