Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, 125 и 250 мг       

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество - парацетамол 125 или 250 мг

вспомогательное вещество: твердый жир

 

Описание

Cуппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.  На срезе допускается наличие воздушного, пористого стержня и воронкообразного углубления.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Kод АТХ N02BE01 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Всасывание

Абсорбция высокая. При ректальном введении препарат быстро и практически полностью всасывается (68-88 %). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-60 минут. 

Распределение

Распределение парацетамола в жидкостях и тканях организма  относительно равномерно. Связывание с белками плазмы составляет около 15 %.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием нескольких метаболитов. У новорожденных и детей младше 12 лет основным метаболитом парацетамола является конъюгированный сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Часть препарата (примерно 17 %) подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При недостатке глютатиона эти метаболиты парацетамола  могут блокировать  ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Выведение

Период полувыведения  при приеме терапевтической дозы составляет 2-3 часа. При приеме терапевтических доз 90-100 % принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 ч. Основное количество препарата выделяется  после конъюгации в печени. В неизмененном виде выделяется не более 3 % полученной дозы  парацетамола.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) время выведения парацетамола и его метаболитов увеличивается.

Фармакодинамика 

Препарат обладает  обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Жаропонижающий эффект связан с нарушением синтеза простагландинов и уменьшением их пирогенного действия на центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе. Снижение температуры тела происходит за счет теплоотдачи, при нормотермии температура тела не изменяется, так как парацетамол относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект  практически отсутствует. Не оказывает влияния на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. 

 

Показания к применению

- симптоматическое лечение боли от легкой до умеренной интенсивности и/или лихорадочных состояний.

 

Способ применения и дозы 

Препарат применяют ректально. Вымойте руки и освободите суппозиторий из пластиковой оболочки. Аккуратно введите суппозиторий указательным пальцем в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника). Вводить будет легче при положении ребенка на боку с одной ногой, подтянутой к животу. 

Средняя разовая доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки через каждые 4-6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. 

 

Дозирование препарата у детей в зависимости от возраста и массы тела ребенка

Возраст                 Вес, кг           Разовая доза

6 месяцев –1        год 7–10         1 суппозиторий по 125 мг

1–3 года               10–15            1-2 суппозитория по 125 мг

3–6 лет                 15–21            1 суппозиторий по 250 мг

6–12 лет         21–40         1-2 суппозитория по 250 мг

 

Не следует применять более 4 свечей в сутки. Интервал между приёмами – не менее 4 часов.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин интервал между приемами должен быть не менее 8 часов).

Препарат не рекомендуется принимать более 3 дней без назначения и наблюдения врача.  Не превышать рекомендованную дозу. Следует принимать минимальную  дозу, необходимую для достижения эффекта.

Если при приеме препарата состояние ребенка не улучшается, обратитесь к лечащему врачу.

 

Побочные действия

Очень редко (<1/10 000)

- анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек,  синдром Стивенса-Джонсона 

 - тромбоцитопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз

 - бронхоспазм (у пациентов с  гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам)

- нарушение функции печени

Следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу при возникновении вышеперечисленных побочных реакций, а также при появлении шелушения на коже, образования язвочек в полости рта, затруднения дыхания, отека губ, языка, горла и лица, гематом, кровотечения или любой другой нежелательной реакции на препарат.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к парацетамолу или к вспомогательному веществу

- недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения), диарея

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- детский возраст до 6 месяцев

 

Лекарственные взаимодействия

Если ребенок уже принимает другие препараты, до начала приема препарата Парацетамол следует обратиться за консультацией к врачу.

При регулярном приеме в течение длительного времени препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов.

  

Особые указания

Препарат не следует применять одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.

Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол (обезболивающие, жаропонижающие, для устранения симптомов простуды и гриппа, в том числе в ночное время), может привести к передозировке. 

Передозировка парацетамолом может вызвать необратимое повреждение печени, что может привести к трансплантации печени или летальному исходу. 

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом:

- пациентам с хроническими заболеваниями печени (сопутствующие заболевания печени увеличивают риск повреждения печени при приеме парацетамола) 

- пациентам с хроническими заболеваниями почек

- пациентам, принимающим варфарин или другие препараты для разжижения крови

- пациентам при наличии состояний,  которые сопровождаются снижением уровня глутатиона (например, с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис), что может увеличить риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Также были сообщения о случаях нарушения функции печени у пациентов со сниженным уровнем глутатиона (например, при истощении, анорексии, сниженном индексе массы тела, хроническом злоупотреблении алкоголем)

Следует незамедлительно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов. 

При применении суппозиториев возрастает риск местной токсичности.

При отсутствии терапевтического эффекта или усилении симптомов необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу. 

Беременность и период лактации

Препарат предназначен для детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

Препарат предназначен для детей.

Передозировка

В случае превышения рекомендованной дозы следует немедленно обратиться за медицинской помощью, даже при хорошем самочувствии, так как существует риск отсроченного серьезного повреждения печени. 

Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

- продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;

- состояния, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).

Симптомами острого отравления парацетамолом в первые 24 ч являются тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Поражение печени определяется через 12-48 ч после передозировки.

Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, отек мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

Лечение: При передозировке необходима незамедлительная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует определять не ранее чем через 4 ч и даже позже после приема препарата (более раннее определение концентрации не является достоверным).

Лечение N-ацетилцистеином можно проводить в течение 24 ч после приема парацетамола, однако, максимальный эффект от данного антидота возможно получить при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости N-ацетилцистеин вводят пациенту внутривенно согласно рекомендуемым дозам. При отсутствии рвоты возможно применение метионина перорально как альтернатива при невозможности экстренной транспортировки пациента в больницу.  

Форма выпуска  и упаковка

По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения 

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ˚С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек 

Без рецепта