Состав

ЛИПОСТАТИН

Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит:

Аторвастатин кальция

эквивалентно аторвастатина 10 мг

Краситель: бриллиантовый голубо 

ЛИПОСТАТИН

Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит:

Аторвастатин кальция

эквивалентно аторвастатина 20 мг

Краситель: титана диоксид Описание

Липостатин (Аторвастатина кальция таблетки 10 мг)

Крутые двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки голубого цвета гладкие с обеих сторон.

Липостатин (Аторвастатина кальция таблетки 20 мг)

Крутые двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки белого цвета гладкие с обеих сторон.

Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакодинамика

Липостатин (аторвастатин кальция) - селективный конкурентный ингибитор фермента З-гидрокси-З-метилглутарил-коэнзима А (ГМГ- КоАЬредуктазы. Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат, ранний и лимитирующий этап синтеза холестерина. Основным местом действия ингибиторов ГМГ-КоАредуктазы является печень. Ингибирование синтеза холестерина в печени ведет к повышающей регуляции ЛПИП-рецепторов и повышенному распаду ЛПНП. Также отмечается некоторое снижение образования ЛПНП как результат ингибирования печеночного синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), предшественников ЛПНП- холестерина Липостатин (аторвастатин кальция) снижает общий холестерин, ЛПНП-холестерин и апо-В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, с не-семейными формами гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями; снижает уровень ЛПОНП-холестерин и триглицеридов и вызывает различное увеличение уровня ППВП-холестерина и аполиполротеина А1. Аторвастатин снижает уровни общего холестерина, ЛПНП-холестерина, ЛПОНП-холестерина, апо-В, триглицеридов и не-ЛПВП-холестерина и увеличивает уровень ЛПВП-холестерина у лиц с изолированной тпертригпицеридемией. Препарат также снижает уровень липопротеинов промежуточной плотности (ЛППП)-холестерина у пациентов с бис-бета- липопротеинемией 

Фармакокинетика

Абсорбция: липостатин (аторвастатин кальция) быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа Повышение абсорбции происходит пропорционально дозе аторвастатина. Абсолютная биодоступностъ аторвастатина (парентеральное введение) составляет приблизительно 14% и системная доступность ингибиторов ГМГ-КоА- редуктаэы составляет приблизительно 30%. Низкая системная доступность связана с пресистемным клиренсом в слизистой желудочно-кишечного тракта и/или с метаболизмом при первом прохождении через печень. Хотя прием пищи снижает уровень и объем всасывания препарата примерно на 25% и 9%, соответственно, как это видно из результатов оценки Стах и AUC, снижение ЛПНП- холестерина при приеме аторвастатина совместно или отдельно от пищи одинаково. Концентрации аторвастатина в плазме ниже (приблизительно на 30% для Стах и AUC) после вечернего приема препарата по сравнению с утренним. Тем не менее, снижение уровня ЛПНП-холестерина одинаково вне зависимости от времени приема аторвастатина.

Распределение: средний объем распределения липостатина (аторвастатина кальция) составляет примерно 381 литр. Аторвастатин более чем на 98% связывается с белками плазмы. Соотношение уровней кровь/плазма составляет около 0.25, что указывает на плохую проницаемость препарата в эритроциты. Основываясь на данных экспериментов на крысах, возможно предположить, что аторвастатин проникает в грудное молоко у человека.

Метаболизм, липостатин (аторвастатин кальция) в значительной степени метаболизируется в орто- и парзгидроксилированные производные и различные продукты бета-окисления. Ингибирование ГМГ-КоА-редукгазы In vitro орто- и парагидроксилированными метаболитами такое же. как и аторвастатином. Приблизительно 70% активности ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в крови обусловлено активными метаболитами.

Экскреция липостатин (аторвастатин кальция) и его метаболиты в основном выводятся с желчью после печеночного и/или висло1 гоночного метаболизма; тем не менее, скорее всего препарат не подвергается печеночной рециркуляции. Среднее значение времени погтувы ведения аторвастатина в плазме у человека составляет около 14 часов, но период половинного снижения ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20 - 30 часов из-за влияния активных метаболитов. После приема внутрь менее 2% дозы аторвастатина обнаруживается в моче.

Показания к применению

Липостатин (аторвастатин кальция) показан для:

• Снижения риска инфаркта миокарда

• Снижения риска инсульта

• Снижения риска процедуры реваскуляризации и стенокардии

У пациентов с клинически выраженными признаками поражений коронарных сосудов сердца липостатин (аторвастатин кальция) показан для

• Снижения риска нефатального инфаркта миокарда

• Снимания риска фатального и нефатального инсульта

• Снижения риска при процедуре реваскуляризации

• Снижения риска госпитализации из-за закупорки сосудов сердца

• Снижения риска стенокардии

• Лнпостап» (аторвастатин кальция) также рекомендован в следующих случаях:

• Как дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина, апо-В и уровней . триглицеридов у лиц с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и не-семейной гиперхолестеринемией) и

' дислипадемией (типы Ha п lib Фредриксона) ■ 

• В качестве дополнительной терапии к диете при лечении лиц повышенным уровнем триглицеридов ■ сыеорглке (гиг */ Фредриксона).

