Лекарственная форма
Сироп, 150 мл

Состав
5 мл сиропа содержат

активные вещества:

кальций 250.00  мг

(в виде кальция карбоната)  (625.00 мг),

холекальциферол (витамин Д3)    125 МЕ,

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидро-ксибензоат, натрия бензоат, гуаровая смола, натрия карбоксиметилцеллю-лоза, сахароза, натрия цитрат, натрия сахарин, бронопол, акрисол К140, Понсо 4R, ароматизатор фруктовая смесь, вода очищенная.

Описание
Густая жидкость розового цвета, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа
Препараты кальция в комбинации с другими препаратами.

Код АТX  A12AX

Фармакологическое действие
Фармакокинетика

Карбонат кальция

Карбонат кальция хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта в присутствии солянной кислоты. В желудке преобразуется в хлористый кальций. Около 50% общего содержания кальция крови находится в физиологически активной ионизированной форме, из которых примерно 10% входит в комплексную соль лимонной кислоты, фосфатов и других анионов, а остальные 40% связаны с белками, главным образом, с альбумином. Количество кальция, всасываемого в ионизированной форме в дистальном отделе тонкого кишечника посредством активного витамин-Д-зависимого транспортного механизма, составляет около 30% от принятой дозы. 99% кальция в организме сконцентрировано в твердых структурах костей и зубов. Оставшийся 1% находится во вне - и внутриклеточной жидкости. Кальций выводится через фекалии, мочу и пот. Около 20% кальция выводится с мочой и 80% - с калом. С калом выводится как неабсорбированный кальций, так и его абсорбированная часть, которая выделяется с желчью и панкреатическим секретом.

Почечная экскреция зависит от клубочковой фильтрации и канальцевой реабсорбции кальция.

Холекальциферол (витамин Д3) 

Холекальциферол (витамина Д3) в виде сиропа (водный раствор)  лучше всасывается, чем масляный.  После перорального применения холекальциферол абсорбируется в тонком кишечнике, поступает в лимфатическую систему, попадает в общий кровоток. В крови холекальциферол связывается с альфа2- глобулинами и частично – с альбуминами, переносится в печень, костную ткань, скелетную мускулатуру, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. Проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. Депонируется в печени.

Витамин Д3 (холекальциферол) на самом деле является провитамином. Активация холекальциферола осуществляется следующим образом, в результате биотрансформации холекальциферол преобразуется в печени путем гидроксилирования в активную форму 25-гидроксихолекальциферол (кальцидиол), затем кальцидиол преобразуется в почках в активный метаболит  1,25 – дигидрокси-холекальциферол (кальцитриол), который соединяясь с белком-носителем, транспортируется в органы-мишени (кишечник, кости, почки) являясь ответственным за всасывание кальция. При оценке адекватности обеспечения конкретного человека витамином Д3, наиболее полезным и универсальным лабораторным показателем является концентрация 25-гидрокси-холекальциферола в сыворотке крови. Её минимальное значение, обеспечивающее оптимальное здоровье костей у большинства людей в популяции, составляет 20 нг/мл (50 ммоль/л). Однозначно установить дополнительную пользу от достижения значений выше 30 нг/мл (75 ммоль/л) в клинических исследованиях не удалось. Тем не менее согласно некоторым рекомендациям, «оптимальным» считается интервал 30-60 нг/мл (75-150 ммоль/л).

Холекальциферол, который не метаболизируется в организме, депонируется в жировой и мышечной ткани. Максимальная концентрация витамина Д3 в тканях создается через 4 – 5 часов после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Через 6 ч после приема, витамин Д3 уже принимает участие в регуляции обмена фосфора и кальция в организме и через 48 ч отмечают значительное повышение уровня витамин Д3 в плазме крови. Период полувыведения (T1/2) витамина Д3 из плазмы крови составляет до нескольких суток и может быть более продолжительным в случае нарушения функции почек. Витамин Д3 выводится с мочой и калом. Большая часть холекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они  могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.

Фармакодинамика

Оксикал Д3- комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентов карбоната кальция и холекальциферола (витамин Д3), регулирующие обмен кальция и витамина Д3 в организме. Оксикал Д3 снижает резорбцию (рассасывание) и увеличивает плотность костной ткани, восполняет недостаток кальция и витамина Д3 в организме, усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей. Применение Оксикала Д3 препятствует увеличению выработки паратиреоидного гормона (ПТГ), который является стимулятором повышенной костной резорбции (вымывания кальция из костей).

