КЕТРУМ

Торговое название

Кетрум, Ketrum

Международное непатентованное название

Кетопрофен, Ketoprofen
Состав

В каждых 2 мл раствора для инъекций (1 ампула) содержится 100 мг кетопрофена.
Вспомогательные вещества: аргинин, бензиловый спирт, лимонная кислота, вода для инъекция.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты, производные пропионовой кислоты.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетрум является нестероидным противоревматическим препаратом с противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен, действующее вещество препарата — угнетает синтез простагландинов и лейкотриенов, блокируя  фермент циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), который катализирует синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует лизосомальные мембраны in vitro и in vivo, в высоких концентрациях угнетает синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью. Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в центральной нервной системе (вероятнее всего, в гипоталамусе). У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и (или) эффективности простагландинов.
Фармакокинетика
Средние уровни в плазме, измеренные через 5 минут после начала внутривенной инфузии
100 мг кетопрофена и через 4 минуты после окончания введения, составляют 26,4 ± 5,4 мкг/мл. Биодоступность — 90 %. При внутримышечном введении у большинства пациентов кетопрофен обнаружили в крови через 15 минут, а пиковая концентрация в плазме была достигнута через 2 ч после введения. Биодоступность кетопрофена при инъекционном введении увеличивается линейно с увеличением дозы препарата. 99 % кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Объем распределения в тканях — 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее на фоне продолжающегося снижения плазменной концентрации. Равновесные концентрации кетопрофена устанавливаются через 24 ч после его назначения. У пожилых пациентов равновесная концентрация достигалась через 8,7 ч и составляла 6,3 мкг/мл.
Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами.
Он связывается с глюкуроновой кислотой и в этой форме выводится из организма. После приема внутрь его плазменный клиренс составляет 1,16 мл/мин/кг. Биологический период полувыведения — всего 2 ч. Печеночная недостаточность может вызвать удлинение периода полувыведения, в этих обстоятельствах возможна кумуляция.
До 80 % кетопрофена выводится с мочой и около 10 % выводится с калом. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, биологический период полувыведения увеличивается на час. У пожилых людей замедлены метаболизм и выведение кетопрофена. Это клинически значимо только у пациентов со сниженной функцией почек.

Показания к применению

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, остеоартроз.

Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

- наличие в анамнезе реакций крапивница, или других аллергических реакций после приема кетопрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ препарата;
- третий триместр беременности;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- пептическая язва в активной фазе, а также желудочно-кишечное кровотечение, язва или   перфорация в анамнезе;
- геморрагический диатез;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность;
- цереброваскулярное или иное активное кровотечение.

Препарат противопоказан пациентам с нарушением гемостаза или проходящим лечение антикоагулянтами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.

Применение кетопрофена в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтический несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС), усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.

Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчёт дозы).

Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития (Li+), метотрексата. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые указания и меры предосторожности

Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении с препаратами, способными увеличивать риск появления язвы или кровотечения, например, с пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами (напр., варфарином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота, или никорандилом.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфорации увеличивается при повышении доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей. Лечение этих пациентов следует начинать с самой низкой имеющейся дозы. Если на фоне лечения возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение препаратом должно быть прекращено.

НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку у них могут возникнуть обострения данных заболеваний.
C осторожностью назначать препарат пациентам с  артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек.

У женщин НПВП могут снижать фертильность. Поэтому НПВП не рекомендуется применять женщинам, пытающимся забеременеть.
Назначение данного лекарственного препарата может вызвать приступ бронхиальной астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП.
При продолжительном лечении необходимо контролировать уровень калия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Данный препарат может вызывать сонливость, головокружение, судороги или нарушения зрения. В связи с этим не рекомендуется управлять транспортными средствами и не работать с механизмами при появлении данных симптомов.

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно по 100 мг один или два раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг кетопрофена.

Рекомендуется не назначать инъекции дольше чем на 3 дня.
По достижении удовлетворительного ответа препарат назначают в форме для приема внутрь.
При необходимости препарат можно комбинировать с кетопрофеном в форме для перорального, ректального или трансдермального применения.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения:  геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения,  агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы:  анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы:  бессонница, депрессия, астения, головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, спутанность или потеря сознания, периферическая полиневропатия, судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств:  нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха, неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:  тахикардия, сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы:  обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани, бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВП-гастропатия, запор, диарея, вздутие живота, гастрит, пептическая язва, стоматит, обострение язвенного колита или болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов ЖКТ,  желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов в крови, повышение концентрации билирубина в крови.

Со стороны мочевыделительной системы: цистит, уретрит, гематурия, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

Со стороны кожи и подкожных тканей:  кожная сыпь, кожный зуд,  фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

Прочие: периферические отеки, усталость, кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Передозировка

У взрослых главными признаками передозировки являются головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боль в животе. При тяжелой интоксикации наблюдаются артериальная гипотензия, угнетение дыхания и
желудочно- кишечное кровотечение. Пациента немедленно госпитализируют и проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Форма выпуска

3 ампулы по 2 мл вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Производитель

“ЛИВ МЕДИЦИН ЛИМИТЭД”, ВЕЛИКОБРИТАНИЯ.