• При лечении пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III Фредриксона) в отсутствие адекватного ответа ив доегу

• Для снижения уровней общего холестерина и ЛПНП-холестерииа у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолвстеркмемией ш дополнение к другим средствам, снижающим уровень липидов (т е аферез ЛПНП), или при неэффективности такого лечения

• Как дополнение к диете для снижения уровня общего холестерина, ЛЛНП-холвстерииэ и апо-В у мальчиков и девочек после

наступления первой менструации, в возрасте 10 -17 лет, страдающих гетерозиготной семейной гиперлипопротвинемией если после адекватно подобранной диетотерапии наличествуют следующие признаки:

1) Уровень ЛПНП-холестеринаоставется 2 190 мг/длили

2) Уровень ЛПНП-холестеринаоставется ^ 160 мг/дл и

3) Если в семье наблюдались случаи ранних сердечно-сосудистых заболеваний или

4) Уребенка присутствуют два или более других фактора риска развития сердечно-сосудистых заболеваний Дозы и способ применения

Гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) и смешанная дислипидемия (типы На и ИЬ Фредриксона) Рекомендуемая начальная доза липостатина (аторвастатина кальция) составляет 10 или 20 мг один раз в сутки Пациентам которым требуется большее снижение уровня ЛПНП (более 45%), можно назначить начальную дозу 40 мг один раз в сутки Уровень доз составляет от 5 до 80 мг один раз в сутки. Липостатин (аторвастатин кальция) можно применять однократно в любое время суток, с едой или отдельно. После начала приема или повышения титра аторвастатина, уровни липид ов необходимо контролировать в течение 2 - 4 недель и подбирать дозу соответственно результатам.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия и педиатрическая практика (возраст 10-17 пат)

Рекомендуемая начальная доза липостатина (аторвастатина кальция) составляет 10 мг в сутки; максимальная рекомендованная доза - 20 мг/сут (дозы свыше 20 мг для данной популяции пациентов не исследовались). Корректировки следует проводить с интервалами 4 недели или более.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия

Дозы липостатина (аторвастатина кальция) у этих пациентов составляют 10 - 80 мг в сутки. У таких пациентов липостатин (аторвастатин кальция) следует применять как дополнение к другим способам снижения уровня липидов (т.е. ЛПНП аферез) или если такое лечение неэффективно.

Противопоказания

Липостатин (аторвастатин кальция) противопоказан в случае;

• Повышенной чувствительности к любым компонентам препарата

• Заболеваний печени в активной стадии или невыясненного постоянного повышения трансаминаз сыворотки, более чем втрое превышающих границы нормы

• Беременности и лактации Меры предосторожности

Перед началом приема липостатина (аторвастатин кальция) врача следует предупредить о следующем:

1) Аллергии к аторвастатину или другим медикаментам.

2) Предупредить врача и провизора о приеме рецептурных и не рецептурных препаратов, витаминов, пищевых добавок и растительных продуктов. Обязательно необходимо сообщить о приеме следующих препаратов: противогрибковых препаратов, таких как итраконазол и кетоконазол; циметидина; дигоксина; эритромицина; препаратов, подавляющих иммунную систему, таких как циклоспорин; оральных контрацептивов (препараты контроля рождаемости); других препаратов, снижающих уровень холестерина, таких как фенофибрат, гемфиброзил и ниацин, и спиронолактона. Доктор может изменить дозы принимаемого препарата или тщательно контролировать побочные эффекты.

3) Если пациент употребляет большие количества алкоголя и у него в настоящий момент или в прошлом были заболевания печени или почек.

4) В случае беременности или планируемой беременности или грудного вскармливания. Если беременность наступила во время приема аторвастатина, следует немедленно прекратить прием препарата и сразу же проконсультироваться с врачом. Аторвастатин может причинить вред плоду.

5) Если пациент подвергся операции, включая стоматологические вмешательства, следует предупредить врача или стоматолога о приеме аторвастатина.

6) Если у пациента серьезная инфекция, операция, травма, низкое кровяное давление или судороги во время приема аторвастатина, об этом следует сообщить врачу и временно прекратить прием препарата.

7) Статины следует принимать совместно с соблюдением диеты, выполнением упражнений, контролем веса и другими приемами контроля стиля жизни, направленными на достижение целевых уровней холестерина. Перед началом приема статиное следует всесторонне оценить те показатели, которые могут вызвать аномалии жирового обмена.

8) Функцию печени следует контролировать перед началом лечения статинами, через 3,6 и 12 месяцев терапии, а затем раз в год.

9) Так как статины могут вызвать миопатию или рабдомиолиз, особенно в комбинации с некоторыми препаратами, то пациентов необходимо предупредить о необходимости сообщить врачу о любых необъяснимых напряжениях в мышцах, болях или мышечной слабости и информировать организации здравоохранения о приеме статина.

Побочные эффекты

В целом липостатин (аторвастатин кальция) переносится хорошо. Обычно отмечаемые побочные эффекты - это запор, метеоризм, диспепсия, боль в животе, головная боль, тошнота, миалгия, диарея, астения и бессонница.

Упаковка

Аторвастатин таблетки 10 мг - по 2 блистера по 14 таблеток в коробку картонную с инструкцией по применению. Аторвастатин таблетки 20 мг - по 2 блистера по 14 таблеток в коробку картонную с инструкцией по применению. Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света

месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Отпускается по рецепту.