ТРИКАРНИТ-К

Торговое название:

Трикарнит-К, Trikarnit-K

Международное непатентованное название: -

Состав

Каждая ампула с лиофилизированным порошком содержит:

Аденозин трифосфат             10 мг

Кокарбоксилаза                      50 мг

Цианокобаламин                   0,5 мг

Никотинамид                          20 мг

Каждая ампула растворителя содержит Лидокаина гидрохлорид  10 мг

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок  для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины и метаболические средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.

Аденозин трифосфат (АТФ) — универсальный источник энергии для всех биохимических процессов.  Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Оказывает вазодилатирующее действие, в т.ч. на коронарные и мозговые артерии. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение АД, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.

Кокарбоксилаза - кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина B1). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин.

Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.

5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстро делящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Никотинамид - одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.

Фармакокинетика

Аденозин трифосфат (АТФ). После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.

Кокарбоксилаза. Быстро абсорбируется после в/м введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.

Цианокобаламин. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Быстро и полно всасывается после в/м и п/к введения. Cmax после в/м введения достигается через 1 ч.

Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7–10% почками, около 50 % кишечником. При сниженной функции почек 0–7% — почками, 70–100% — кишечником.

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Никотинамид. Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками. T1/2 из плазмы составляет около 1,3 ч, стационарный Vd — около 60 л, общий клиренс — около 0,6 л/мин.

Показания к применению

Невриты, нейропатии (в том числе при сахарном диабете, пернициозной анемии), невралгии различного происхождения, миалгия, ишиалгия, люмбаго, радикулит, бурситы, тендиниты, ИБС, миокардиты, миокардиопатии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата или растворителю.

Сердечно-сосудистые заболевания: острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV-блокада II–III степени, хроническая сердечная недостаточность (III–IV степени по NYHA), кардиогенный шок и другие виды шоков, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт.

Воспалительные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма.

Гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз.

Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Подагра, гепатит, цирроз печени. Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: стенокардия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется применять препарат во время беременности и грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении препаратов, содержащих трифосаденин, с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности вазодилатирующее. Дипиридамол усиливает эффект трифосаденина.

Проявляется некоторый антагонизм при совместном применении препарата с производными пурина (кофеин, теофиллин).

Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны ССС.

Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином, фолиевой кислотой. Нельзя применять цианокобаламин одновременно с препаратами, повышающими свертываемость крови. Кроме того, следует избегать одновременного применения цианокобаламина с хлорамфениколом. Аминогликозиды, салицилаты, противоэптилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

Никотинамид потенцирует действие седативных лекарственных средств, транквилизаторов, а также гипотензивных средств.

 

Особые указания и меры предосторожности

Раствор необходимо применить сразу после его приготовления. Цвет приготовленного раствора должен быть красным. Не применять раствор, если цвет изменился.
В качестве растворителя используется раствор лидокаина гидрохлорида, что идет в комплекте.

При применении препарата необходим надлежащий подбор дозы гипогликемического лекарственного препарата и адекватный контроль течения сахарного диабета.

Осторожно применять при стенокардии, брадикардии, атриовентрикулярной блокаде I степени, неполной AV-блокаде, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, склонности к артериальной гипотензии, с сердечной недостаточностью умеренной степени, нарушениями функции печени и почек средней степени, нарушением функции дыхания, при склонности к бронхоспазмам, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста, при гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания) рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.

 

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в ягодичную мышцу). Препарат вводится глубоко. Для приготовления раствора ампулу с лиофилизированным порошком развести с растворителем.

В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с в/м введения 1 амп. (2 мл/сут) до снятия острых симптомов. После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полинейропатии: 1 амп. 2–3 раза в неделю.

Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.

 

Побочное действие

При применении препарата могут быть следующие нежелательные реакции: гиперемия лица, зуд, сыпь, крапивница, акне, шум в ушах, слабость,  головная боль, головокружение, кратковременная потеря сознания, спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия, снижение артериального давления, аритмия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, синусовая брадикардия и тахикардия, гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе.

Местные реакции: изменения в месте введения, включая боль, гиперемию, зуд, отек.

Лечение. Введение препарата немедленно прекращают, назначается симптоматическая терапия, в том числе, десенсибилизирующая.

 

Передозировка

Компоненты препарата Трикарнит-К имеют широкий терапевтический диапазон.

Симптомы

Аденозин трифосфат (АТФ). Превышение максимальной суточной дозы (около 600 мг для взрослого человека) может приводить к развитию следующих симптомов: головокружение, снижение АД, кратковременная потеря сознания, аритмия, AV-блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, желудочковые нарушения, синусовая брадикардия и тахикардия.

Кокарбоксилаза. Сообщалось о следующих симптомах после введения дозы, превышающей рекомендованную более чем в 100 раз: головная боль, спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия.

Цианокобаламин. После парентерального введения в высокой дозе наблюдались экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При применении в высоких дозах возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена.

Никотинамид. При применении в больших дозах наблюдались гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе.

Лечение

Введение препарата немедленно прекращают, назначают симптоматическую терапию, в т.ч. десенсибилизирующую.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре 15-250С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Форма выпуска

3 ампулы с лиофилизированным порошком  и 3 ампулы с растворителем, каждая из которых содержит лидокаина гидрохлорид 0,5% - 2 мл с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.