Описание:

Порошок белого или почти белого цвета с желтоватым или розоватым оттенком с запахом лесных ягод (Гриппомикс лесные ягоды). Допускается наличие мягких комков.

Порошок белого или почти белого цвета с желтоватым или серым оттенком с запахом апельсина (Гриппомикс апельсин). Допускается наличие мягких комков.

Порошок белого или почти белого цвета с желтоватым или серым оттенком с запахом лимона (Гриппомикс лимон). Допускается наличие мягких комков.

Каждый пакет содержит:

активные вещества: парацетамол – 325 мг, римантадина гидрохлорид – 75 мг, аскорбиновая кислота – 125 мг, цетиризина дигидрохлорид – 2,5 мг, кальция карбонат 70 с сорбитолом – 89,3 мг, что соответствует 25 мг кальция.

вспомогательные вещества: аспартам, лимонная кислота безводная, ароматизатор (лесные ягоды, лимон или апельсин), сахар

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Фармакологическая активность

Обусловлена комплексным действием его компонентов – парацетамола, римантадина гидрохлорида, аскорбиновой кислоты, цетиризина дигидрохлорида и кальция карбоната.

Лекарственное средство оказывает противовирусное, жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее, антигистаминное действие.

Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и некоторым противовоспалительным действием, уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных заболеваниях, боль в горле, головную боль, мышечную и суставную боль, снижает высокую температуру. Блокирует циклооксигеназу первого и второго типов преимущественно в центральной нервной системе. В связи с отсутствием блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях, не влияет на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Римантадина гидрохлорид – противовирусное средство, производное адамантана. Активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А, вирусов Herpes simplex типа I и II, вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего из группы арбовирусов сем. Flaviviridae).

Римантадин оказывает ингибирующий эффект на ранней стадии репликативного цикла, возможно ингибирует транскрипцию вирусного генома. Результаты генетических исследований позволяют предположить, что вирусный белок указанного гена М2 вириона играет важную роль в восприимчивости вируса гриппа А к римантадину. Римантадин ингибирует репликацию в клеточной культуре изолятов каждого из трех антигенных подтипов вируса гриппа А, т.е. H1N1, H2N2 и H3N3, выделенных из клеток человека. Римантадин неактивен или почти неактивен в отношении вируса гриппа В. Количественное соотношение между восприимчивостью в клеточной культуре вируса гриппа А к римантадину и клиническим эффектом не установлено. Результаты испытаний чувствительности, выраженные в виде концентрации лекарственного вещества, необходимой для ингибирования репликации вируса на 50% или более в клеточной культуре, сильно различаются (от 19 нМ до 93 мкМ) в зависимости от используемого протокола испытаний, размера инокулята, изолированных штаммов вирусов гриппа А и используемого типа клеток. РЕЗИСТЕНТНОСТЬ: в клеточной культуре in vivo были выделены резистентные к римантадину изоляты вируса гриппа А, возникшие в результате лечения. Римантадин-резистентные штаммы вируса гриппа А появились среди недавно выделенных штаммов в экспериментальных условиях, где использовался римантадин. Было показано, что резистентные вирусы могут передаваться и являются причиной заболевания типичным гриппом. Замена любой из пяти аминокислот в мембране домена М2 приводит к резистентности римантадина. Наиболее распространенные замены, вызывающие резистентность, включают грипп А (Н1N1) и А (Н3N2) и Ѕ31N. Другие, менее распространенные замены, вызывающие резистентность, включают A30F, V27А и L26F.

Резистентность к римантадину обнаруживается в изолированных штаммах пандемического сезонного гриппа у лиц, не получавших римантадин. Было показано, что вирусы свиного гриппа А (H1N1) (Ѕ-ОІV), которые были резистентны к римантадину, содержат Ѕ31N замену.

КРОСС-РЕЗИСТЕНТНОСТЬ: Наблюдается кросс-резистентность среди адамантанов, римантадина и амантадина. Резистентность к римантадину возникает через кросс-резистентность к амантадину и наоборот. Замены аминокислот, которые являются причиной резистентности к римантадину, включают (наиболее часто) М2 Ѕ31N, а также менее распространенные изменения V27, V30A, L26F и A30T.

Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, уменьшает сосудистую проницаемость. Обладает антиоксидантными свойствами. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, СЗ-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.

Цетиризина дигидрохлорид - блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов, антигистаминное противоаллергическое средство, метаболит гидроксизина. В фармакологически активных дозах не обладает значимым седативным эффектом. Тормозит гистаминопосредованную раннюю фазу аллергической реакции, предотвращает различные физиологические и патофизиологические эффекты гистамина, такие как расширение и повышенную проницаемость капилляров (развитие отека, крапивницы, покраснение), стимулирование чувствительных нервных окончаний (зуд, боль) и сокращение гладких мышц органов дыхания и желудочно-кишечного тракта. На поздней стадии аллергической реакции цетиризина дигидрохлорид ингибирует выделение гистамина и миграцию эозинофилов и других клеток, ослабляя таким образом, позднюю аллергическую реакцию. Снижает экспрессию молекул адгезии, таких как ІСАМ-1 и VСАМ-1, которые являются маркерами аллергического воспаления. Подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как РАF (тромбоцит-активирующий фактор) и субстанция Р. Значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Эти эффекты не сопровождаются центральным действием.

