СОСТАВ:
в 1 мл раствора содержится:
Активное вещество: флуконазола - 2 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание: прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная жидкость или слегка желтоватая жидкость.
Флукосол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат активен при микозах, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans. Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.
Раствор для инфузий 100 мл (флаконы)
После внутривенного введения препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных с грибковым менингитом содержание Флукосола в спинномозговой жидкости достигает 80% соответствующих уровней в плазме. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Девяностопроцентный уровень равновесной концентраций достигается к 4-5 дню после нескольких введений по одной дозе в сутки. Применение в первый день дозы, в два раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигать таких уровней препарата в плазме, которые приближаются к 90% значениям равновесных концентраций ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему объему жидкости в организме. С белками плазмы связывается небольшая часть Флукосола (11-12%). Период полувыведения - длительный (30 часов). Флукосол выводится из организма в основном, почками; при этом приблизительно 80% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Клиренс Флукосола находится в прямой пропорциональной зависимости от клиренса креатинина. Метаболитов в периферической крови не обнаружено.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота, редко - нарушение функции печени (желтуха. гипербилирубинемия. повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - судороги. Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи). Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-Т, мерцание/трепетание желудочков. Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла).
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.
Флукосол применяется для лечения следующих заболеваний:
- Криптококкоз: криптококковый менингит, криптококковые инфекции легких и кожи: профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом, при пересадке органов или в других случаях иммунодефицита.
- Генерализованный кандидомикоз: кандидемия, диссеминированный кандидомикоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей). Кандидомикозы слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия.
- Вагинальный кандидоз - острый или в хронической рецидивирующей форме.
- Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитотатиками или лучевой терапии.
Применение Флукосола противопоказано больным с повышенной чувствительностью к препарату или к близким по структуре азольным соединениям.
Противопоказано одновременное применение терфенадина, астемизола и цизаприда.
Противопоказан при лактации.
С осторожностью:
Печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения Флукосола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.
Антикоагулянты: у больных, получающих Флукосол и кумариновые антикоагулянты, необходим тщательный контроль протромбинового времени, поскольку оно может увеличиваться.
Пероральные гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины: Флукосол может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому при их совместном применении следует учитывать возможность развития гипогликемии.
Фенитоин: одновременное применение Флукосола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени, что требует снижение его дозы.
Рифампицин: при одновременном приеме рифампицина и Флукосола уменьшается максимальная концентрация и период полувыведения последнего, поэтому, при необходимости сочетанного применения, следует увеличить дозу Флукосола.
Рифабутин: совместное применение Флукосола и рифабутина сопровождается повышением сывороточных уровней последнего, возможно развитие увеита.
Циклоспорин: при совместном применении Флукосола и циклоспорина рекомендуется контролировать концентрацию последнего в крови, поскольку она может увеличиваться.
Терфенадин и астемизол: учитывая возникновение серьезных, угрожающих жизни, аритмий у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином или с астемизолом. их совместный прием противопоказан.
Цизаприд: при одновременном приеме Флукосола и цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии. Одновременный прием противопоказан.
Зидовудин: при сочетанием применении возможно увеличение концентрации зидовудина в плазме крови. Больных, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Теофиллин: прием Флукосола приводит к снижению средней скорости клиренса креатинина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия теофиллина и передозировки.
Хотя никакие конкретные проявления фармацевтической несовместимости не описаны, смешивание раствора Флукосола с растворами других препаратов перед инфузией не рекомендуется. При применении Флукосола у больных, одновременно получающих другие препараты, метаболизируюшиеся системой цитохрома Р450. необходимо соблюдать осторожность.
В сухом защищенном от света месте, при температуре от +10 до +25°С. Не допускать замораживания.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства.
Флукосол в виде раствора для инъекций вводят внутривенно капельно со скоростью не более 20 мг (10 мл) мин. При переводе с внутривенного введения на прием капсул и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу.
Раствор для инфузий совместим со следующими растворителями: 20% раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Хартмана, раствор хлористого калия в глюкозе, аминофузин, изотонический раствор натрия хлорида. Инфузии Флукосола можно проводить с помощью обычных наборов для трансфузии, используя одну из перечисленных выше жидкостей.
Оптимальную дозировку препарата определяет лечащий врач.
Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. При передозировке препарата может быть достаточно симптоматического лечения. Флукосол выводится в основном через почки: форсированный диурез, вероятно, может ускорить выведение препарата из организма. После трехчасового гемодиализа концентрации Флукосола в плазме крови уменьшаются приблизительно на 50%.
Применение препарата при беременности противопоказано, за исключением тяжелых, генерализованных и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций.
При появлении признаков поражения печени, которые могут быть связаны с приемом Флукосола препарат следует отменить.
При возникновении нарушений функции почек следует прекратить прием препарата.
