ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА фармакодинамика. Активное вещество лекарственного средства Фенкарол является производным хинуклидилкарбинола, который уменьшает влияние гистамина на органы и системы. Хифенадин является конкурентным блокатором Н1-рецепторов. Кроме этого, он активирует энзим диаминоксидазу, который расщепляет около 30% эндогенного гистамина. Этим объясняется эффективность хифенадина у больных, нечувствительных к другим антигистаминным средствам. Хифенадин плохо проникает через ГЭБ и мало влияет на процессы дезаминирования серотонина в головном мозгу, слабо влияет на активность МАО. Антигистаминные свойства хифенадина связаны с наличием циклического ядра хинуклидина в структуре и расстоянием между группой дифенилкарбинола и атомом азота. По антигистаминной активности и длительности действия хифенадин превосходит димедрол. Снижает токсическое действие гистамина, в частности устраняет или ослабляет его бронхоконстрикторный эффект и спазматическое влияние на гладкие мышцы кишечника, оказывает умеренное противосеротониновое и слабое холинолитическое действие, явно выраженные противозудные и десенсибилизирующие свойства. Хифенадин уменьшает выраженность гипотензивного действия гистамина и его влияния на проницаемость капилляров, не влияет непосредственно на сердечную деятельность и АД, не оказывает защитного действия при аконитовых аритмиях. Хифенадин не оказывает угнетающего действия на ЦНС, но при индивидуальной повышенной чувствительности возможен слабый седативный эффект. Препарат обладает низкой липофильностью, поэтому его содержание в тканях мозга низкое (<0,05%), чем объясняется отсутствие угнетающего влияния на ЦНС. Фармакокинетика. Хифенадин быстро всасывается в пищеварительном тракте и через 30 мин препарат определяют в тканях организма. Cmax в плазме крови достигается за 1 ч. Метаболиты и неизмененная часть хифенадина в основном выводятся с мочой, желчью и выделяются легкими в течение 48 ч. Фенкарол метаболизируется в печени. ПОКАЗАНИЯ ФЕНКАРОЛ поллинозы, пищевая и лекарственная аллергия, другие аллергические заболевания, острая и хроническая крапивница, отек (ангионевротический) Квинке, сенная лихорадка, аллергическая ринопатия, дерматозы (экзема, псориаз, нейродермит, кожный зуд), а также инфекционно-аллергические реакции с бронхоспастическим компонентом. ПРИМЕНЕНИЕ ФЕНКАРОЛ Фенкарол принимают внутрь сразу после еды. Таблетки 10 мг. Детям в возрасте 3–7 лет — по 10 мг 2 раза в сутки (суточная доза не должна превышать 20 мг); детям в возрасте 7–12 лет — по 10 мг 2–3 раза в сутки (суточная доза не должна превышать 50 мг), детям старше 12 лет — 25 мг 2–3 раза в сутки (суточная доза не должна превышать 100 мг). Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет целесообразно применять препарат в другой лекарственной форме (Фенкарол, таблетки по 25 мг) Продолжительность курса лечения — 10–15 дней. При необходимости курс лечения повторяют. Таблетки 25 мг. Однократная доза для взрослых — по 25–50 мг 2–4 раза в сутки. При поллинозах суточная доза <75 мг неэффективна. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Продолжительность курса лечения — 10–20 дней. Детям в возрасте старше 12 лет — по 25 мг 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 10–20 дней. При необходимости курс лечения повторяют. Таблетки 50 мг. Взрослым — по 50 мг 2–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг. Продолжительность курса лечения составляет 10–20 дней. При необходимости курс лечения повторить. Если вовремя не была принята очередная доза, следует продолжать курс лечения, применяя ранее назначенные дозы. В случае необходимости следует проконсультироваться с врачом. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ повышенная чувствительность к хифенадину или вспомогательным веществам препарата. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ со стороны нервной системы: головокружение, головная боль. Иногда возможен слабый седативный эффект, который проявляется в виде слабости, сонливости, замедления ответных реакций организма. Со стороны ЖКТ: сухость слизистых оболочек полости рта, диспептические явления (тошнота, рвота, горечь во рту), которые обычно проходят при снижении дозы или отмене препарата. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: чихание, затрудненное дыхание. Со стороны психики: беспокойство. Со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, интерстициальный нефрит. Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах. Со стороны органа зрения: слезотечение. У лиц с заболеваниями ЖКТ возможность побочных эффектов увеличивается. При проявлении каких-либо побочных эффектов, следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ следует соблюдать осторожность при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ или печени. Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует принимать препарат. Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказано назначать препарат в I триместр беременности. Не рекомендуется его применение во II и III триместр беременности. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко, поэтому применение препарата Фенкарол в период кормления грудью противопоказано. Дети. Таблетки 10 мг применяют у детей с 3-летнего возраста, таблетки 25 мг — с 12 лет, таблетки 50 мг — опыт применения у детей отсутствует. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Лицам, чья работа требует быстрой физической или психической реакции (водители транспортных средств и др.), следует предварительно установить индивидуальную чувствительность (путем непродолжительного назначения) на предмет седативного действия. Этим лицам необходимо соблюдать особую осторожность. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Фенкарол не усиливает угнетающего действия алкоголя и снотворных средств на ЦНС. Фенкарол обладает слабыми М-холиноблокирующими свойствами, поэтому за счет снижения моторики ЖКТ способен усиливать всасывание медленно абсорбирующихся лекарственных средств (например антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда). ПЕРЕДОЗИРОВКА суточная доза до 300 мг/сут не вызывает тяжелых побочных эффектов. В высокой дозе может вызывать сухость слизистой оболочки, головную боль, боль в эпигастральной области, рвоту и другие диспептические явления. Специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическое лечение. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.