ФАМЕЛЛО

Торговое название

Фамелло, Miloram

 

Международное непатентованное название

Мелоксикам, Meloxicam

 

Состав

Каждая ампула (1,5 мл раствора) содержит:

активное вещество: мелоксикам BP  15 мг

вспомогательные вещества: глюкоамин, пропиленгликоль, безводный сульфит натрия, активированный уголь, вода для инъекций.

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

 

Фармакотерапевтическсая группа

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Оксикамы. 

 

Фармакологические свойства

Фамелло – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Действующее вещество - мелоксикам

Фармакодинамика

Мелоксикам относится к классу оксикамов, производных энолиевой кислоты. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с пероральным способом введения составляет практически 100%. В связи с этим отсутствует необходимость коррекции дозы препарата при переходе с внутримышечного на пероральный способ введения. Пиковые концентрации в плазме крови после внутримышечной инъекции 15 мг препарата достигались через 1-6 часов и составляли около 1,6-1,8 мкг/мл.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, достигая концентрации, соответствующих примерно 50% от концентрации в плазме крови.

Объем распределения низкий, приблизительно 11 л после внутримышечного введения, с коэффициентом межиндивидуальной вариации около 7-20%.

Мелоксикам интенсивно метаболизируется в печени. В моче выявлены четыре различных фармакодинамически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит - 5-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в меньшей степени (9% от введенной дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

 

Показания к применению

Симптоматическое лечение при остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

 

Противопоказания

гиперчувствительность к мелоксикаму;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность;

выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет.

 

Способ применения и дозы

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.

В зависимости от степени боли и воспаления рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки.

 

Общие рекомендации

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

 

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Суммарная суточная доза препарата Фамелло, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в день, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Учитывая возможную несовместимость, препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

 

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения). Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным.

Влияние на способность управлять транспортными средствами  и механизмами

Применение Фамелло может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении:

с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ,

с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних,

с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови),

с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови),

с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности,

с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних,

с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови),

с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ,

с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

 

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т. ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея. 0. 1-1% - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в т. ч. скрытое), стоматит. менее 0. 1% - перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия. 0. 1-1% - изменение формулы крови, в т. ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь. 0. 1-1% - крапивница. менее 0. 1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0. 1% - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль. 0. 1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость. менее 0, 1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки. 0. 1-1% - повышение АД, сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0. 1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови. менее 0, 1% - острая почечная недостаточность. связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0. 1% - конъюнктивит, нарушение зрения, в т. ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0. 1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилактические реакции.

 

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, сонливость, изменение артериального давления, судороги, сердечно-­сосудистый коллапс, остановка сердца, анафилактоидные реакции.

Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводить симптоматическую терапию.

 

Условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 30° C.

Храните в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Форма выпуска

3 ампулы по 1,5 мл в контурной  ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Производитель

“ЛИВ МЕДИЦИН ЛИМИТЭД”, ВЕЛИКОБРИТАНИЯ.