Карбонат кальция

Кальция карбонат участвует в минерализации и формировании костной ткани. Так же  необходимая концентрация ионов кальция имеет важное значение для нормального течения целого ряда важных биохимических процессов и ионы кальция играют важную роль в поддержании тонуса скелетных мышц, в поддержании стабильной сердечной деятельности, в осуществлении процессов передачи нервных импульсов, принимают участие в процессе свертывания крови.

Холекальциферол (витамин Д3) 

Холекальциферол - активный антирахитический фактор. Важнейшей функцией витамина Д3 является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, способствующих правильной минерализации и росту скелета.
Витамин D3 - это естественная форма витамина Д, которая образуется у животных и людей. По сравнению с витамином D2 его активность выше на 25%.
Витамин D3 необходим для функционирования паращитовидных желез, кишечника, почек и костной системы. Играет важную роль в абсорбции кальция и фосфатов в кишечнике, транспорте минеральных солей и процессе кальцификации костей, регулирует выведение кальция и фосфатов почками. Витамин D3 необходим для нормального функционирования иммунной системы, влияющей на производство лимфокинов. Дефицит витамина D3 в пище, снижение его всасывания, дефицит кальция, а также отсутствие достаточной инсоляции у взрослых приводит к остеомаляции, в период беременности и кормления грудью — к появлению симптомов тетании.
Женщины в период менопаузы с признаками остеопороза в связи с гормональными нарушениями должны получать достаточную дозу витамина D3.

Результаты собственного сравнительного клинического исследования с участием 40 взрослых пациентов (из них мужчин-23 и женщин-17) с дефицитом кальция и/или витамина Д3, подтвердили эффективность и безопасность Оксикала Д3, которые оценивали по показателям лабораторно-инструментальных  обследований и по объективным жалобам пациентов. При этом концентрация  активного метаболита  1,25 – дигидрокси-холекальциферола (кальцитриола) в сыворотке крови повысилась после первого месяца лечения у пациентов в среднем до 46.36 ммоль/л, при исходной концентрации до начала лечения 26.36 ммоль/л, далее через 3 месяца лечения концентрация  активного метаболита достигла 73.45 ммоль/л. Также повысилась концентрация  кальция в сыворотке крови от 2.09 ммоль/л до 2.44 ммоль/л.  Пациенты с жалобами на мышечную слабость и мышечную боль через 90 дней лечения отмечали, что после приема Оксикала Д3, уменьшилась степень ощущения боли и слабости в мышцах. Из 40 пациентов у 13 отмечались побочные эффекты как головная боль, тошнота и рвота, которые были ожидаемыми побочными эффектами для данной комбинации.

Показания к применению
- профилактика и лечение дефицита кальция и/или витамина Д3

Способ применения и дозы
Оксикал Д3 сироп принимается внутрь, непосредственно перед или во время приема пищи.

Суточную дозу можно принимать однократно или  в несколько приемов.

Упаковка содержит колпачек-дозатор с делениями, одно деление соответствует 5 мл.

Перед каждым приемом Оксикал Д3 сироп тщательно взбалтывать.

Для профилактики дефицита кальция и/или дефицита Д3 рекомендуется:

- взрослым  по 5 мл 2 раза в день.

Для лечения дефицита кальция и/или дефицита Д3 рекомендуется:

- взрослым  по 10 мл 2 раза в день.

Продолжительность приема Оксикал Д3 сироп определяется индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. Обычно курс приема препарата составляет три месяца.

Побочные действия
- головная боль, нарушения психики, депрессия

- гиперкальциемия, гиперкальциурия

- запор, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея, диспепсия

- зуд, сыпь, крапивница

- мышечная и суставная боль

- полиурия

- образование камней в почках и кальцификация мягких тканей

Противопоказания
- повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата

- гипервитаминоз витамина Д

- мочекаменная болезнь  (образование кальциевых камней)

- тяжелые печеночная и почечная недостаточность

- фенилкетонурия

- гиперкальциурия

- гиперкальциемия

- декальцинирующие опухоли (миелома, костные метастазы, саркоидоз)

- активные формы туберкулеза

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

- остеопороз, обусловленный длительной иммобилизацией

- первичный гиперпаратироидизм

- сахарный диабет

- наследственная непереносимость фруктозы и сахарозы

- мальабсорбция глюкозо-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении диуретиков тиазидного ряда увеличивается риск возникновения гиперкальциемии, т.к. они увеличивают канальцевую реабсорбцию кальция. Фуросемид и другие петлевые диуретики, наоборот, увеличивают выведение кальция почками.