Кальция карбонат предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, способствует нормальной свертываемости крови, участвует в осуществлении процессов передачи нервных импульсов, сокращениях скелетных и гладких мышц, в регуляции сердечной деятельности.

Показания к применению

Лечение гриппа и острых респираторных вирусных инфекций (или простудных заболеваний), сопровождающихся повышенной температурой.

Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из действующих или вспомогательных веществ;
период беременности и лактации;
фенилкетонурия (в связи с наличием аспартама);
Связанные с наличием римантадина и парацетамола:

острые и хронические заболевания почек, острые заболевания печени, тиреотоксикоз.
Связанные с наличием цетиризина:

терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).
Связанные с наличием аскорбиновой кислоты:

тромбофлебиты, склонность к тромбозам, сахарный диабет.
Связанные с наличием вспомогательных веществ:

В связи с наличием в составе сахара, лекарственное средство не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В состав лекарственного средства входит аспартам, который является источником фенилаланина и противопоказан пациентам с фенилкетонурией.

Пациентам с сахарным диабетом следует принимать во внимание, что лекарственное средство содержит 9,1 г сахара в каждом пакете.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При лечении препаратом ГРИППОМИКС недопустим одновременный прием алкогольных напитков!

Связанное с наличием парацетамола:

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначения парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Препарат при приеме в течении длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений, разовые дозы не оказывают значительного эффекта. Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин карбамазепин, рифампицин, зидовудин, дифенин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировке.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.

Связанное с наличием римантадина:

Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасываемость римантадина. Парацетамол и ацетилсалициловая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина на 11 % и 10% соответственно. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.

Ацидифирующие мочу средства (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.) уменьшают эффективность действия римантадина, вследствие выделения последнего почками.

Алкализирующие мочу средства (ацетазоламид, диакарб, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают действие римантадина, вследствие уменьшения его выделения почками.

Связанное с наличием цетиризина:

При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.

При одновременном применении с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При одновременном применении цетиризина (20 мг/сут) с теофиллином (400 мг/сут) было выявлено небольшое, но стабильное увеличение площади под кривой зависимости концентрацией и времени за сутки, цетиризина на 19 %, теофиллина – 11 %. Однако при лечении изначально цетиризином, существенное влияние на фармакокинетику теофиллина выявлено не было.

После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливается; заметное взаимодействие отмечается с диазепамом 5 мг в 1 из 16 психометрических тестов.

Рекомендуется раздельный прием лекарственных средств – глипизид утром и цетиризин-содержащее лекарственное средство вечером.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается на 1 час.

При одновременном курсовом лечении ритонавиром (600 мг 2 раза в день) длительность действия цетиризина в дозе 10 мг/сут возрастает на 40%, действие ритонавира уменьшается на 11%.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период.

Связанное с наличием аскорбиновой кислоты:

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут, повышает биодоступность этинилэстрадиола. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.

Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижает всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается экскреция АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами с сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Препараты хинолинового ряда (фторхинолоны и др.), кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.

В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических средств (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Меры предосторожности
Лекарственное средство не предназначено для профилактики.

Лечение следует начинать не позднее 24-48 часов от появления первых симптомов заболевания.

Длительность применения - не более 5 дней. При длительном применении (свыше 7 дней) возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пожилых пациентов с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта (за счет входящего в состав лекарственного средства римантадина).

Перед применением лекарственного средства при гриппе, сопровождающимся повышением температуры до 38,5°С, рекомендуется консультация врача о целесообразности приема лекарственного средства.

Связанные с наличием парацетамола:

С осторожностью применять пациентам при почечной и печеночной недостаточности, доброкачественных гипербилирубинемиях (в т.ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольном поражении печени, алкоголизме, в пожилом возрасте.

Пациентам с нарушением функций почек и печени, лицам, злоупотребляющим алкоголем, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Не превышать указанные дозы. Не принимать препараты с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол. В случае превышения рекомендованной дозы парацетамол может оказывать повреждающее действие на печень.

Связанные с наличием римантадина:

Применять с осторожностью при артериальной гипертензии, эпилепсии (в том числе, в анамнезе), атеросклерозе сосудов головного мозга, печеночной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, у пациентов пожилого возраста.

Возможно появление резистентных к лекарственному средству вирусов.

Возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводившуюся противосудорожную терапию, повышается риск развития судорожного припадка.

Связанные с наличием цетиризина:

Применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, эпилепсией или склонностью к судорогам. Пациентам, которые имеют предрасполагающие факторы к задержке мочи (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо соблюдать осторожность, поскольку цетиризин может увеличивать риск возникновения проблем с мочеиспусканием.

Связанные с наличием аскорбиновой кислоты:

Применять с осторожностью у пациентов с гипероксалурией, мочекаменной болезнью, почечной недостаточностью, гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией, сидеробластной анемией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточной анемией, прогрессирующими злокачественными заболеваниями, беременностью.