ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Форалес, Forales

 

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Формотерол, Formoterol

 

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капсулы с порошком для ингаляций.

Описание: прозрачные капсулы растительного происхождения, размер №3, содержащие белый или почти белый порошок.

 

СОСТАВ

Капсула содержит

Активное вещество: формотерола фумарат (в форме формотерола фумарата дигидрата) 12 мкг.

Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат.

Состав капсулы: гидроксипропилметилцеллюлоза.

 

КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ     R03AC13

 

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

β2-адреномиметик селективный.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Формотерол является селективным агонистом β2-рецепторов. Он оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции. При использовании терапевтических доз влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Форалес тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.

Препарат эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект Форалеса остается выраженным в течение 12 часов после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций в дозах по 12 мкг или 24 мкг 2 раза в день, вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который продолжается в течение минимум 12 часов и сопровождается улучшением параметров качества жизни.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза в день.

После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму, максимальная концентрация формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 минут после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 минут, 2 часа и 6 часов после ингаляции, находились в диапазонах 11,5-25,7 пмоль/л и 23,3-50,3 пмоль/л соответственно.

После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ - на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций.

Большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, проглатывается и затем всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64%, связывание с альбумином сыворотки - 34%.

В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения терапевтических доз препарата, насыщение мест связывания не достигается.

Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма - О-деметилирование с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронидацией).

В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.

У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10% или 7% дозы соответственно, определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R) и (S,S) энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно, после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой. Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой, 1/3 - с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

Конечный период полувыведения формотерола из плазмы после однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг составляет 10 часов.

Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов, у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

У детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы. В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

 

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой;

- профилактика бронхоспазма, вызываемого вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физической нагрузкой;

- профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с ХОБЛ, при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

 

 

 

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Форалес предназначен только для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте 5 лет и старше. Препарат нельзя принимать внутрь. Препарат представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального устройства, входящего в комплект упаковки. Из-за разрушения капсулы маленькие кусочки оболочки в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза. Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

Взрослые

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг (содержимое 1 капсулы) 2 раза в день. В случае необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в день для облегчения симптомов. Максимальная суточная доза – 48 мкг в день.

Форалес не должен быть использован для облегчения острых симптомов приступа астмы. В случае острого приступа следует использовать β2-агонисты короткого действия.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капсулы). Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться разовая доза 24 мкг.

При ХОБЛ доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг (содержимое 1 капсулы) 2 раза в день.

Дети в возрасте 5 лет и старше

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг (содержимое 1 капсулы) 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 24 мкг в день.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг).

Для детей в возрасте 5-12 лет, когда требуется лечение с помощью ингаляционных кортикостероидов и β2-агонистов длительного действия (LABA), рекомендуется использовать комбинированный продукт, кроме случаев, когда отдельные ингаляционные кортикостероиды и ингаляторы с β2-агонистами длительного действия являются более подходящими.

 

Инструкция по применению устройства для ингаляций

1. Снять колпачок с устройства для ингаляций.

2. Крепко держать устройство для ингаляций за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании устройства для ингаляций (она имеет форму капсулы). Следует помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, закрыть устройство для ингаляций.

5. Держа устройство в строго вертикальном положении, один раз надавить до конца на кнопки, имеющиеся по бокам. Затем отпустить их.

На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки оболочки могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более одного раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Сделать полный выдох.

7. Взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый, равномерный, максимально глубокий вдох. При этом пациент должен услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если характерного звука не было, то надо открыть устройство для ингаляций и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам.

8. Если при вдыхании слышен характерный звук, следует задержать дыхание как можно дольше. В это же время вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть устройство и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.

9. После окончания процедуры ингаляции открыть устройство, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и закрыть устройство колпачком.

Для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- период лактации.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота.

Со стороны нервной системы и психики: часто - головная боль, тремор; нечасто - ажитация, чувство тревоги, нервозность, бессонница, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - тахикардия; очень редко - периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм.

Со стороны мышечно-скелетной системы: редко - судороги в мышцах, миалгии.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема.

Местные реакции: нечасто - раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.

Прочие: искажение вкусовых ощущений.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Показано, что при применении Форалеса улучшается качество жизни больных ХОБЛ.

Особое внимание требуется к применению у пациентов с ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма, особенно с третьей степенью атриовентрикулярной блокады, тяжелой сердечной недостаточностью, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, тяжелой гипертензией, аневризмой, феохромоцитомой, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тиреотоксикозом или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как тахиаритмии или тяжелая сердечная недостаточность.

Противовоспалительная терапия

Обычно пациенты с бронхиальной астмой, которым требуется регулярная терапия β2-адреностимуляторами, должны также регулярно получать адекватные дозы противовоспалительных средств (например, глюкокортикостероиды ингаляционно или внутрь, и/или у детей - кромогликат натрия). Всякий раз, когда назначают Форалес, необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения Форалесом пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.

Необходим пересмотр врачом базовой терапии бронхиальной астмы в том случае, если на фоне применения препарата сохраняются симптомы астмы, или если количество доз Форалеса, требуемое для контроля симптомов заболевания, увеличивается, поскольку это обычно свидетельствует об ухудшении течения основного заболевания.

Гипокалиемия

Следствием терапии β2-адреномиметиками может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Так как данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм

Так же как и при проведении другой ингаляционной терапии следует учитывать возмож­ность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

 

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Форалес возникает головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от вождения автотранспорта или управления механизмами в период применения препарата.

 

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко человека. В связи с этим матери, получающие Форалес, не должны кормить грудью.

 

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Форалес не рекомендован к применению у детей в возрасте до 5 лет.

 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Форалес, так же как и другие β2-адреностимуляторы, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, так как в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий. Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усу­гублению побочных эффектов препарата.

Одновременное применение производных ксантина, глюкокортикостероидов или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие β2-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить предрасположенность к развитию сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстянки.

β-адреноблокаторы могут ослаблять действие Форалеса. В связи с этим не следует при­менять препарат совместно с β-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: передозировка Форалеса, вероятно, может привести к развитию явлений, характерных для β2-адреномиметиков: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.

Может рассматриваться применение кардиоселективных β-адреноблокаторов, но только под тщательным медицинским наблюдением при условии соблюдения чрезвычайной осторожности, так как использование таких средств может вызвать бронхоспазм.

 

ФОРМА ВЫПУСКА

Капсулы с порошком для ингаляций.

10 капсул в блистере.

6 блистеров вместе с листком-вкладышем и с устройством для ингаляций в картонной коробке.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

2 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.