Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этацизин®

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны ядро почти белого цвета и оболочка.

 

1 таб.

этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) 50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 9.57 мг, сахароза - 19.3 мг, метилцеллюлоза - 0.33 мг, кальция стеарат - 0.8 мг.

 

Состав оболочки: сахароза - 37.695 мг, повидон K25 - 0.753 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.025 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.003 мг, кальция карбонат - 6.308 мг, магния гидроксикарбонат - 3.678 мг, титана диоксид (E171) - 0.665 мг, кремния диоксид - 0.827 мг, воск карнаубский - 0.046 мг.

 

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

 

Клинико-фармакологическая группа: Антиаритмический препарат. Класс I C

Фармако-терапевтическая группа: Антиаритмическое средство

Фармакологическое действие

Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.

 

В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.

 

Этацизин® замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.

 

Этацизин® повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин® не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

 

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

 

Фармакокинетика

Всасывание

 

При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.

 

Распределение

 

Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

 

Метаболизм

 

Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

 

Выведение

 

Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

 

Показания препарата Этацизин®

наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;

желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).

Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

 

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.

 

При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).

 

По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

 

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.

 

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.

 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

 

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении препаратом Этацизин® эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

 

Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

 

Противопоказания к применению

выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;

нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;

выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

наличие постинфарктного кардиосклероза;

кардиогенный шок;

выраженная артериальная гипотензия;

хроническая сердечная недостаточность II и III ФК по классификации NYHA;

выраженные нарушения функций печени и/или почек;

одновременный прием ингибиторов МАО;

одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

беременность;

период лактации (грудного вскармливания);

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С особой осторожностью применяют препарат при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

 

Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

 

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени.

 

С осторожностью при печеночной недостаточности.

 

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек.

 

С осторожностью при почечной недостаточности.

 

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

 

Особые указания

Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин® может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении препарата следует:

 

строго учитывать противопоказания к применению препарата;

заранее выявить и устранить гипокалиемию;

избегать применения препарата Этацизин® в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IC;

курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз препарата Этацизин® или данных мониторинга ЭКГ);

прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;

прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.

Факторы риска аритмогенного действия препарата Этацизин®: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.

 

При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.

 

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).

 

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

 

Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

 

Передозировка

Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.

 

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов IА и IC. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

 

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано применение препарата Этацизин® с другими антиаритмическими препаратами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

 

Этацизин® не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

 

Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

 

Условия хранения препарата Этацизин®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

 

Срок годности препарата Этацизин®

Срок годности - 3 года.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.