Глюкокортикостероиды  уменьшают всасываемость кальция, поэтому лечение глюкокортикостероидами может потребовать увеличения дозы Оксикал Д3.

Одновременное лечение препаратами холестирамина или слабительными средствами на основе минерального или растительного масла могут снижать всасывание витамина Д3.

Препараты кальция и витамина Д могут уменьшать всасывание тетрациклинов из желудочно-кишечного тракта, поэтому интервал между приемом препарата  тетрациклинового ряда  и Оксикал Д3 должен быть не менее 4 часов.

При одновременном лечении сердечными гликозидами необходим контроль ЭКГ и клинического состояния, т.к. препараты кальция могут потенцировать терапевтические и токсические эффекты сердечных гликозидов.

Если бисфосфонаты используются одновременно с препаратами кальция, то бисфосфонаты следует назначать по крайней мере за час до употребления Оксикала Д3, так как желудочно-кишечная абсорбция может быть снижена.

При одновременном применении фитиновой кислоты и щавелевой кислоты образуются нерастворимые фитаты и оксалаты кальция (соли фитиновой и щавелевой кислот соответственно), которые затрудняют всасывание и усвоение этого элемента. Пациент не должен принимать продукты  кальция в течение двух часов после приема продуктов с высоким содержанием щавелевой кислоты и фитиновой кислоты.

Особые указания
В период лечения препаратом ОксикалД3, необходимо постоянно контролировать выведение кальция с мочой  и концентрацию кальция и креатинина в плазме (в случае появления кальциурии, превышающей 7,5 ммоль/сут (300 мг/сут), необходимо уменьшить дозу или прекратить прием).

У пациентов, которые одновременно принимают сердечные гликозиды и/или диуретики, так же необходимо контролировать концентрацию кальция и креатинина в сыворотке крови.

В случае гиперкальциемии или признаков умеренно-легкого нарушения функции почек доза ОксикалД3должна быть уменьшена или временно прекращено лечение и у них должен проводиться мониторинг уровня кальция и фосфора.

Во избежание передозировки, необходимо учитывать дополнительное поступление витамина Д из других источников. Не применять ОксикалД3 одновременно с витаминными комплексами, содержащими кальций и витамин D3.

Особые группы пациентов 

Применение у пожилых

У пожилых людей потребность в кальции составляет 1,5 г/сут, в витамине D3 500-1000 МЕ/сут, поэтому в корректировке рекомендуемой суточной дозы нет необходимости.

Применение в педиатрии

Данных о применении  Оксикала Д3 в детском и подростковом возрасте до 18 лет не имеется.

Беременность и период лактации

В период беременности суточная доза не должна превышать 1500 мг кальция и 600 МЕ витамина Д3. Витамин Д3 и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому необходимо учитывать поступление кальция и витамина Д из других источников у матери и ребенка и осуществлять медицинский контроль.

Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка
Симптомы: острая или хроническая передозировка характеризуется гиперкальциемией и/или гиперкальциурией, которые выражаются  анорексией, тошнотой, рвотой, головокружением, слабостью, головной болью.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, введение большого количества жидкости и соблюдение диеты с ограниченным количеством кальция, применение петлевых диуретиков (например, фуросемида), глюкокортикостероидов, кальцитонина, бисфосфонатов. Необходимо контролировать уровень сывороточных электролитов, функции почек и диурез. При появлении симптомов передозировки необходимо обратиться к врачу.

Форма выпуска и упаковка
По 150 мл препарата во флаконах из темного пластика (РЕТ),  с завинчивающейся алюминиевой крышкой, снабженной колпачком-дозатором из пластика.

По 1  флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше  250С.

После вскрытия флакона период применения 60 дней.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения
2  года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта